Tuote on 7-kloori-1H-pyratsolo[4,3-d]pyrimidiini, fuusioitu bisyklinen heteroaromaattinen rengasjärjestelmä, joka yhdistää pyratsolin ja pyrimidiinin klooriatomiin 7-asemassa. Teline sisältää kolme sp²-hybridisoitua typpiatomia - kaksi pyrimidiinirenkaassa ja yksi pyratsolissa - jotka voivat toimia vetysidoksen vastaanottajina, kun taas pyratsoli N-H toimii luovuttajana. Kloori aktivoituu nukleofiiliseen aromaattiseen substituutioon (SₙAr) ja palladiumkatalysoimiin ristikytkentöihin, mikä tekee tästä yhdisteestä keskeisen välituotteen kinaasi-inhibiittoreiden synteesille, erityisesti niiden, jotka kohdistuvat ATP:tä sitovaan kohtaan.
7-kloori-1H-pyratsolo[4,3-d]pyrimidiini on monipuolinen ydinrunko proteiinikinaasi-inhibiittoreiden löydössä, jossa se toimii saranaa sitovana motiivina, joka on analoginen pyrrolo[2,3-d]pyrimidiinin kanssa, mutta jolla on selkeä vetysidoskuvio. 7-kloori-1H-pyratsolo[4,3-d]pyrimidiinin kloori korvataan helposti amiineilla, alkoksideilla tai boorihapoilla 7-substituoitujen 1H-pyratsolo[4,3-d]pyrimidiinien muodostamiseksi yhdessä vaiheessa. Lukuisissa patenttihakemuksissa on esitetty 7-kloori-1H-pyratsolo[4,3-d]pyrimidiini avainvälituotteena JAK-, CDK- ja PI3K-inhibiittoreiden sekä virustenvastaisten aineiden valmistuksessa. Koska 7-kloori-1H-pyratsolo[4,3-d]pyrimidiini on kiteinen kiinteä aine, se voidaan punnita tarkasti ja käsitellä ilman erityisiä varotoimia, mikä helpottaa sekä korkean suorituskyvyn rinnakkaissynteesiä että pilottimittakaavan kampanjoita.
Huonelämpötila tai 2–8 °C, suljettu, kuiva ympäristö
Säilyvyys
36 kuukautta suositelluissa olosuhteissa
Laadunvarmistus Cosperpharmilla
Jokainen erä käy läpi:
● Kaasukromatografia (GC) – puhtaus ≥97,0 %
● Ei-vesipitoinen titraus – puhtaus ≥97,0 %
● Taitekerroin – vahvistava analyysi
● ¹H NMR – rakenteellinen varmistus
● Ulkonäkö – väritön tai vaaleankeltainen tai vaalean oranssi kirkas neste
Jokaisen lähetyksen mukana tulee kattava aitoustodistus, käyttöturvallisuustiedote (jolla on täydelliset GHS-tiedot) ja alkuperätodistus.
Varastointiolosuhteet
Säilytä 7-kloori-1H-pyratsolo[4,3-d]pyrimidiini huoneenlämmössä (15–25 °C) tai 2–8 °C tiiviisti suljetussa astiassa valolta ja kosteudelta suojattuna. Yhdiste on stabiili näissä olosuhteissa vähintään 36 kuukautta.
Sovellusskenaariot
1.JAK-inhibiittoriydin
Käytetään keskeisenä heterosyklinä selektiivisissä JAK2- ja JAK3-inhibiittoreissa autoimmuunisairauksissa.
2.CDK-estäjäohjelmat
Toimii saranaa sitovana motiivina sykliiniriippuvaisille kinaasi-inhibiittoreille onkologiassa.
3. Virustorjunta-aineen löytäminen
Sisältyy nukleosidianalogeihin, jotka kohdistuvat HCV:n ja RSV:n viruspolymeraaseihin.
4. High-Throughput kirjastotuotanto
Kloori syrjäytetään rinnakkain erilaisten amiinien kanssa fokusoidun kinaasi-inhibiittorikirjaston luomiseksi.
5. Chemical Biology Probes
Toiminnallinen linkkereillä affiniteettikromatografiaa tai PROTAC-kehitystä varten.
Ota yhteyttä
Jos tämä pyratsolo-pyrimidiiniteline on linjassa nykyisen kinaasi- tai viruslääkeohjelmasi kanssa, ota yhteyttä Cosperpharmin heterosyklien tuotepäälliköön – voimme sopia virtuaalisen tapaamisen keskustellaksemme teknisistä tiedoistasi ja antaaksemme kattavan teknisen ehdotuksen.
Käytämme evästeitä tarjotaksemme sinulle paremman selauskokemuksen, analysoidaksemme sivuston liikennettä ja mukauttaaksemme sisältöä. Käyttämällä tätä sivustoa hyväksyt evästeiden käytön. Tietosuojakäytäntö