Bepotastiini

Bepotastiini on kliinisesti vakiintunut antihistamiini API, jota käytetään allergisten tilojen, mukaan lukien allergisen nuhan, allergisen sidekalvotulehduksen ja urtikaria, hoidossa. Selektiivisenä H1-reseptorin antagonistina bepotastiini estää histamiinin toiminnan perifeerisissä H1-reseptoreissa ilman merkittävää tunkeutumista keskushermostoon, jolloin vältetään rauhoittavat sivuvaikutukset, jotka yleensä liittyvät ensimmäiseen‑sukupolven antihistamiinit. Bepotastiinia on saatavana sekä oraalisissa että oftalmisissa formulaatioissa, ja paikallisesti käytettävä oftalminen liuos (Bepreve®) on tarkoitettu allergiseen sidekalvotulehdukseen liittyvän silmän kutinan hoitoon. Bepotastiini on edelleen tärkeä hoitovaihtoehto allergisista sairauksista kärsiville potilaille, ja sen turvallisuus- ja tehoprofiili on suotuisa.

 

Tuoteparametrit

---

Parametri	Erittely
Tuotteen nimi	Bepotastiini
CAS-numero	125602-71-3
Molekyylikaava	C21H25ClN2O3
Molekyylipaino	388,89 g/mol
Sulamispiste	56 - 58 °C
Kiehumispiste	546,8 ± 50,0 °C
Tiheys	1.26g/cm³
Säilytysolosuhteet	-20 °C, inertissä ilmakehässä

 

Bioaktiivisuus

---

Bepotastiini on ei-sedatiivinen, selektiivinen histamiini 1 (H1) -reseptorin antagonisti.

 

In VitroSopiskella

---

Bepotastiini omistaa lisää antiallerginen toimintaa mukaan lukien vakauttaminen / masto solu toiminto , esto / eosinofiilinen soluttautuminen,esto / IL-5 tuotanto ja esto / leukotrieeni B4 (LTB4) ja LTD4 toimintaa.

 

Konsentraatioilla 10–100 mikrometriä,βpotastiini estää merkittävästi antigeenin indusoimaa IL-5:n tuotantoa ihmisen perifeerisen veren mononukleaarisissa soluissa (PBMC), ja tämä vaikutus voimistuu, kun PBMC:itä esi-inkuboidaan Bepotastiinin kanssa.

 

Leukotrieeni B4 lisäsi Ca2+-pitoisuutta viljellyissä neutrofiileissä, ja tätä pitoisuutta esti beparastiinietaanisulfonaatti (1–100 μM). Leukotrieeni B4 nosti myös Ca2+-pitoisuutta viljellyissä selkäjuuren ganglion hermosoluissa, mitä samalla tavalla esti beparastiinibesylaatti (100μM).

 

sisäänVivo Opiskelut

---

Bepalastiini (10 mg/kg) estää intradermaalisen histamiini-injektion aiheuttamaa naarmuuntumista (100 nmol per kohta), mutta se on tehoton serotoniinistimulaatiota vastaan ​​(100 nmol per kohta).

 

Bepalastiini (1–10 mg/kg, oraalinen anto) osoittaa annoksesta riippuvan aineen P (100 nmol per kohta) ja leukotrieeni B4 (0,03 nmol per kohta; Chemicalbook) aiheuttaman naarmuuntumisen eston. In vivo bepalastiini estää annoksesta riippuvaisesti histamiinin aiheuttaman verisuonten läpäisevyyden kiihtymistä, ja marsututkimuksissa se estää homologisen passiivisen ihon anafylaktisen shokin.

 

Hiiren kutinamalleissa Bepotastiinin oraalinen antaminen esti naarmuuntumiskäyttäytymisen tiheyttä ja kestoa.

 

Ota yhteyttä

---

Etsitkö Bepotastinea formulaatiokehitystä tai ANDA-hakemusta varten? Ota yhteyttä Cosperpharmiin jo tänään saadaksesi hintaa, asiakirjoja ja teknistä tukea.