1-METYYLI-1H-IMIDATSOLI-5-KARBOKSYLIHAPPO

1-METYYLI-1H-IMIDATSOLI-5-KARBOKSYLIHAPPO on keskeinen välituote losartaanin, valsartaanin ja muiden sartaaniluokan verenpainetta alentavien aineiden valmistuksessa, jossa se tarjoaa imidatsoliytimen, joka sitoutuu AT1-reseptoriin. Sartaanien lisäksi 1-METYYLI-1H-IMIDATSOLI-5-KARBOKSYLIHAPOA käytetään tekijä Xa:n estäjien, antifungaalisten atsolien ja DNA:ta sitovien polyamidien rakentamisessa. 1-METYYLI-1H-IMIDATSOLI-5-KARBOKSYLIHAPON happofunktionaalisuus aktivoidaan tyypillisesti happokloridina tai kytketään suoraan käyttämällä karbodi-imidireagensseja, kun taas N-metyyliryhmä pysyy inerttinä näissä olosuhteissa. Cosperpharm varmistaa, että 1-METYYLI-1H-IMIDATSOLI-5-KARBOKSYLIHAPPO saa mahdollisimman vähän kontaminaatiota 4-karboksyylihapon regioisomeerista, mikä on kriittistä loppupään sartaanin API:iden kiraaliselle puhtaudelle.

Tuoteparametrit

Laadunvarmistus Cosperpharmilla

Jokainen erä käy läpi:

● Kaasukromatografia (GC) – puhtaus ≥97,0 %

● Ei-vesipitoinen titraus – puhtaus ≥97,0 %

● Taitekerroin – vahvistava analyysi

● ¹H NMR – rakenteellinen varmistus

● Ulkonäkö – väritön tai vaaleankeltainen tai vaalean oranssi kirkas neste

Jokaisen lähetyksen mukana tulee kattava aitoustodistus, käyttöturvallisuustiedote (jolla on täydelliset GHS-tiedot) ja alkuperätodistus.

Tuotteen edut

1. Sartan Core Intermediate – losartaanin, valsartaanin ja irbesartaanin bifenyyli-imidatsolirakenteen suora esiaste.

2. Ortogonaalinen reaktiivisuus – Happo voidaan aktivoida selektiivisesti metyyli-imidatsolitypen läsnä ollessa.

3. Korkea regioisomeerinen puhtaus – ≥99 % puhtaus 4-isomeerin ollessa säädetty arvoon <0,3 %, mikä varmistaa loppu-API-laadun.

4.Erinomainen stabiilisuus – Ei hygroskooppinen, ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita suljetun astian lisäksi huoneenlämmössä.

5. Tonnin mittakaava tarjonta – Cosperpharm toimittaa tätä happoa rutiininomaisesti usean tonnin määrinä kaupalliseen API-valmistukseen.

Synteettinen reitti

1-METYYLI-1H-IMIDATSOLI-5-KARBOKSYLIHAPPO voidaan valmistaa hapettamalla 5-hydroksimetyyli-1-metyyli-imidatsoli. Alkoholi liuotetaan veteen ja käsitellään katalyyttisellä määrällä TEMPO:a ja natriumhypokloriittia tai hapetetaan kaliumpermanganaatilla kontrolloidussa pH:ssa. Sitten happo saostetaan säätämällä pH isoelektriseen pisteeseen, suodatetaan ja kiteytetään uudelleen vedestä/etanolista. Vaihtoehtoisia reittejä ovat 1-metyyli-1H-imidatsoli-4,5-dikarboksyylihapon dekarboksylointi.

FAQ

Q1: Voinko yhdistää tämän hapon suoraan amiinien kanssa?

V: Kyllä, käyttämällä tavallisia peptidikytkentäreagensseja, kuten EDC/HOBt tai HATU/DIPEA DMF:ssä. Reaktio etenee huoneenlämpötilassa.

Q2: Kuinka voin muuntaa sen happokloridiksi?

A: Käsittele tionyylikloridilla tai oksalyylikloridilla dikloorimetaanissa katalyyttisellä määrällä DMF:a. Syntynyt happokloridi on kosteudelle herkkä.

Ota yhteyttä

Jos haluat keskustella tämän sartaanivälituotteen massahankinnasta tai hankkia säilytetyn näytteen analyyttistä pätevyyttä varten, ota yhteyttä Cosperpharm API-välituotteiden osastoon – vastaamme teknisiin ja kaupallisiin tiedusteluihin yhden arkipäivän kuluessa.