Ticagrelor

Tikagrelor on reversiibeli, suoravaikutteinen P2Y12-reseptorin antagonisti, joka on tarkoitettu aterotromboottisten tapahtumien ehkäisyyn potilailla, joilla on akuutti sepelvaltimotauti (ACS) ja sepelvaltimotauti. Luokassaan ensimmäisenä aineena, joka ei vaadi metabolista aktivaatiota, Ticagrelor saa aikaan nopean verihiutaleiden eston alkamisen ja häviämisen, ja 100-prosenttinen verihiutaleiden aggregaation esto saavutetaan terapeuttisilla annoksilla. Tikagrelori ja sen pääasiallinen aktiivinen metaboliitti, AR-C124910XX, ovat suunnilleen ekvipotentteja ja yhdessä edistävät lääkkeen verihiutaleiden toimintaa estävää vaikutusta. Tikagrelor ja siihen liittyvät epäpuhtaudet – mukaan lukien AR-C124910XX, AR-C133913XX ja erilaiset metaboliitit – toimivat kriittisinä vertailustandardeina analyyttisten menetelmien kehittämisessä, menetelmän validoinnissa (AMV) ja laadunvalvonnassa (QC) ANDA-ilmoituksissa.

Tuoteparametrit

Toimintamekanismi

Tikagrelor on suun kautta otettava, palautuva, nopeasti vaikuttava P2Y12-reseptorin antagonisti, jolla on terapeuttisia vaikutuksia estämällä verihiutaleiden aktivaatiota.

Tehokkuus ja käyttötarkoitukset

Tikagrelor on verihiutaleiden aggregaation estäjä, jota voidaan käyttää aivohalvauksen ja sydäninfarktin ehkäisyyn potilailla, joilla on akuutti sepelvaltimotauti. Ei-aihiolääkkeenä se vaikuttaa suoraan ilman metabolista aktivaatiota maksassa ja sitoutuu reversiibelisti P2Y12 ADP -reseptoriin. Tutkimustulokset osoittavat, että 12 kuukauden hoito tikagrelorilla ilman suurta verenvuotoa lisää merkittävästi akuutin sepelvaltimotaudin (ACS) potilaiden kardiovaskulaarisen kuoleman/sydäninfarktin/aivohalvauksen yhdistelmäpäätetapahtuman riskiä 16 % verrattuna klopidogreeliin ja vähentää merkittävästi kardiovaskulaarista kuolemaa 21 % samaan aikaan.

SideEvaikutus

Yleisimmin raportoituja haittavaikutuksia ovat hengenahdistus, ruhje ja nenäverenvuoto; muita yleisiä haittavaikutuksia ovat: maha-suolikanavan verenvuoto, ihonalainen tai ihon verenvuoto, mustelma ja verenvuoto leikkauskohdassa.

Ota yhteyttä

Tarvitsetko Ticagreloria verihiutaleiden estämiseen tarkoitettua API-valmistusta, epäpuhtauksien profilointia tai sydän- ja verisuonitutkimusta varten? Cosperpharm on luotettu kumppanisi korkealaatuisten P2Y₁2-reseptorin antagonistien välituotteiden ja vertailustandardien suhteen. Ota yhteyttä tiimiimme jo tänään – olemme valmiita tukemaan projektiasi T&K:sta kaupalliseen tuotantoon.