Aficamten (CAS 2364554-48-1), joka tunnetaan myös nimellä CK-3773274, on voimakas, seuraavan sukupolven sydämen myosiinin estäjä, joka on suunniteltu hypertrofisen kardiomyopatian (HCM) hoitoon. Rakenteellisesti Aficamten on pyratsolikarboksamidijohdannainen, jossa on indaaniydin, jossa on etyylioksadiatsolisubstituentti. Molekyylillä on molekyylikaava C18H19N5O2 ja se sisältää kiraalisen keskuksen, joka edistää sen selektiivistä aktiivisuutta sydämen myosiini-inhibiittorina.
Aficamten on johtava sydämen myosiinin estäjä API ja tutkimusyhdiste hypertrofisen kardiomyopatian lääkekehityksen kärjessä. IC:n kanssa₅01.4μM sydämen myosiinia vastaan Aficamten estää kohdistettua sydämen hyperkontraktiilisuutta— HCM:n taustalla oleva patofysiologinen mekanismi. Tutkimus- ja kehityskontekstissa Aficamtenille toimitetaan kattavat karakterisointitiedot prekliinisiin tutkimuksiin, analyyttisten menetelmien kehittämiseen ja laadunvalvontasovelluksiin. Aficamtenin ainutlaatuinen molekyyliarkkitehtuuri mahdollistaa selektiivisen sydämen myosiini-inhibiittoreiden ennustetun puoliintumisajan, joka sopii kerran vuorokaudessa annettavaan annostukseen, mikä edustaa merkittävää edistystä aikaisempiin myosiinin estäjiin verrattuna. Aficamtenia on arvioitu kliinisissä tutkimuksissa tuotenimellä MyQorzo®, mikä osoittaa sen terapeuttisen potentiaalin potilailla, joilla on hypertrofinen kardiomyopatia.
Tuoteparametrit
Parametri
Erittely
Tuotteen nimi
Aficamten
CAS-numero
2364554-48-1
Molekyylikaava
C18H19N5O2
Molekyylipaino
337,38 g/mol
Ulkonäkö
Valkoisesta vaaleanruskeaanjauhe
Tiheys
1.40 ± 0,1 g/cm3
Ratkaisu
DMSO:125 mg/ml(370,50 mM)
pKa
13.84 ± 0.20
Tuotteen edut
Tehokas sydämen myosiinin estäjä
Aficamten estää sydämen myosiinia IC:llä₅01.4μM , vähentää sydämen hyperkontraktiliteettia— hypertrofisen kardiomyopatian tunnusmerkki.
Seuraavan sukupolven suunnittelu
Aficamten suunniteltiin antamaan ihmiselle arvioitu puoliintumisaika, joka soveltuu kerran vuorokaudessa annettavalle annokselle, saavuttaen vakaan tilan kahdessa viikossa ilman merkittävää sytokromi P450:n induktiota tai estoa.
Suotuisa farmakokinetiikka
Aficamtenin oraalinen hyötyosuus on kohtalainen kaikissa prekliinisissä lajeissa (hiiri 98 %, rotta 55–79 %, koira 45 %, apina 41 %), joilla on selvä PK/PD-suhde ja laaja terapeuttinen ikkuna.
Erittäin puhdas tutkimusyhdiste
Cosperpharm toimittaa Aficamtenille osoitteessa≥98 % puhtaus täydellisillä karakterisointitiedoilla, sopii in vitro ja in vivo -tutkimussovelluksiin.
Kliinisen vaiheen yhdiste
Aficamten on arvioitu kliinisissä tutkimuksissa tuotenimellä MyQorzo®, mikä osoittaa sen terapeuttisen potentiaalin HCM-potilaille.
Varastointiolosuhteet
Säilytä Aficamten jauheena osoitteessa–20°C enintään 3 vuotta tai 4°C jopa 2 vuotta. Liuoksen varastointia varten DMSO:ssa jaa eriin ja säilytä klo–80°C enintään 6 kuukautta tai klo–20°C jopa 1 kuukauden ajan. Suojaa valolta ja kosteudelta.
Käsittelyohjeet: Käytä vain vetokaapissa. Käytä kemikaaleja kestäviä käsineitä, suojalaseja ja laboratoriotakkia. Vältä pölyn tai aerosolien muodostumista. Katso täydelliset turvallisuustiedot käyttöturvallisuustiedotteesta (SDS).
Tuotteen laadunvarmistus
Cosperpharm on perustanut Aficamtenille kattavan laadunvarmistusjärjestelmän, joka täyttää tutkimusasiakkaiden tiukat odotukset:
Perusteellinen analyyttinen karakterisointi. Jokainen erä käy läpi useita‑Tekninen analyyttinen vapautumistesti: HPLC-puhtaus (≥98%), kiraalisen puhtauden tarkastus, ulkonäön varmistus ja identiteetin vahvistus.
Täysi erän jäljitettävyys. Synteesistä puhdistukseen ja lopulliseen pakkaamiseen jokainen vaihe on täysin dokumentoitu ja jäljitettävissä.
Dokumentaatio valmis tutkimuskäyttöön. Jokainen lähetys sisältää analyysitodistuksen (COA) erän kanssa‑erityiset puhtaustiedot ja tunnistetiedot.
Ota yhteyttä
Cosperpharm on luotettava kumppanisi Aficamtenille— milligrammamääristä seulontaan grammamääriin prekliinisissä tutkimuksissa. Ota yhteyttä tiimiimme jo tänään saadaksesi hintaa, asiakirjoja tai teknistä tukea.
Hot Tags: Aficamten, Kiina, valmistaja, toimittaja, tehdas
Käytämme evästeitä tarjotaksemme sinulle paremman selauskokemuksen, analysoidaksemme sivuston liikennettä ja mukauttaaksemme sisältöä. Käyttämällä tätä sivustoa hyväksyt evästeiden käytön.Tietosuojakäytäntö