Yhdiste tert-butyyli-4-((2S,5R)-6-(bentsyylioksi)-7-okso-1,6-diatsabisyklo[3.2.1]oktaani-2-karboksamido)piperidiini-1-karboksylaatti (CAS 1174020-63-3) omaa hienostuneen diasyklo-2-ydinarkkitehtuurin. seuraavan sukupolven ei-β-laktaami-β-laktamaasi-inhibiittorien tunnusrakenne. Sen määrittävä elementti on seitsenjäseninen bisyklinen tukirakenne, jossa on ainutlaatuinen N-O-sidos 6-(bentsyylioksi)-7-oksojärjestelyssä, joka on välttämätön seriini-β-laktamaasien kovalenttiselle estämiselle. Karbonyyliryhmä 7-asemassa toimii reaktiivisena taistelukärkenä, joka asyloi kohdeentsyymin aktiivisen kohdan seriinijäännöksen. Bentsyylioksisubstituentti toimii suojaryhmänä, joka lohkeaa in vivo avatakseen hydroksyyliamiinifunktionaalisuuden. Bisykliseen ytimeen on liitetty piperidiinirengas karboksamidisidoksen kautta, joka päättyy tert-butyylioksikarbonyyli (Boc) -suojaryhmään, joka tarjoaa ortogonaalisen suojauksenpoistoselektiivisyyden. (2S,5R)-stereokemian tarkasti määriteltynä tämä yhdiste edustaa myöhäisen vaiheen välituotetta avibaktaamin ja relebaktaamin synteesissä.
tert-butyyli-4-((2S,5R)-6-(bentsyylioksi)-7-okso-1,6-diatsabisyklo[3.2.1]oktaani-2-karboksamido)piperidiini-1-karboksylaatti on erittäin puhdas, farmaseuttinen pitkälle kehitetty välituote, jonka Cosperpharm toimittaa (laktamaasi-Bo-inhibiittori) β-laktatamaasi. Tämä yhdiste on tärkeä esiaste avibaktaamille ja relebaktaamille, kahdelle hengenpelastavalle antibioottiadjuvantille, jotka palauttavat β-laktaamiantibioottien aktiivisuuden monilääkeresistenttejä gramnegatiivisia patogeenejä vastaan. Koska tert-butyyli-4-((2S,5R)-6-(bentsyylioksi)-7-okso-1,6-diatsabisyklo[3.2.1]oktaani-2-karboksamido)piperidiini-1-karboksylaatti säilyttää tarkan (2S,5R) pBO-kiraalisuuden ja reaktiivinen 7-okso-taistelukärki, se mahdollistaa vain muutaman lisärakenteen. askeleita. Lisäksi tert-butyyli-4-((2S,5R)-6-(bentsyylioksi)-7-okso-1,6-diatsabisyklo[3.2.1]oktaani-2-karboksamido)piperidiini-1-karboksylaatti toimii edistyneenä välituotteena, joka on jo käynyt läpi keskeisen syklisointivaiheen ja lyhentäen merkittävästi lopullisen synteettisen API-reitin. Cosperpharmilla jokainen tert-butyyli-4-((2S,5R)-6-(bentsyylioksi)-7-okso-1,6-diatsabisyklo[3.2.1]oktaani-2-karboksamido)piperidiini-1-karboksylaattierä toimitetaan kattavan analyyttisen dokumentaation kanssa, joka tukee sekä toimitusprosessin kehittämistä että sääntelyä.
Liukoinen DMSO:hon, DMF:ään, dikloorimetaaniin; rajoitettu vesiliukoisuus
Varastointi
2-8°C (jäähdytetty), kuiva, valolta suojattu
Miksi Cosperpharm?
Cosperpharm on erittäin puhtaiden farmaseuttisten välituotteiden ja vertailustandardien luotettava toimittaja, joka palvelee tutkimuslaitoksia ja API-valmistajia yli 30 maassa. GMP-yhteensopivalla tuotantokampuksella ja kehittyneillä analyyttisillä ominaisuuksilla – mukaan lukien HPLC, LC-MS, GC-MS ja korkean kentän NMR – varmistamme, että jokainen erä tert-butyyliä 4-((2S,5R)-6-(bentsyylioksi)-7-okso-1,6-diatsabisyklo[3.2.1]oktaani-2-karboksamido)piperidiini-1-karboksylaatti täyttää tiukat laatuvaatimukset. Laadunhallintajärjestelmämme on yhdenmukainen ICH Q7 -ohjeiden kanssa, ja tarjoamme täydelliset dokumentaatiopaketit, mukaan lukien analyysisertifikaatit (COA), HPLC-kromatogrammit, massaspektrometriatiedot ja stabiilisuustutkimukset helpottaaksemme säädöstenmukaisuuttasi. Ylläpidämme suoria hankintasuhteita raaka-ainetoimittajiin varmistaaksemme yhtenäisen toimituksen ja kilpailukykyisen hinnoittelun, ja omistautunut tekninen tukitiimimme tarjoaa reagoivaa apua kaikissa tuotteisiin liittyvissä tiedusteluissa. Cosperpharm on tehokas logistiikka ja oikea-aikaiset toimitukset maailmanlaajuisille kumppaneille, joten se on luotettava lähde tälle edistyneelle DBO-välituotteelle.
Varastointiolosuhteet
Säilytä 2–8°C (jääkaapissa) tiiviisti suljetussa, ilmatiiviissä astiassa valolta ja kosteudelta suojattuna. Ei saa jäätyä. Pitkäaikaista, yli 12 kuukautta kestävää varastointia varten suositellaan säilytystä -20 °C:ssa Boc-suojaryhmän stabiilisuuden ylläpitämiseksi ja karboksamidisidoksen hydrolyysin estämiseksi. Vältä toistuvia pakastus-sulatusjaksoja ja altistumista korkeille lämpötiloille tai korkealle kosteudelle. Suositelluissa säilytysolosuhteissa tuote säilyy stabiilina 24 kuukautta valmistuspäivästä.
Tuotesovellukset
1. Avibactam API -valmistus – keskeinen välituote avibaktaamin (NXL-104) monivaiheisessa tuotannossa, jota käytetään yhdessä keftatsidiimin kanssa vastustuskykyisten gramnegatiivisten infektioiden hoitoon, mukaan lukien Klebsiella pneumoniae karbapenemaasia (KPC) tuottavien organismien aiheuttamat infektiot.
2. Relebactam API -valmistus – olennainen relebaktaamin (MK-7655) esiaste, hyväksytty yhdessä imipeneemin/silastatiinin kanssa komplisoituneiden virtsatieinfektioiden (cUTI) ja komplisoituneiden intraabdominaalisten infektioiden (cIAI) hoitoon.
3. Prosessin kehittäminen ja skaalaaminen – mahdollistaa myöhäisen vaiheen synteettisten vaiheiden seurannan, saannon optimoinnin ja epäpuhtauksien seurannan prosessin laajennuksen ja teknologian siirron aikana.
4.Analyyttinen menetelmäkehitys – täysin karakterisoituna välituotteena se toimii vertailustandardina HPLC-, UPLC- ja LC-MS-menetelmien validoinnissa sekä kiraalisen puhtauden määrittämisessä.
5. Epäpuhtauksien profilointi – käytetään epäpuhtauksien vertailustandardina laadunvalvontatestauksessa API:n ja valmiiden lääkevalmisteiden vapauttamisen aikana.
6. Pakkohajoamistutkimukset – käytetään hajoamistuotteiden ja prosessiin liittyvien epäpuhtauksien tunnistamiseen, karakterisointiin ja kvantifiointiin ICH:n suosittelemissa stressiolosuhteissa (lämpö, valo, kosteus, hapettuminen).
7. Sääntelytiedot – ANDA-, DMF- ja IND-hakemukset, jotka edellyttävät välivaiheen karakterisointia täydellä jäljitettävyydellä ja analyyttisillä asiakirjoilla.
8. Uusi DBO-inhibiittorilöytö – edistynyt tukirakenne toimii lähtökohtana lääkekemian ohjelmille, joissa kehitetään uusia β-laktamaasi-inhibiittoreita, joilla on parannettu teho tai laajempi aktiivisuusspektri.
9. Antibioottiyhdistelmätutkimus – mahdollistaa uusien β-laktamaasi-inhibiittoreiden synteesin yhdistelmähoitotutkimuksia varten, jotka kohdistuvat uusiin resistentteihin patogeeneihin.
Ota yhteyttä
Oletko valmis edistämään β-laktamaasi-inhibiittoriohjelmaasi tert-butyyli-4-((2S,5R)-6-(bentsyylioksi)-7-okso-1,6-diatsabisyklo[3.2.1]oktaani-2-karboksamido)piperidiini-1-karboksylaatilla? Ota yhteyttä Cosperpharmiin tänään saadaksesi kilpailukykyisen tarjouksen, tuotedokumentaation tai teknisen konsultoinnin kokeneen tiimimme kanssa.
Hot Tags: tert-butyyli-4-((2S,5R)-6-(bentsyylioksi)-7-okso-1,6-diatsabisyklo[3.2.1]oktaani-2-karboksamido)piperidiini-1-karboksylaatti, Kiina, valmistaja, toimittaja, tehdas
Käytämme evästeitä tarjotaksemme sinulle paremman selauskokemuksen, analysoidaksemme sivuston liikennettä ja mukauttaaksemme sisältöä. Käyttämällä tätä sivustoa hyväksyt evästeiden käytön.
Tietosuojakäytäntö