Sitafloksasiini

Sitafloksasiini on uusi‑sukupolvi, laaja‑spektrin oraalinen fluorokinoloniantibiootti, joka on hyväksytty hengitystie- ja virtsatieinfektioiden hoitoon. Fluorokinoloniantibioottina Sitafloksasiini estää tehokkaasti bakteerien DNA-gyraasin ja topoisomeraasi IV:n, entsyymien, jotka ovat kriittisiä bakteerien DNA:n replikaatiolle, toimintaa. Sitafloksasiini toimitetaan kiteisenä kiinteänä aineena, jonka puhtaus on≥98 %. Sitafloksasiinin ainutlaatuinen spirosyklinen substituentti C7-asemassa edistää sen tehostettua aktiivisuutta fluorokinoloneja vastaan‑vastustuskykyisiä kantoja. Sitafloksasiini on saatavana myös vertailustandardina analyyttisten menetelmien kehittämiseen, menetelmien validointiin, laadunvalvontasovelluksiin ja ANDA-tiedostoihin.

 

Tuoteparametrit

---

Parametri	Erittely
Tuotteen nimi	Sitafloksasiini
CAS-numero	127254-12-0
Molekyylikaava	C19H18ClF2N3O3
Molekyylipaino	409,81 g/mol
Ulkonäkö	Valkoinen ckiteinen kiinteä aine
Tiheys	1,63 ± 0,1 g/cm³ (ennustettu)
Kiehumispiste	629,2 ± 55,0 °C (ennustettu)
Säilytysolosuhteet	Säilytä -20°C

 

Antibakteerinen aktiivisuus

---

Keftatsidiimi osoitti tutkimuksessa yli 5 000 kliinisesti eristetyn kannan joukossa siprofloksasiinia ja ofloksasiinia tehokkaampaa useimpia gramnegatiivisia bakteereja vastaan. Se osoitti voimakkaampaa tehoa kuin sparfloksasiini, fleroksasiini tai ofloksasiini Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, metisilliini- tai kinoloniherkkiä tai -resistenttejä Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Enterococcus faecalis, Xhatse faecalis -lajeja vastaan. Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae ja Bacteroides fragilis (MIC90:0,006)–3.13 μg/ml; Kemiallinen kirja). Keftatsidiimi oli aktiivisin yhdiste Enterobacteriaceae-bakteeria vastaan. Sen aktiivisuus Moraxellaa vastaan ​​(MIC90 = 0,025μg/ml) ja Acinetobacter calcoaceticus (MIC90 = 0,39)μg/ml) oli verrattavissa sparfloksasiinin arvoon. Siprofloksasiini ja tosufloksasiini osoittivat keftatsidiimiä vastaavaa aktiivisuutta Klebsiella oxytocaa vastaan, kun taas siprofloksasiinilla oli vastaava vaikutus keftatsidiimiin Proteus mirabilisia vastaan. Kaikilla muilla testatuilla kantoilla keftatsidiimi osoitti ylivoimaista aktiivisuutta verrattuna edellä mainittuihin antibiootteihin (mukaan lukien lomefloksasiini).

 

Pfarmakokinetiikkaa

---

Terveyshenkilöt saivat kerta-annoksen keftatsidiimia suun kautta välillä 25-200 mg, mikä osoitti annoksesta riippuvaa Cmax-arvojen nousua (0,29).–1.86 μg/ml) ja AUC-arvot (1,52–12.03 μg·ml⁻¹·h). Paastoolosuhteissa puoliintumisaika (t₁/₂β) vaihteli välillä 4,40 - 5,02 tuntia; jakautumistilavuus (VdSS) oli 1,46–1,96 l/kg; huippupitoisuus plasmassa (tmax) saavutettiin 1,0–1,3 h; ja välys (CL) oli 28–32 ml/min. Virtsasta erittymisnopeus 48 tunnin aikana vaihteli 69 %:sta 74 %:iin annetusta annoksesta, ja ulosteen erittyminen oli vain 3 %. 100 mg:n annoksella seerumin proteiineihin sitoutumisaste oli noin 50 %. Toistuva anto ei vaikuttanut merkittävästi farmakokinetiikkaan, mikä viittaa keftatsidiimin vähäiseen kumulaatiopotentiaaliin. Päämetaboliitti on glukosidiesterijohdannainen, joka on 30–38 % seerumin pitoisuudesta ja 5–12 % virtsan pitoisuudesta rotilla.

 

Bioaktiivisuus

---

Sitafloksasiini (DU6859a) on tehokas oraalinen fluorokinoloniantibiootti, jolla on in vitro aktiivisuus laajaa grampositiivisten ja gramnegatiivisten bakteerien kirjoa vastaan, mukaan lukien anaerobiset lajit ja epätyypilliset patogeenit. Se on tarkoitettu hengitystie- ja virtsatieinfektioiden hoitoon.

 

Ota yhteyttä

---

Etsitkö ensiluokkaista Sitafloxacinia antibakteeristen lääkkeiden valmistus- tai analyyttiseen kehitysohjelmaasi? Cosperpharm on luotettava lähteesi. Ota yhteyttä tiimiimme jo tänään saadaksesi hintaa, asiakirjoja tai teknistä tukea— olemme sitoutuneet tarjoamaan odottamaasi laatua ja palvelua.