Krisotinibi

Krisotinibi on tehokas kaksoisestäjä ALK:n ja c‑Met, joka häiritsee kasvaimen kasvua ja vähentää syövän leviämistä. ATP:nä‑kilpaileva inhibiittori, krisotinibi sitoutuu ALK:n kinaasidomeeneihin ja c‑Met, joka estää tuumorisolujen lisääntymiseen ja eloonjäämiseen liittyviä alavirran signalointireittejä. Yhdistettä käytetään laajalti hoidettaessa ei‑pienisoluinen keuhkosyöpä ALK- tai ROS1-geenin uudelleenjärjestelyillä. Krisotinibistä on tullut kulmakivi kohdistetussa syövän hoidossa ja tärkeä työkalu onkologian tutkimuksessa tarkkuuslääketieteen alalla. Korkeana‑Puhtausviitestandardi, Crizotinib on välttämätön analyyttisten menetelmien kehittämisessä, epäpuhtauksien profiloinnissa, laadunvalvontatestauksessa ja ANDA-hakuissa geneeristen crizotinibin valmistajien osalta. Lisäksi krizotinibi toimii kriittisenä työkaluyhdisteenä ALK:n ja c:n tutkimisessa‑Tapasi signalointireittejä ja kehitti seuraavaksi‑sukupolven kinaasi-inhibiittorit.

 

Tuoteparametrit

---

Parametri	Erittely
Tuotteen nimi	Krisotinibi
CAS-numero	877399-52-5
Molekyylikaava	C21H22Cl2FN5O
Molekyylipaino	450,34 g/mol
Ulkonäkö	Valkoinen kiinteä aine
Sulamispiste	197 - 203 °C
Tiheys	1.475
logP	5.04
Liukoisuus	DMSO (25 mg/ml); Etanoli (25 mg/ml)
Säilytysolosuhteet	-20°C

 

Bioaktiivisuus

---

Krisotinibi (PF-02341066) on tehokas c-Met:n ja ALK:n estäjä, jonka IC50-arvot ovat 11 nM ja 24 nM, vastaavasti, solumäärityksissä. Se toimii myös tehokkaana ROS1-estäjänä, jonka Ki-arvo on alle 0,025 nM. Krisotinibi indusoi autofagiaa erilaisissa keuhkosyöpäsolulinjoissa estämällä STAT3-reittiä.

 

Sovellus

---

Krisotinibi on pienimolekyylinen tyrosiinikinaasin estäjä (TKI), joka kohdistuu anaplastiseen lymfoomakinaasiin (ALK), ROS1:een ja toiseen onkogeeniseen reseptorityrosiinikinaasiin, MET:iin.

 

Imerkintä

---

Koztunib-kapseleita voidaan käyttää sellaisten potilaiden hoitoon, joilla on paikallisesti edennyt tai metastaattinen ei-pienisoluinen keuhkosyöpä (NSCLC), jotka ovat ALK-positiivisia SFDA:n hyväksymien testimenetelmien mukaisesti. Tämän käyttöaiheen hyväksyminen perustuu ensisijaisesti näyttöön objektiivisesta vasteasteesta (ORR) ja etenemisvapaasta eloonjäämisestä (PFS). sen selviytymishyötyä (OS) ei ole vielä saatu näyttöä.

 

Tuotteen laadunvarmistus

---

on perustanut Crizotinibille kattavan laadunvarmistusjärjestelmän, joka täyttää sekä lääkevalmistuksen että epäpuhtauksien vertailustandardisovellusten tiukat odotukset:

 

Perusteellinen analyyttinen karakterisointi. Jokaiselle erälle suoritetaan monitekninen analyyttinen vapautumistesti: HPLC-puhtaus (≥98 %), sulamispisteen varmistus (197-203 °C), ulkonäön varmistus, vesipitoisuuden määritys, jäännösliuotinanalyysi (GC) ja soveltuvin osin identiteetin vahvistus massaspektrometrialla.

 

Erän täydellinen jäljitettävyys säilytysnäytteillä. Raaka-aineiden hankinnasta synteesiin, puhdistukseen ja lopulliseen pakkaamiseen, jokainen vaihe on täysin dokumentoitu ja jäljitettävissä. Jokainen erä saa yksilöllisen eränumeron, jossa on riittävästi säilytysnäytteitä, joita säilytetään Cosperpharm-laatumenettelyjen mukaisesti.

 

Vakauden valvontaohjelma. Cosperpharm suorittaa jatkuvia stabiiliustutkimuksia suositelluissa säilytysolosuhteissa. Vakausyhteenvedot ovat saatavilla tukemaan asiakkaiden sääntelytoimia.

 

Dokumentaatio on valmis viranomaistoimitusta varten. Jokainen lähetys sisältää analyysitodistuksen (COA), joka sisältää eräkohtaiset puhtaus- ja karakterisointitiedot, materiaaliturvallisuustiedotteen (SDS) ja kansainvälisen toimituksen tulliasiakirjat. DMF-valmiita dokumentaatiopaketteja ja mukautettuja laatusopimuksia on saatavilla pyynnöstä.

 

Asiakkaan aloitteet laatuauditoinnit. Pätevät asiakkaat ovat tervetulleita tarkastamaan Cosperpharmin tuotanto-, laadunvalvonta- ja dokumentointitiloja. ISO-yhteensopivuusdokumentaatio on saatavilla pyynnöstä.

 

 Ota yhteyttä

---

Jos Crizotinib täyttää korkeimmat laatu- ja säännöstenmukaisuusvaatimukset, luota Cosperpharmiin – ota yhteyttä ja aloita keskustelu.