Selexipag

Seleksipagi on luokkansa ensimmäinen, suun kautta saatava prostasykliinireseptoriagonisti, joka on kehitetty keuhkoverenpainetaudin (PAH) hoitoon.—etenevä ja hengenvaarallinen sairaus, jolle on ominaista kohonnut keuhkojen verisuonivastus ja oikeanpuoleinen sydämen vajaatoiminta. Ei-prostanoidisena IP-reseptorin agonistina Selexipag saa terapeuttisen vaikutuksensa aktivoimalla selektiivisesti prostasykliinireseptoria, mikä johtaa verisuonten laajenemiseen keuhkojen verisuonistoon, verihiutaleiden aggregaation estämiseen ja antiproliferatiivisiin vaikutuksiin verisuonten sileissä lihassoluissa. Seleksipagia toimitetaan kiteisenä kiinteänä aineena, jonka sulamispiste on 134 °C–138 °C. Farmaseuttisissa laadunvalvonnassa Selexipag toimii ensisijaisena vertailustandardina seleksipagia sisältävien lääkevalmisteiden analyyttisten menetelmien kehittämisessä, menetelmien validoinnissa ja epäpuhtauksien profiloinnissa. Yhdisteeseen liittyvät aineet—mukaan lukien Selexipag-epäpuhtaus 1, epäpuhtaus 8, epäpuhtaus D ja N-Nitroso Selexipag-epäpuhtaus 44—ovat virallisesti tunnustettu kriittisiksi laatuominaisuuksiksi, jotka edellyttävät tiukkaa valvontaa kaupallisen valmistuksen aikana. Seleksipagi edustaa merkittävää terapeuttista edistystä PAH:n hallinnassa, ja se tarjoaa suun kautta otettavan vaihtoehdon parenteraalisille prostatykliinihoidoille, joilla on suotuisa farmakokineettinen profiili ja kerran tai kahdesti vuorokaudessa annettava annos. Selexipagin rakenteellinen monimutkaisuus ja terapeuttinen merkitys tekevät siitä olennaisen API- ja vertailumateriaalin lääkevalmistajille ja analyyttisille laboratorioille maailmanlaajuisesti.

 

 Tuoteparametrit

---

Parametri	Erittely
Tuotteen nimi	Selexipag
CAS-numero	475086-01-2
Molekyylikaava	C26H32N4O4S
Molekyylipaino	496.62g/mol
Ulkonäkö	Ykellertävä kiinteä
Sulamispiste	134-138 °C
Tiheys	1,210 ± 0,06 g/cm³ (ennustettu)
pKa	3,82 ± 0,40 (ennustettu)
Liukoisuus	Liukenee heikosti DMSO:hon ja metanoliin
Säilytysolosuhteet	–20 °CPakastin

 

Sovellus

---

Celsipag on suun kautta otettava, erittäin selektiivinen, pitkävaikutteinen aihiolääke IP reseptoriagonisti. Se edustaa mahdollista terapeuttista ainetta erilaisiin verisuonisairauksiin, kuten keuhkoverenpainetautiin ja obstruktiiviseen arterioskleroosiin.

 

Harvinaislääke keuhkoverenpainetautiin

---

USA:n FDA hyväksyi 21. joulukuuta 2015 Selexipagin (tuotenimi Uptravi), Actelionin kehittämän uuden lääkkeen käytettäväksi aikuisten keuhkoverenpainetautipotilaiden hoitoon. Seleksipagi on oraalinen ipprostasykliinireseptorin agonisti, joka rentouttaa verisuonten seinämän sileää lihasta, laajentaa verisuonia ja alentaa keuhkovaltimon painetta. Yhdysvaltain FDA on luokitellut sen harvinaislääkkeeksi. Keuhkoverenpainetauti on krooninen, etenevä keuhkosairaus, jonka ennuste on huono ja jossa potilaat voivat kokea ennenaikaisen kuoleman tai vaatia keuhkonsiirtoa.

 

Tuotteen edut

---

        Kliinisesti validoitu prostatykliinireseptoriagonisti

Seleksipagi on luokkansa ensimmäinen, suun kautta saatava prostasykliinireseptorin (IP) ei-prostanoidiagonisti, joka on tarkoitettu keuhkoverenpainetaudin (PAH) hoitoon. Se osoittaa suurta selektiivisyyttä ihmisen IP-reseptorille (Ki = 260 nM) ja minimaalisella affiniteetilla muihin prostanoidireseptoreihin (EP1-4, DP, FP ja TP: >10 μM).

 

Aihiolääkesuunnittelu parantaa oraalista biologista hyötyosuutta

Seleksipagi toimii aihiolääkkeenä, joka hydrolysoituu helposti in vivo aktiiviseksi metaboliitiksi ACT-333679 (MRE-269), joka on itse voimakas ja selektiivinen agonisti IP-reseptoreissa. Tämä aihiolääkestrategia mahdollistaa oraalisen antamisen edullisella farmakokinetiikalla ja kerran tai kahdesti vuorokaudessa, mikä tarjoaa merkittävän edun parenteraalisiin prostatykliinihoitoihin verrattuna.

 

Erottuva pyratsiinipohjainen rakenne

Seleksipagissa on ainutlaatuinen pyratsiiniydin, jossa on kaksi fenyyliryhmää asemissa 5 ja 6, isopropyyliaminosubstituentti, joka on liitetty butoksiketjun kautta N-(metyylisulfonyyli)asetamidiosaan. Tämä erottuva rakenne luokittelee Seleksipagin monokarboksyylihappoamidiksi, eetteriksi, aromaattiseksi amiiniksi, tertiääriseksi amiiniksi ja N-sulfonyylikarboksamidiksi.

 

Kaksikäyttöinen: API ja viitestandardi

Cosperpharm toimittaa Selexipagia useilla laatutasoilla: tutkimusluokka (≥98 % HPLC) prosessikehityssovelluksiin; ja vertailustandardilaatu (≥95 % HPLC täydellä karakterisoinnilla) käytettäväksi analyyttisten menetelmien kehittämisessä, menetelmän validoinnissa, laadunvalvontatestauksessa ja ANDA-arkistointissa. Yhdistettä käytetään myös vastaavien aineiden seurantaan, mukaan lukien Selexipag-epäpuhtaus 1, epäpuhtaus 8, epäpuhtaus D ja N-Nitroso Selexipag-epäpuhtaus 44.

 

Laaja tutkimus- ja analyyttinen apuohjelma

Selexipag toimii kriittisenä vertailustandardina lääkkeiden laadunvalvonnassa, mikä mahdollistaa analyyttisten menetelmien kehittämisen, järjestelmän soveltuvuustestauksen, spesifisyystutkimukset ja epäpuhtauksien profiloinnin osana ICH Q2(R1) -yhteensopivaa validointia. Sen ainutlaatuiset rakenteelliset ominaisuudet tekevät siitä arvokkaan yhdisteen lääkekemian tutkimuksessa ja lääkekehitysohjelmissa, jotka kohdistetaan prostasykliinireitille.

 

Ota yhteyttä

---

Selexipagin turvaamisen PAH-lääkkeiden valmistuskampanjaan, epäpuhtauksien profilointiohjelmaan tai analyysimenetelmien kehittämiseen tulee olla yksinkertaista. Cosperpharm tekee siitä yksinkertaisen korkealaatuisten vertailustandardien, kattavan dokumentaation ja reagoivan teknisen tuen ansiosta. Ota yhteyttä jo tänään keskustellaksesi vaatimuksistasi – autamme sinua menestymään.