Remdesivir

Remdesivir on vallankumouksellinen nukleotidianaloginen aihiolääke, joka on muuttanut vakavien virusinfektioiden, erityisesti COVID-19:n, hoitoympäristöä. Laajakirjoisena antiviraalisena aineena Remdesivir on osoittanut aktiivisuutta useita RNA-virusperheitä vastaan, mukaan lukien koronavirukset (SARS-CoV, MERS-CoV, SARS-CoV-2), filovirukset (Ebola, Marburg) ja paramyksovirukset. Remdesivir annetaan suonensisäisesti ja se muuttuu solunsisäisesti aktiiviseksi trifosfaattimetaboliitiksi, joka estää viruksen RNA:sta riippuvaista RNA-polymeraasia ja lopettaa viruksen RNA-ketjun pidentymisen. FDA myönsi Remdesivirille täyden hyväksynnän COVID-19:n hoitoon sairaalahoitoa tarvitsevilla potilailla, mikä teki siitä antiviraalisen hoidon kulmakiven pandemian aikana. Remdesiviriä tutkitaan edelleen muiden virusinfektioiden varalta ja mahdollisena lääkkeenä uusien virusuhkien varalta. Yhdiste toimitetaan erittäin puhtaana tutkimuslaatuisena materiaalina (≥98 % HPLC) virustutkimukseen, formulaatioiden kehittämiseen ja analyyttisiin vertailusovelluksiin.

 

Tuoteparametrit

---

Parametri	Erittely
Tuotteen nimi	Remdesivir
CAS-numero	1809249-37-3
Molekyylikaava	C27H35N6O8P
Molekyylipaino	602,58 g/mol
Ulkonäkö	Valkoinen kiinteä aine
Tiheys	1.47±0,1 g/cm3
pKa	12.00±0.70
Säilytysolosuhteet	Säilytä -20°C

 

Sovellus

---

Tuotteen edut: Remdesivir on Gilead Sciencesin kehittämä nukleosidianalogi. Japanin hallitus hyväksyi 7. toukokuuta 2020 Gilead Sciencesin (GILD.US) kehittämän remdesivir-lääkkeen COVID-19:n hoitoon, mikä teki siitä Japanin ensimmäisen virallisesti hyväksytyn lääkkeen COVID-19:ään liittyviin sairauksiin, ja sitä käytetään ensisijaisesti vaikeissa tapauksissa. Remdesivir ei ole vielä saanut hyväksyntää tai lupaa Japanin ulkopuolella; kuitenkin toukokuussa 2020 Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) myönsi sille hätäkäyttöluvan (EUA). Vaikka FDA ei ole vielä virallisesti hyväksynyt markkinoille saattamista, sen markkinapotentiaali on merkittävä ja sillä on huomattava strateginen arvo terapeuttisena aineena. Remdesivirillä on laajakirjoinen antiviraalinen aktiivisuus, mikä osoittaa tehokkuutta useisiin uusiin viruspatogeeneihin sekä in vitro- että eläinmallitutkimuksissa, mukaan lukien Ebola-virus, Marburg-virus, Lähi-idän hengitystieoireyhtymä (MERS) ja SARS-CoV-2. Siksi remdesivirillä on todennäköisesti terapeuttinen rooli tulevissa samankaltaisten virusten aiheuttamissa taudinpurkauksissa. Tähän mennessä remdesivir on hyväksytty käytettäväksi 41 maassa ja alueella, mukaan lukien Yhdysvallat, Japani, Iso-Britannia, Euroopan unioni, Yhdistyneet arabiemiirikunnat, Intia ja Kanada, eri muodoissa.

 

Viruslääkkeet

---

Remdesivir kuuluu nukleosidianalogien luokkaan ja toimii RNA-riippuvaisen RNA-polymeraasin (RdRp) inhibiittorina ja sillä on antiviraalisia vaikutuksia estämällä viruksen nukleiinihapposynteesiä. Nykyiset Ebola-virusinfektioon kohdistuvat kliiniset tutkimukset ovat edenneet vaiheeseen II. MERS-viruksella infektoituneiden hiirten tulokset paranivat merkittävästi tämän yhdistelmähoidon jälkeen, jolle oli tunnusomaista viruksen vähentynyt replikaatio ja parantunut keuhkojen toiminta.

 

Hongkongin yliopiston mikrobiologi Yuen Kwok-Yung pitää myös remdesiviriä lupaavimpana lääkkeenä 2019-nCoV:tä ja MERS:ää vastaan. Tätä lääkettä ei kuitenkaan ole vielä hyväksytty käytettäväksi Kiinassa.

 

Kaksi huippuluokan tieteellistä aikakauslehteä ovat yhdessä todenneet, että Ebola-viruksen torjuntaan kehitetystä remdesiviristä voi vahingossa tulla mahdollinen ratkaisu 2019-nCoV:n torjuntaan. Chemicalbook julkaisi 31. tammikuuta yhtiön lääketieteellisen johtajan tohtori Merdad Parseyn lausunnon, jossa hahmotellaan käynnissä olevia lääkekehitystoimia uutta koronavirusta (2019-nCoV) vastaan.

 

Tohtori Merdad Parsey totesi ilmoituksessa: "Vastauksena vuoden 2019 uuden koronaviruksen maailmanlaajuiseen puhkeamiseen kansanterveystapahtumana Gilead on tällä hetkellä tiiviissä viestinnässä ja yhteistyössä maailmanlaajuisten terveydenhuollon sääntelyviranomaisten kanssa edistääkseen antiviraalisen lääkkeemme remdesivirin kliinisiä tutkimuksia. Gilead on sitoutunut työskentelemään yhdessä USA:n elintarvike- ja lääkeviraston (Food and DruDAase Administration) kanssa. Prevention (CDC), Department of Health and Human Services (DHHS), Kiinan CDC, Maailman terveysjärjestö (WHO), National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) sekä yksittäisiä tutkijoita ja kliinikkoja hyödyntämään laajaa kokemustamme ja resurssejamme viruslääkkeiden kehittämisessä tukeaksemme potilaita ja laitoksia maailmanlaajuisesti 2019-nCoV:n torjunnassa."

 

Remdesiviriä ei ole vielä hyväksytty missään maassa tai alueella maailmanlaajuisesti, ja sen turvallisuutta tai tehoa kliiniseen käyttöön ei ole todistettu. Olemme kuitenkin vastanneet lääkäreiden tarpeisiin ja tukemaan tiettyjen valvontaviranomaisten työtä, arvioineet huolellisesti tämän tutkimuslääkkeen riskit ja hyödyt, josta ei ole saatu tietoja 2019-nCoV:sta. Gilead on toimittanut Remdesiviriä pienelle määrälle potilaita, jotka tarvitsevat kiireellistä hoitoa, mutta joilla ei ole käytettävissä olevia hoitovaihtoehtoja.

 

Gilead tekee parhaillaan tiivistä yhteistyötä Kiinan terveysviranomaisten kanssa aloittaakseen satunnaistetun, kontrolloidun kliinisen tutkimuksen mahdollisimman pian selvittääkseen, voidaanko Remdesiviriä käyttää tehokkaasti 2019-nCoV-infektion hoitoon. Nopeutamme myös laboratoriotestejä arvioidaksemme remdesivirin antiviraalista aktiivisuutta 2019-nCoV:tä vastaan.

 

Vaikka tällä hetkellä ei ole tietoa remdesivirin anti-2019-nCoV-aktiivisuudesta, sen osoitettu tehokkuus muita koronaviruksia vastaan ​​antaa meille luottamusta. Remdesivir on osoittanut merkittävää antiviraalista aktiivisuutta MERS- ja SARS-viruksia vastaan ​​in vitro ja eläinmalleissa, joilla on rakenteellisia yhtäläisyyksiä 2019-nCoV:n kanssa. Lisäksi meillä on saatavilla kliinistä tietoa remdesivirin käytöstä ebolavirusinfektiopotilaiden hätähoitoon.

 

Bioaktiivisuus

---

Remdesivir (GS-5734) on nukleosidianalogi, jolla on antiviraalista aktiivisuutta ja jonka EC50-arvo on 74 nM SARS-CoV:tä ja MERS-CoV:tä vastaan ​​HAE-soluissa ja EC50-arvo 30 nM hiiren hepatiittivirusta vastaan ​​viivästyneissä aivokasvainsoluissa.

 

Ota yhteyttä

---

Virustorjuntatutkimuksesi tai analyyttinen ohjelmasi ansaitsee kumppanin, joka ymmärtää yhdisteiden laadun ja dokumentoinnin kriittisen merkityksen. Cosperpharm toimittaa erittäin puhdasta Remdesiviriä tutkijoiden ja valmistajien tarvitsemalla analyyttisellä tarkkuudella ja reagoivalla palvelulla. Ota yhteyttä tiimiimme tänään keskustellaksesi tarpeistasi, pyytääksesi tarjouksen tai kysyäksesi dokumentaatiopaketeistamme.