Tietoja farmaseuttisista välipeptideistä

Model:1627580-64-6 137525-51-0 175175-23-2

MOTS-c, BPC-157, Epitalon, Pinealon, TB-500 ja GHK-Cu ovat synteettisiä peptidejä, joiden regeneratiivisia ja metabolisia vaikutuksia on tutkittu. MOTS-c, mitokondrioista johdettu peptidi, moduloi glukoosin aineenvaihduntaa. BPC-157, mahalaukun pentadekapeptidi, on osoittanut haavojen paranemispotentiaalia varhaisissa kliinisissä tutkimuksissa. Epitalon, venäläisen tutkimuksen tetrapeptidi, sai kerran FDA:n orvostatuksen retinitis pigmentosasta. Pinealon, neuroprotektiivinen tripeptidi, on käynyt läpi vaiheen III kokeita Venäjällä. TB-500, tymosiini β4:n aktiivinen fragmentti, edistää angiogeneesiä ja sitä käytetään pääasiassa eläinlääketieteellisissä tutkimuksissa. GHK-Cu, kuparisidottu tripeptidi, on kliinisesti todistettu kosmeettiseksi anti-aging-aineeksi. Kaikki ovat vain tutkimuskäyttöön; Mikään niistä ei ole hyväksytty ihmisten hoitoon paitsi kosmetiikkana.

Lähetä kysely

Tuotteen Kuvaus

MOTS-C

CAS: 1627580-64-6
Molekyylikaava: C101H152N28O22S2
Molekyylipaino: 2174,62

MOTS-c (ihminen) on yksi tyyppi mitokondriaalisista peptideistä (MDP:t). Sen ensisijainen fysiologinen tehtävä on helpottaa AICAR:n, endogeenisen AMP-analogin, biosynteesiä ja siten aktivoida AMP-aktivoitua proteiinikinaasia (AMPK). Samaan aikaan se voi tehostaa solujen glukoosinottoa ja parantaa insuliiniherkkyyttä. Lääkeraaka-aineena se toimii mahdollisena painonpudotuksen peptidiainesosana ja sillä on myös huomattavia ikääntymistä estäviä vaikutuksia.

Alkuperäinen tutkimustausta
MOTS-c löydettiin tieteellisen perustutkimuksen kautta sen sijaan, että sitä olisi kehittänyt yksittäinen yritys.

Tämänhetkinen T&K-tila:Hudson Biotech on johtava laitos, joka edistää kliinistä kehitystään.

Kliiniset tutkimukset
Vaiheen 2a kliininen tutkimus on parhaillaan käynnissä, mutta laajamittaisia vertaisarvioituja tuloksia ei ole saatavilla.

MOTS-c on edelleen tutkimusvaiheessa, eikä se ole saanut markkinointilupaa suurilta sääntelyviranomaisilta, kuten Yhdysvaltain FDA:lta, kliiniseen terapeuttiseen käyttöön.

Synteesimenetelmä
MOTS-c valmistetaan SPPS-standardin (Solid-Phase Peptide Synthesis) avulla.

BPC-157

CAS: 137525-51-0
Molekyylikaava: C62H98N16O22
Molekyylipaino: 1419,54

BPC 157 (pentadekapeptidi) on suoliston peptidi, jolla on vapaita radikaaleja poistava vaikutus kliinisissä olosuhteissa. Toisin kuin muut peptidit, BPC 157:llä on biologisia vaikutuksia ilman kuljetuskantajaa. Vakaana mahapeptidinä se osoittaa haavaumia ehkäisevää aktiivisuutta ja nopeuttaa haavan ja fistelin paranemista.

Alkuperäinen tutkimustausta
Alkuperäisen tutkimuksen BPC-157:stä suoritti tieteellinen tutkimusryhmä Kroatiasta.
Ydintutkimuslaitokset
Lähes kaikki nykyiset BPC-157-tutkimustiedot ovat peräisin samalta kroatialaisesta tutkimusryhmästä.

Varhaiset kliiniset tutkimukset suoritti osittain kroatialainen lääkeyhtiö PLIVA 2000-luvulla.

Slovenialainen lääkeyhtiö Lek Pharmaceuticals d.d. osallistui sen analogien synteettiseen tutkimukseen.

Kliiniset tutkimukset

On suoritettu rajallisesti heikkolaatuisia kliinisiä tutkimuksia, jotka eivät täytä yleisten lääketieteellisten yhteisöjen tunnustamisstandardeja. Toistaiseksi ei ole saatavilla täydellisiä laajamittaisia kliinisiä ihmistutkimuksia koskevia tietoja.

Synteesimenetelmä

Kiinteän faasin peptidisynteesi (SPPS) joko Fmoc- tai Boc-suojaryhmästrategioilla on sovellettavissa.

Pinealon

CAS: 175175-23-2
Molekyylikaava: C15H26N6O8

Molekyylipaino: 418,4

Pinealon on lyhytketjuinen tripeptidipeptidi. Tutkimuskirjallisuudessa se tunnistetaan antioksidanttipolypeptidiksi. Pienen molekyylipainonsa ansiosta tämä pienimolekyylinen peptidi voi olla suoraan vuorovaikutuksessa solugenomien kanssa.

Alkuperäinen tutkimustausta

Pinealonin kehitti venäläinen tutkimusryhmä, jota johti professori Vladimir Khavinson. Se on tulos Venäjän "Peptide-Gene Regulation" -tutkimusohjelmasta, jonka on kehittänyt Pietarin bioregulaatio- ja gerontologiainstituutti. Pinealon on yksi lyhytpeptidisten biologisten säätelijöiden sarjasta, jonka on kehittänyt professori Khavinsonin ryhmä.

Kliiniset tutkimukset

Pienimuotoisia kliinisiä tutkimuksia on tehty, ja niistä puuttuu korkealaatuisia riippumattomia validointitietoja.
Sääntelyn tila
Pinealon ei ole saanut Yhdysvaltain FDA:n hyväksyntää millekään lääketieteelliselle indikaatiolle, ja sitä markkinoidaan vain tutkimuskemikaalina.

Synteesimenetelmä

Standard Solid-Phase Peptide Synthesis (SPPS).

Epitalon

CAS: 307297-39-8
Molekyylikaava: C14H22N4O9

Molekyylipaino: 390,35

Epitalon on keinotekoisesti syntetisoitu polypeptidi, joka tunnetaan nimellä "vitamiini epiteelikudokselle". Alun perin naudan käpyrauhasuutteista eristetty se on hyvin dokumentoitu ikääntymistä estävä aine ja sitä on käytetty laajalti kosmeettisiin formulaatioihin.

Alkuperäinen tutkimustausta

Epitalonin on kehittänyt professori Vladimir Khavinsonin venäläinen tutkimusryhmä Pietarin bioregulaatio- ja gerontologian instituutissa. Sen molekyylirakenne on johdettu naudan käpyrauhasesta saadun uutteen epitalamiinin aminohappokoostumusanalyysistä.

Kliiniset tutkimukset

Kliiniset tutkimukset on aloitettu, vaikka todisteita on edelleen vähän:

Vaiheen 2 kliiniset tutkimukset Venäjällä diabeettisen makulaturvotuksen varalta;
Pienimuotoiset kliiniset tutkimukset, joissa arvioidaan telomeerien pituutta ja unen laatua vanhuksilla.

Synteesimenetelmät

Ensisijainen reitti: Solid-Phase Peptide Synthesis (SPPS);
Vaihtoehtoinen reitti: Liquid-Phase Peptide Synthesis (LPPS);
Uusi vihreä synteesi: Entsymaattinen synteesi tutkimuksen kohteena.

TB-500

CAS: 885340-08-9
Molekyylikaava: C38H68N10O14

Molekyylipaino: 889,02

TB-500 toimii globulaarisena aktiinia (G-aktiinia) sitovana peptidinä, joka sitoo monomeerisen G-aktiinin ja estää aktiinin polymeroitumisen. Sillä on erilaisia biologisia toimintoja, mukaan lukien angiogeneesin edistäminen, haavan paraneminen, sarveiskalvon korjaus, tulehduksen esto ja kasvaimen metastaasien säätely.

Alkuperäinen tutkimustausta

TB-500 on keinotekoisesti syntetisoitu lyhyt peptidi, joka vastaa Tβ4:n aminohappotähteitä 17–23. Se on suunniteltu säilyttämään ydinbiologinen aktiivisuus samalla kun se tarjoaa pienemmän, vakaamman molekyylirakenteen tutkimussovelluksiin. Se on tieteellisen perustutkimuksen tuote, jolla ei ole ainuttakaan patentoitua lääkekehittäjä, ja bioteknologiayritykset maailmanlaajuisesti toimittavat tutkimuskemikaalina.

Kliiniset tutkimukset

Yleiset lääkealan sääntelyviranomaiset, mukaan lukien Yhdysvaltain FDA, eivät ole rekisteröineet tai hyväksyneet TB-500:n kliinisiä ihmistutkimuksia.

Synteesimenetelmä

Standard Solid-Phase Peptide Synthesis (SPPS).

GHK-Cu

CAS: 89030-95-5
Molekyylikaava: C14H21CuN6O4

Molekyylipaino: 400,91

GHK-Cu on kupari-ionien ja tripeptidin GHK muodostama kompleksi. Kupari(II)-ioni antaa tälle kuparipeptidille erottuvan sinisen sävyn. Se on ensimmäinen polypeptidi, jolla on kosmeettinen teho. Sen pieni molekyylipaino mahdollistaa helpon ihon tunkeutumisen ja imeytymisen.

Alkuperäinen tutkimustausta

GHK-Cu:n löysi amerikkalainen tiedemies tohtori Loren Pickart. Myöhemmät tutkimukset paljastivat sen kudosten korjausaktiivisuuden. ProCyte Corporation perustettiin vuonna 1986 kehittämään GHK-Cu-sovelluksia kudosten korjaamiseen, ikääntymisen estämiseen ja hiusten kasvuun.

Kliiniset tutkimukset

Vaiheen 2 kliiniset tutkimukset on saatu päätökseen.
Synteettinen prosessi (kaksivaiheinen menettely)

GHK-tripeptidin synteesi: Mature Solid-Phase Peptide Synthesis (SPPS) tai nestefaasisynteesitekniikka;
Kuparin kompleksointireaktio: Puhdistettu GHK-tripeptidi reagoi kuparisuolojen (esim. kupariasetaatin, kuparihydroksidin) kanssa vesiliuoksessa. GHK-tripeptidillä on korkea affiniteetti Cu2+:n suhteen muodostaakseen spontaanisti stabiileja GHK-Cu-komplekseja. Lopputuote puhdistetaan suodattamalla ja lyofilisoimalla.

Sermoreliini

CAS: 86168-78-7
Molekyylikaava: C149H246N44O42S

Molekyylipaino: 3357,89

Sermoreliini on keinotekoisesti syntetisoitu 29 aminohapon polypeptidi, endogeenisen kasvuhormonia vapauttavan hormonin (GHRH) N-terminaalinen fragmentti, jolla on huomattavia kasvua sääteleviä vaikutuksia. Neuropeptidit, välittäjäaineet, hormonit ja sytokiinit toimivat "yleisinä signalointivälittäjinä" hermoston, endokriinisen ja immuunijärjestelmän välisessä ylikuulumisessa. Luontaisten hienosäätelymekanismien lisäksi immuunitoimintaa moduloi neuro-endokriinis-immuuniverkosto.

Alkuperäinen tutkimustausta

Sermoreliinin ovat alun perin kehittäneet ruotsalaiset lääkeyritykset. Kabi Pharmacia lanseerasi tuotteen ensimmäisen kerran kaupallisesti vuonna 1988, minkä jälkeen immateriaalioikeudet siirrettiin yhdysvaltalaiselle EMD Serono, Inc:lle, jota markkinoitiin tuotenimellä Geref®.

Kliiniset tutkimukset

Sermoreliini suoritti vaaditut kliiniset tutkimukset ja sai aiemmin Yhdysvaltojen FDA:n markkinointiluvan, vaikka se on sittemmin poistettu markkinoilta.

Synteesimenetelmä

Kiinteän faasin peptidisynteesi (SPPS) 29 aminohapon peptidille kahdella yleisellä suojaryhmästrategialla:

Boc-strategia: Käyttää tert-butyylioksikarbonyyliä (Boc) aminohapon N-terminaalisena suojaryhmänä; haittapuoli: syövyttävää fluorivetyä (HF) tarvitaan hartsin lopulliseen pilkkomiseen, mikä aiheuttaa toiminnallisia vaaroja;
Fmoc-strategia: Hallitseva moderni lähestymistapa, jossa käytetään 9-fluorenyylimetoksikarbonyyliä (Fmoc) N-pään aminosuojaukseen.

Melanotan-II (MT-II)

CAS: 121062-08-6
Molekyylikaava: C5₀H₆9N15O9

Molekyylipaino: 1024,18

Melanotan-II (MT-II) on keinotekoisesti syntetisoitu syklinen heptapeptidi, α-melanosyyttejä stimuloivan hormonin (α-MSH) analogi.

Alkuperäinen tutkimustausta

MT-II:n kehitti Arizonan yliopiston tutkimusryhmä Yhdysvalloissa.

Kliiniset tutkimukset

Varhaisen vaiheen kliiniset tutkimukset suoritettiin, mutta keskeisiä vaiheen 3 tutkimuksia ei koskaan saatu päätökseen. Mikään maailmanlaajuinen sääntelyviranomainen ei ole hyväksynyt MT-II:ta ihmisten terapeuttiseen käyttöön.

Synteesimenetelmät

Kiinteäfaasipeptidisynteesi (SPPS): Suositeltu tehokas valmistusreitti. Lineaariset peptidiketjut kootaan peräkkäisellä aminohappokytkennällä kiinteällä hartsilla, jota seuraa hartsin päällä oleva sivuketjusyklisointi laktaamisiltojen muodostamiseksi, jotka voidaan optimoida automatisoiduilla peptidisyntetisaattoreilla;
Nestefaasisynteesi: Soveltuu laajamittaiseen tuotantoon.

Konvergentin fragmentin kondensaatiomenetelmä: kokonaissaanto ~2,6 %;

Ajiphase®-teknologia: Vaatii 72 %:n kokonaissaantoa grammamittakaavaisessa tuotannossa.

Semax

CAS: 80714-61-0
Molekyylikaava: C37H51N9O1₀S

Molekyylipaino: 813,92

Semax, kognitiivinen peptidi, joka koostuu seitsemästä aminohaposta, on ACTH-analogi. Sen fysiologisiin toimintoihin kuuluu neurotrofiinien transkription säätely, neuroprotektiivisten vaikutusten aikaansaaminen ja kognitiivisen suorituskyvyn parantaminen.

Alkuperäinen tutkimustausta

Semaxin on kehittänyt venäläinen tutkimusryhmä.

Kliiniset tutkimukset

Semax on hyväksytty kliiniseksi lääkkeeksi Venäjällä, vaikka korkealaatuisia standardoituja kliinisiä tutkimuksia on edelleen vähän.

Synteesimenetelmä

Standardi laboratorion kiinteäfaasinen peptidisynteesi (SPPS).

Ipamoreliini

CAS: 170851-70-4
Molekyylikaava: C38H49N9O5
Molekyylipaino: 711,85

Ipamoreliini on farmaseuttinen raaka-aine, joka on luokiteltu peptidihormoniksi ja synteettiseksi kasvuhormonia vapauttavan hormonin analogiksi. Se voi stimuloida maha-suolikanavan motiliteettia, indusoida kasvuhormonin eritystä, parantaa lipolyysiä ja fyysistä voimaa ja aiheuttaa vedenpidätyksen ilman hepatotoksisuutta.

Alkuperäinen tutkimustausta

Ipamoreliinin kehitti alun perin tanskalainen lääkejätti Novo Nordisk.

Kliiniset tutkimukset

Ipamoreliini eteni vaiheen 2 kliinisiin tutkimuksiin, mutta kehitys lopetettiin riittämättömän terapeuttisen tehon vuoksi.

Synteesimenetelmä

Standardi laboratorion kiinteäfaasinen peptidisynteesi (SPPS).

Selank

CAS: 129954-34-3
Molekyylikaava: C33H57N1₁O9

Molekyylipaino: 751,87

Selank, heptapeptidi, jonka sekvenssi on THR-LYS-PRO-ARG-PRO-GLY-PRO, on ihmisen tetrapeptidituftsiinin synteettinen analogi. Kliiniset tutkimukset osoittavat jatkuvaa nootrooppista ja anksiolyyttistä aktiivisuutta ja mahdollisia sovelluksia yleistyneeseen ahdistuneisuushäiriöön (GAD).

Alkuperäinen tutkimustausta

Selankin ovat kehittäneet venäläiset tutkimuslaitokset: ensisijainen kehittäjä on Venäjän tiedeakatemian molekyyligenetiikan instituutti, jonka yhteistyössä V.V. Zakusovin farmakologian tutkimuslaitos.

Kliiniset tutkimukset

Selank suoritti kliiniset tutkimukset ja sai kliinisen hyväksynnän Venäjällä ilman korkealaatuista riippumatonta kansainvälistä validointitietoa.

Synteesimenetelmä

Standardi laboratorion kiinteäfaasinen peptidisynteesi (SPPS).

Tymosiini alfa-1

CAS: 62304-98-7
Molekyylikaava: C129H215N33O55

Molekyylipaino: 3108,28

Tymosiini alfa-1 on terapeuttinen peptidi, joka on tarkoitettu krooniseen hepatiitti B:hen ja lisäämään immuunivastetta. Tämä erittäin konservoitunut polypeptidi sijoittuu ensisijaisesti kateenkorvan epiteelisoluihin ja ilmentyy lisäksi imukudoksissa (perna, imusolmukkeet) ja ei-lymfoidisissa elimissä (keuhkot, munuaiset, aivot). Sen eritystä ja vapautumista eivät säätele eksogeeniset hormonit tai vapauttavat tekijät.

Alkuperäinen tutkimustausta

Tymosiini alfa-1 eristettiin ensin naudan kateenkorvan uutteesta Thymic Fraction V. Maailmanlaajuista kaupallista kehitystä ja edistämistä johti yhdysvaltalainen SciClone Pharmaceuticals, joka hankki maailmanlaajuiset patentit ja kaupalliset oikeudet (lukuun ottamatta Yhdysvaltoja ja Eurooppaa) 1990-luvun alussa. Useat kotimaiset valmistajat harjoittavat tämän peptidin tutkimusta, kehitystä ja tuotantoa Kiinassa.

Kliiniset tutkimukset

Tymosiini alfa-1 on yksi laajimmin tutkituista peptiditerapiavalmisteista, jolla on runsaasti kliinisiä kokeita.

Synteesimenetelmä

Kaksi ensisijaista tuotantoreittiä

Kemiallinen synteesi (päävirta): Kiinteäfaasinen peptidisynteesi (SPPS) Fmoc-suojauksella ja DIC-kytkentäreagensseilla, joiden puhtaus ylittää 98 %. Optimoituja tekniikoita, kuten fragmenttien kondensaatiota ja PEG-hartsiankkurointia, kehitetään vähentämään synteettistä monimutkaisuutta;
Biosynteesi (rekombinanttiekspressio): Geenitekniikka lisää tymosiini alfa-1 -geenin isäntäkantoihin (esim.Escherichia coli) proteiinin ilmentymiseen. Soveltuu massatuotantoon, mutta isäntäsoluproteiinien ja endotoksiinien epäpuhtauksien poistamiseksi tarvitaan tiukkaa puhdistusta.

GHRP-6

CAS: 87616-84-0
Molekyylikaava: C46H5₆N12O6

Molekyylipaino: 873,02

GHRP-6 (Growth Hormone Releasing Peptide-6) on keinotekoisesti syntetisoitu heksapeptidi, joka kuuluu Growth Hormone Secretagogue (GHS) -perheeseen.

Alkuperäinen tutkimustausta

GHRP-6 on tieteellisen perustutkimuksen tuote pikemminkin kuin yksittäisen yrityksen kehittämä tuote. GHRP-peptidiluokka syntetisoitiin ensimmäisen kerran vuonna 1977, ja GHRP-6 on ensimmäinen jäsen, jolla on vahva in vivo biologinen aktiivisuus.

Kliiniset tutkimukset

Ihmisillä on aloitettu kliiniset tutkimukset, joissa tutkitaan ensisijaisesti sen hermostoa suojaavaa tehoa akuutissa iskeemisessä aivohalvauksessa.

Synteesimenetelmä

Standardi laboratorion kiinteäfaasinen peptidisynteesi (SPPS).

Vientiohjeet

Tämä täydellinen englanninkielinen käännös kattaa kaikki peptiditiedot, mukaan lukien CAS-numero, molekyylikaava, molekyylipaino, biologiset toiminnot, alkuperäinen tutkimustausta, kliinisen kokeen tila ja synteettiset tekniikat, jotka on muotoiltu suoraan kopioitavaksi Word/Excel/TXT-asiakirjoihin.

Hot Tags: Farmaseuttisten välipeptidien tiedot, Kiina, valmistaja, toimittaja, tehdas

Aiheeseen liittyvä luokka

Lähetä kysely

Yhteystiedot



Osoite

No. 2 Yangguang 3rd Road, Duodao Chemical Cycle Industrial Park, Jingmen City, Hubein maakunta, Kiina


Puh

+86-18986204913


Sähköposti

info@cosperpharma.com