2-metyyli-L-proliini Metyyliesterihydrokloridi

2-metyyli-L-proliini Metyyliesterihydrokloridi on olennainen kiraalinen välituote useiden hyväksyttyjen virus- ja syövänvastaisten lääkkeiden synteesissä, erityisesti HCV NS3/4A -proteaasi-inhibiittoreiden glekapreviirin ja voksilapreviirin osalta, missä se muodostaa osan makrosyklistä P2-proliinikapselia. 2-metyyli-L-proliinin metyyliesterihydrokloridin kvaternäärinen α-hiili estää viereisen amidisidoksen entsymaattista hydrolyysiä ja pidentää merkittävästi peptidipohjaisten lääkkeiden puoliintumisaikaa. Kytkennän jälkeen 2-metyyli-L-proliinin metyyliesterihydrokloridin metyyliesteri hydrolysoidaan vapaaksi hapoksi tai käytetään suoraan makrosyklisoinnissa. Cosperpharm varmistaa jokaisen 2-metyyli-L-proliinimetyyliesterihydrokloridi-erän enantiomeerisen puhtauden kiraalisella HPLC:llä varmistaakseen >99 % e.e.:n, koska pienikin kontaminaatio (R)-enantiomeerilla voi vaarantaa lopullisen API:n kiteisyyden ja biologisen aktiivisuuden.

Tuoteparametrit

Miksi Cosperpharm? – Kilpailuetumme

Sovellusskenaariot

1. HCV-proteaasi-inhibiittorin synteesi

Keskeinen P2-fragmentti glekapreviiri-, voksilapreviiri- ja aikaisemmissa bosepreviirin kaltaisissa molekyyleissä.

2.SARS-CoV-2-proteaasi

Inhibiittoritutkimus ja kehitys Sisältyy peptidomimeettisiin estäjiin, jotka kohdistuvat 3CLpro-entsyymiin.

3. Syövänvastaiset peptidikonjugaatit

Käytetään MDM2/p53:een tai integriineihin kohdistuvien syklisten peptidien käännöskonformaation stabiloimiseen.

4. Makrosyklisten lääkkeiden löytäminen

Toimii jäykän proliinin korvikkeena makrosyklisten peptidien ja depsipeptidien suunnittelussa.

5. Chemical Ligation Studies

Kvaternaarista α-keskusta käytetään tutkimaan konformaation esiorganisaation vaikutusta ligaationopeuksiin.

Ota yhteyttä

Jos haluat sisällyttää tämän rajoitetun proliinin rakennuspalikka seuraavaan peptidomimeettiseen johtoasi, ota yhteyttä Cosperpharmin kiraalisten aminohappojen asiantuntijaan – voimme tarjota tarjouksen, näytteen ja keskustella mukautetuista α-alkyyliproliinijohdannaisista, jotka on räätälöity sekvenssiisi.