Butokonatsolinitraatti

Butokonatsolinitraatti on keskeinen antifungaalinen API ja sertifioitu vertailustandardi, jota käytetään laajasti vulvovaginaalisen kandidiaasin hoidossa. Imidatsoli-sienilääkkeenä butokonatsolinitraatti estää ergosterolin biosynteesiä, joka on sienen solukalvojen kriittinen komponentti, mikä johtaa kasvun estymiseen ja solukuolemaan. Laadunvalvonnan ja lääkekehityksen yhteydessä butokonatsolinitraatin vertailustandardit ovat välttämättömiä analyyttisten menetelmien kehittämisessä, menetelmien validoinnissa, laadunvalvontatestauksessa ja säädösten antamisessa. Laajan antifungaalisen kirjon ja vakiintuneen kliinisen tehonsa ansiosta butokonatsolinitraatti on formuloitu erilaisiin paikallisiin tuotteisiin Candida-lajien aiheuttamien sieni-infektioiden hoitoon. Erittäin puhdas nitraattisuolamuoto varmistaa tasaisen farmaseuttisen suorituskyvyn ja vakauden.

Tuoteparametrit

PharmakologinenAtoiminta

Butokonatsolinitraatin antimikrobinen kirjo on samanlainen kuin muiden imidatsoliyhdisteiden. Sillä on antibakteerinen vaikutus grampositiivisia bakteereja vastaan, ei aktiivisuutta gramnegatiivisia bakteereja vastaan ​​ja hyvä antibakteerinen vaikutus Aspergillus-sieniä ja Candidaa vastaan. Sillä on inhiboiva vaikutus Candida-, Trichophyton-, Microsporum- ja Epidermophyton-bakteeriin in vitro, ja sillä on myös tietty estävä vaikutus joihinkin grampositiivisiin bakteereihin. Se on erittäin tehokas Candida albicansin, Candida tropicaliksen jne aiheuttamien emätininfektioiden kliinisessä hoidossa. Candida albicans -infektion hiirimalleilla tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että butokonatsolinitraatin sienenvastainen vaikutus in vivo on parempi kuin mikonatsoliliuoksen (tuotenimi: Daktarin), 1 % Clomatsolees (Candatentra)0:0:0 U•g⁻¹ nystatiini (kauppanimi: Mycostatin). Annosvaikutuskokeet osoittavat, että 0,25 % butokonatsolilla on samanlainen farmakologinen vaikutus kuin 4 % mikonatsolilla.

Bioaktiivisuus

Butokonatsolinitraatti (RS-35887) on sienilääke, joka estää sytokiinien (kuten IL-2:n, TNFα:n, IFN:n ja GM-CSF:n) erittymistä PHA:n stimuloimissa ihmisen ääreisveren lymfosyyteissä. μg/ml ja 7,6 μg/ml, vastaavasti.

In vitro -tutkimus

Imidatsolit yleensä estävät lanosterolin muuttumista ergosteroliksi, mikä johtaa muutoksiin sienen solukalvon lipidikoostumuksessa. Tällaiset rakenteelliset muutokset muuttavat solun läpäisevyyttä, mikä lopulta johtaa osmoottiseen vaurioon tai sienisolun kasvun estymiseen.

Ota yhteyttä

Butokonatsolinitraatin varmistamisen sienilääkkeiden terapeuttista kehitysohjelmaa tai analyyttistä menetelmää varten tulee olla yksinkertaista. Cosperpharm tekee siitä yksinkertaisen. Ota yhteyttä tänään keskustellaksesi teknisistä tiedoistasi.