Nintedanibiesylaatti

Nintedanibiesylaatti on nintedanibin farmaseuttisesti edullinen suolamuoto. Se on usean kohteena oleva tyrosiinikinaasi-inhibiittori, jolla on voimakas biokemiallinen aktiivisuus VEGFR:ää (IC₅₀: 13–34 nM), FGFR:ää (IC50: 37–108 nM) ja PDGFR:tä (5.5.5.20) vastaan. Nintedanibiesylaatti on vaikuttava aine OFEV®:ssä (nintedanib) idiopaattisen keuhkofibroosin (IPF) hoitoon ja Vargatef®:ssä ei-pienisoluisen keuhkosyövän hoitoon yhdessä dosetakselin kanssa. Nintedanibiesylaatti estää angiogeneesiä ja fibroottisia reittejä estämällä reseptorivälitteisen VEGF-, FGF- ja PDGF-signaloinnin, mikä vähentää fibroblastien ja endoteelisolujen proliferaatiota, migraatiota ja transformaatiota. Nintedanib Esylate osoittaa erinomaisen liukoisuuden DMSO:hon, veteen ja etanoliin, mikä helpottaa sekä in vitro että in vivo -tutkimussovelluksia.

Tuoteparametrit

Tuotteen edut

 Kolminkertainen kinaasin estoprofiili

Nintedanibiesylaatti estää samanaikaisesti VEGFR1/2/3-, FGFR1/2/3- ja PDGFRα/β:ta IC50-arvoilla alhaisella nanomolaarisella alueella (13–108 nM). Tämä monikohdeprofiili on kliinisesti validoitu sekä antiangiogeenisiin että antifibroottisiin sovelluksiin.

 Erinomainen liukoisuusprofiili

Nintedanibiesylaatti liukenee vapaasti DMSO:hon ja veteen (89 mg/ml) ja kohtalaisesti etanoliin (4 mg/ml), mikä mahdollistaa joustavan formuloinnin sekä in vitro- että in vivo -tutkimuksiin.

 Kliinisesti hyväksytty esylaattisuolan muoto

Nintedanibiesylaatti on aktiivinen farmaseuttinen ainesosa OFEV®:ssä (idiopaattinen keuhkofibroosi) ja Vargatef® (ei-pienisoluinen keuhkosyöpä), joilla on vakiintuneet kliiniset turvallisuus- ja tehoprofiilit.

Monipuolinen tutkimussovellus

Nintedanibiesylaattia käytetään laajalti syöpätutkimuksessa angiogeneesin eston tutkimiseen, fibroosin tutkimuksessa fibroblastien proliferaatioreittien tutkimiseen ja lääkekehityksessä monikohdekinaasi-inhibiittoreiden seulomiseen.

Varastointiolosuhteet

Säilytä nintedanibiesylaattia -20 °C:ssa lyofilisoituna jauheena tiiviisti suljetussa astiassa. Lyhytaikaiseen varastointiin (enintään 3 kuukautta) 2–8 °C on hyväksyttävä. Suojaa kosteudelta ja valolta. Anna suljetun säiliön lämmetä ympäristön lämpötilaan ennen avaamista kosteuden tiivistymisen minimoimiseksi.

Säilyvyys: Pitkäaikainen stabiilisuus säilyy, kun sitä säilytetään -20 °C:ssa suljetuissa astioissa. Vakausyhteenvedot ovat saatavilla pyynnöstä.

Käsittelyohjeet: Käytä vetokaapissa. Käytä kemikaaleja kestäviä käsineitä, suojalaseja ja laboratoriotakkia. Vain tutkimustarkoituksiin. Ei ihmiskäyttöön tai terapeuttiseen käyttöön.

Tuotteen laadunvarmistus

Cosperpharm on perustanut Nintedanib Esylate -tuotteelle kattavan laadunvarmistusjärjestelmän, joka täyttää tutkimuksen ja farmaseuttisten sovellusten tiukat odotukset:

Perusteellinen analyyttinen karakterisointi. Jokaiselle erälle suoritetaan monitekninen analyyttinen vapautumistesti: HPLC-puhtaus (≥98 %), identiteetin vahvistus NMR/HPLC/MS:llä ja liukoisuusvarmennus DMSO:hon ja veteen.

Täysi erän jäljitettävyys. Raaka-aineiden hankinnasta synteesiin ja lopulliseen pakkaamiseen, jokainen vaihe on täysin dokumentoitu ja jäljitettävissä. Jokainen erä saa yksilöllisen eränumeron säilytysnäytteineen.

Vakauden valvontaohjelma. Cosperpharm suorittaa jatkuvia stabiiliustutkimuksia nintedanibiesylaatille suositelluissa säilytysolosuhteissa (−20 °C, kylmäkuivattu jauhe). Vakausyhteenvedot ovat saatavilla pyynnöstä.

Dokumentaatio valmis tutkimusta ja viranomaistoimitusta varten. Jokainen lähetys sisältää analyysitodistuksen (COA), joka sisältää eräkohtaiset puhtaus- ja karakterisointitiedot, sekä materiaaliturvallisuustiedotteen (SDS).

Asiakkaiden aloitteet laatuauditoinnit. Pätevät asiakkaat ovat tervetulleita tarkastamaan Cosperpharmin tuotanto- ja laadunvalvontatilat.

Ota yhteyttä

Olemme täällä auttamassa laadukkailla tuotteilla ja reagoivalla palvelulla, jotta voimme tarjota luotettavaa Nintedanib Esylate -toimitusta angiogeneesi-, fibroosi- tai onkologista tutkimusta varten.