Olmesartaani Medoxmil

Olmesartaanmedoksomiili toimii keskeisenä farmaseuttisena välituotteena ja kriittisenä aktiivisena farmaseuttisena ainesosana (API) kohonneen verenpaineen hoidossa. Aihiolääkkeenä olmesartaanimedoksomiili itsessään on inaktiivinen; se kuitenkin muuttuu kokonaan aktiiviseksi angiotensiini II -reseptorin salpaajaksi, olmesartaaniksi, imeytyessään maha-suolikanavasta. Tätä prosessia helpottaa Olmesartan Medoxomil -valmisteessa oleva medoksomiiliesteriryhmä, joka on suunniteltu parantamaan oraalista biologista hyötyosuutta ja samalla suojaamaan aktiivista karboksyylihappoosaa hajoamiselta. Olmesartaanimedoksomiilin aktiivinen muoto, olmesartaani, salpaa elimistössä selektiivisesti ja tehokkaasti AT1-reseptoreja, mikä johtaa verisuonten laajentumiseen ja verenpaineen laskuun. Tämä tekee Olmesartan Medoxomilista kulmakivihoidon verenpainetaudin hallinnassa, ja se on laajalti tunnustettu sen tehokkuudesta, turvallisuudesta ja pitkäkestoisista vaikutuksista.

Tuoteparametrit

Bioaktiivisuus

Olmesartaanmedoksomiilin (CS-866) hydrolysaatti on olmesartaani, joka on selektiivinen AT1-alatyypin angiotensiini II -reseptorin antagonisti.

In VitroSopiskella

Olmesartaanimedoksomiili vähentää merkittävästi maksan hydroksiproliinipitoisuutta, kollageenin α1(I), α-sileänlihaksen aktiinin (α-SMA) ja transformoivan kasvutekijä-β1:n (TGF-β1) mRNA-ilmentymistä plasmassa. Olmesartan Medoxomil on aihiolääke, joka sisältää esteriosan. Oraalisen annon jälkeen se pilkkoutuu nopeasti vapauttaen aktiivisen olmesartaanin muodon (RNH-6270). Olmesartaani on erittäin tehokas, kilpaileva ja selektiivinen kaikkien AT1-reseptorien antagonisti, eikä sillä juuri ole antagonistista vaikutusta AT2- ja AT4-reseptoreihin.

sisäänVivoSopinnot

Tajuissaan olevissa rotissa olmesartaanilla on nopea ja pitkäkestoinen estovaikutus kaikkiin indusoituihin painevasteisiin. Suun kautta otettava olmesartaanimedoksomiili estää myös täyden paineen aiheuttaman vasteen, mutta sen vaikutus on hitaampi kuin suonensisäinen annostelu. Useissa rotta- ja koiramalleissa olmesartaanilla on annoksesta riippuvainen verenpainetta alentava vaikutus, ja selkein vaikutus havaittiin malleissa, joissa plasman reniinipitoisuus oli korkea, verrattuna normaaleihin tai alhaisiin reniinifenotyyppeihin. Antihypertensiivisen vaikutuksensa lisäksi suun kautta otettavalla olmesartaanimedoksomiililla on hyödyllisiä vaikutuksia erityyppisten nefropatioiden ja sydämen vajaatoiminnan eläinmalleissa, ja sillä on ateroskleroottista vaikutusta hyperlipideemisillä eläimillä. Rotilla oraalinen olmesartaanimedoksomiili parantaa annosriippuvaisesti histopatologisia ja biokemiallisia vaurioita rotan paksusuolessa vaikutuksella, joka on sama tai jopa parempi kuin tavanomaisella sulfasalatsiinilla. Rotilla oraalinen olmesartaanimedoksomiili vähentää merkittävästi hypoksisen keuhkosydänsairauden induktiota, jota ei havaita ainoastaan ​​kaikukardiografiassa, vaan myös aivojen natriureettisen peptidin (BNP) tasoissa kroonisesti hypoksisilla rotilla, ja vähentää TGF-induktiota.β ja endoteliinigeenin ilmentyminen molekyylitutkimuksissa.

Ota yhteyttä

Korkealaatuisen Olmesartan Medoxomilin turvaamisen verenpainetaudin API-valmistukseen tai sydän- ja verisuonitutkimusohjelmaasi tulee olla yksinkertaista. Cosperpharm tekee siitä yksinkertaista – ota yhteyttä tiimiimme tänään keskustellaksesi tarpeistasi ja pyytääksesi tarjouksen.