Bempedoiinihappo

Bempedoiinihappo toimii keskeisenä farmaseuttisena välituotteena ja aktiivisena farmaseuttisena ainesosana (API) lipidipitoisuutta alentavien hoitojen teollisessa synteesissä, erityisesti potilailla, joilla on hyperkolesterolemia ja jotka eivät siedä statiineja tai jotka tarvitsevat LDL-kolesterolin lisäalennuksen statiinihoidon lisäksi. Luokassaan ensimmäisenä ACL-inhibiittorina Bempedoic Acid tarjoaa erilaisen vaikutusmekanismin, joka täydentää statiinihoitoa samalla välttäen statiineihin yleisesti liittyviä lihaksiin liittyviä sivuvaikutuksia. Laadunvalvontakontekstissa Bempedoic Acid toimitetaan yksityiskohtaisia ​​karakterisointitietoja, jotka ovat säännösten mukaisia, joten se soveltuu analyyttisten menetelmien kehittämiseen, menetelmän validointiin (AMV) ja laadunvalvontaan (QC) lyhennetyille uusille lääkesovelluksille (ANDA). Ainutlaatuinen bempedoiinihapon dikarboksyylihappoteline toimii myös monipuolisena rakennuspalikkana lääkekehitysohjelmissa, joissa tutkitaan uusia metabolisia ja tulehdusta ehkäiseviä aineita.

 

Tuoteparametrit

---

Parametri	Erittely
Tuotteen nimi	Bempedoiinihappo
CAS-numero	738606-46-7
Molekyylikaava	C19H36O5
Molekyylipaino	344,49 g/mol
Ulkonäkö	Valkoinen tai luonnonvalkoinen kiinteä aine
Sulamispiste	87 - 92 °C
Kiehumispiste	506,5 ± 35,0 °C (ennustettu)
Tiheys	1,045 ± 0,06 g/cm³ (ennustettu)
pKa	4,55 ± 0,45 (ennustettu)
Säilytysolosuhteet	Jääkaappi

 

Ei-statiinit lipidejä alentavat lääkkeet

---

Bempedoiinihappo on uusi ei-statiininen lipidejä alentava aine, jota käytetään hyperkolesterolemian hoitoon. Se alentaa seerumin matalatiheyksisten lipoproteiinikolesterolin (LDL-C) tasoja säätelemällä matalatiheyksisten lipoproteiinien (LDL) reseptoreita ja tehostamalla LDL-puhdistumaa.

 

Tehosteet ja toimet

---

Bempedoiinihappo on tarkoitettu aikuispotilaiden hoitoon, joilla on heterotsygoottinen familiaalinen hyperkolesterolemia (HeFH) tai vahvistettu ateroskleroottinen sydän- ja verisuonisairaus (ASCVD), jotka tarvitsevat edelleen LDL-kolesterolipitoisuuden alentamista, mutta jotka eivät voi saavuttaa tavoitetta suurimmalla siedetyllä statiiniannoksella. Kliinisissä tutkimuksissa se on osoittanut merkittävää tehoa LDL-kolesterolitasojen alentamisessa sekä suotuisat turvallisuus- ja siedettävyysprofiilit.

 

Syntjetic Route

---

Käyttämällä 317 kg etyyli-isobutyraattia (147) lähtöaineena, suoritettiin alkylointireaktio alkyylibromidilla (148), jota seurasi Finkelsteinin reaktio, jolloin saatiin alkyylijodidi 149. Alkyylijodidi 149 saatettiin sitten reagoimaan 0,5 ekvivalentin kanssa metaanisulfonyylialkaliini-isosyaattia edistämään alkalisulfonyylialkaliini-isosyaania. 149, jolloin saatiin välituote isonitriili 150. Erottamisen sijaan isonitriili 150 käsiteltiin suoraan Chemicalbook-isopropaanihapossa happamissa olosuhteissa. Säätämällä pH:ta ketoni 151 saatiin erinomaisella saannolla isonitriilin 150 massaan perustuen. Ketoni 151 pelkistettiin natriumboorihydridillä ja sen jälkeen saippuoitettiin, jolloin saatiin raakaa aktiivista farmaseuttista ainesosaa (API). Sarjan kiteytysvaiheiden jälkeen bempedoiinihappoa puhdistettiin edelleen suurella saannolla. Erityisesti tämä synteettinen reitti on validoitu yli 300 kg:n vaa'oissa.

 

Ota yhteyttä

---

Tarvitsetko bempedoiinihappoa lipidejä alentavan API-valmistuskampanjaasi, epäpuhtauksien profilointiohjelmaasi tai analyyttisten menetelmien kehittämiseen? Cosperpharm toimittaa tarvitsemasi laadun, dokumentaation ja toimitusvarmuuden. Ota yhteyttä tiimiimme tänään— vastaamme 2 työtunnin kuluessa.