Denifanstaatti on tehokas, oraalisesti biosaatavissa oleva pienimolekyylinen rasvahapposyntaasin (FASN) estäjä, entsyymi, joka vastaa palmitiinihapon de novo -synteesistä. Rakenteellisesti Denifanstatissa on piperidiinirengas, joka on liitetty substituoituun fenyyliryhmään, ja pyratsolia sisältävä heterosyklinen järjestelmä, joka luo konformaation mukaan määritellyn tukirakenteen, joka on optimoitu FASN:n aktiiviseen kohtaan sitoutumiseen.
Denifanstat on luokkansa ensimmäinen, suun kautta otettava rasvahapposyntaasin estäjä, joka on saanut merkittävää huomiota sekä onkologian että aineenvaihduntasairauksien tutkimuksessa. Selektiivisenä FASN-inhibiittorina IC:llä₅00,052:staμM ja EC₅00,072:staμM, Denifanstat estää palmitiinihapon de novo -synteesin, joka on kriittinen reitti kasvainsolujen selviytymiselle ja lisääntymiselle. Denifanstaattia on tutkittu kliinisissä tutkimuksissa erilaisten syöpien, mukaan lukien kiinteiden kasvainten, hoidossa, joissa FASN:n yli-ilmentymiseen liittyy huono ennuste ja lääkeresistenssi. Denifanstatilla on potentiaalia myös alkoholittoman steatohepatiitin, kroonisen maksasairauden, jolle on tunnusomaista rasvan kertyminen, tulehdus ja fibroosi, hoidossa. Yhdiste on osoittanut myös lupaavaa antiviraalista aktiivisuutta, ja raportit osoittavat SARS-CoV-2-infektion eston nanomolaarisilla pitoisuuksilla (EC)₅0= 4 nM) ACE2:ta ilmentävissä soluissa. Denifanstat toimitetaan tyypillisesti erittäin puhtaana tutkimusyhdisteenä≥95 % puhtaus, prekliinisen ja kliinisen tutkimuksen sovelluksiin, suun kautta annettavat formulaatiot kehitteillä.
Tuoteparametrit
Parametri
Erittely
Tuotteen nimi
Denifanstat
CAS-numero
1399177-37-7
Molekyylikaava
C27H29N5O
Molekyylipaino
439,55 g/mol
Ulkonäkö
Valkoinen tai luonnonvalkoinen kiinteä aine
Kiehumispiste
708.3±70.0℃
Tiheys
1.27±0,1 g/cm3
Liukoisuus
Liukenee DMSO:hon
pKa
9.96±0.40
Bioaktiivisuus
TVB-2640 (ASC-40, FASN-IN-2) on suun kautta otettava, biologisesti käytettävissä oleva rasvahapposyntaasin (FAS/FASN) estäjä, jolla on terapeuttista potentiaalia alkoholittomaan rasvamaksatautiin (NAFLD) ja alkoholittomaan steatohepatiittiin.
Miksi Cosperpharm?
Kun onkologian tai aineenvaihduntasairauksien tutkimusohjelmasi vaatii erittäin puhdasta Denifanstatia kattavalla analyyttisellä dokumentaatiolla ja luotettavalla toimituksella, Cosperpharm tarjoaa tutkijoiden vaatimaa laatua ja tukea.
Puhtaus, johon voit luottaa toistettavassa tutkimuksessa. Denifanstat on voimakas FASN-inhibiittori, ja erien välinen johdonmukaisuus on kriittinen luotettavien kokeellisten tietojen tuottamiseksi. Cosperpharm toimittaa Denifanstatin HPLC-puhtausasteella ≥ 95 %, mikä varmistaa, etteivät epäpuhtaudet tai hajoamistuotteet vaaranna koetuloksesi.
Dokumentaatiota, joka tukee tutkimustasi. Jokainen Denifanstatin lähetys sisältää analyysitodistuksen (COA), joka sisältää eräkohtaiset puhtaustiedot, ulkonäön varmistustiedot ja liukoisuustiedot. Muita analyyttisiä tietoja, kuten HPLC-kromatogrammeja ja massaspektrometriavarmennusta, on saatavilla pyynnöstä.
Joustava tarjonta kaikkiin tutkimusasteikoihin. Cosperpharm toimittaa Denifanstatia kaikkiin tutkimussovelluksiin – milligrammamääristä in vitro -seulonta- ja solupohjaisiin määrityksiin, gramman mittakaavan eriin in vivo -farmakokineettisiin ja tehokkuustutkimuksiin, suurempiin määriin formulaatiokehitykseen ja toksikologisiin tutkimuksiin.
Kokeneiden kemistien tekninen tuki. Tieteellinen tiimimme voi neuvoa Denifanstatin liukoisuuden optimoinnissa, formulaatiostrategioissa, säilytysolosuhteissa ja analyysimenetelmissä – koska ymmärrämme uusien tutkimusyhdisteiden kanssa työskentelyn haasteet.
Globaali kattavuus läpinäkyvällä hinnoittelulla. Cosperpharm toimitetaan tutkimuslaitoksille, lääkeyhtiöille ja CRO:ille maailmanlaajuisesti täydellisillä tulliasiakirjoilla. Ilmoitamme toimitusajoista etukäteen – ei piilokuluja, ei odottamattomia viivästyksiä.
Tuotteen edut
Ensimmäinen luokkansa FASN-estäjä
Denifanstaatti on luokkansa ensimmäinen, suun kautta otettava rasvahapposyntaasin estäjä, jolla on tehokas syövän ja aineenvaihduntasairauksien terapeuttinen potentiaali. Denifanstat on yksi edistyneimmistä kliinisen kehityksen FASN-inhibiittoreista, ja se edustaa uutta terapeuttista lähestymistapaa, joka kohdistuu kasvaimen aineenvaihduntaan.
Korkea teho ja selektiivisyys
Denifanstatilla on poikkeuksellinen teho 0,052 µM IC50:lla ja 0,072 µM EC₅₀:llä FASN:ää vastaan. Tämä korkea teho tarkoittaa de novo -rasvahapposynteesin tehokasta estämistä alhaisina pitoisuuksina, minimoiden sivuvaikutuksia ja parantaen terapeuttista indeksiä.
Laajat terapeuttiset sovellukset
Denifanstat on osoittanut lupaavuutta useilla terapeuttisilla aloilla: onkologia (kiinteät kasvaimet, mukaan lukien ne, joilla on FASN:n yli-ilmentymistä), aineenvaihduntatauti (alkoholiton steatohepatiitti) ja infektiotauti (SARS-CoV-2:n esto EC50 = 4 nM:ssa). Tämä laaja terapeuttinen potentiaali tekee Denifanstatista arvokkaan työkalun erilaisiin tutkimusohjelmiin.
Suun kautta biosaatavissa
Denifanstaatti on oraalisesti biologisesti käytettävissä, mikä mahdollistaa kätevän suun kautta antamisen prekliinisissä ja kliinisissä tutkimuksissa. Tämä ominaisuus helpottaa kroonisia annostusohjelmia ja parantaa translaation merkitystä ihmisen terapeuttisissa sovelluksissa.
Hyvin karakterisoitu tutkimusyhdiste
Denifanstatilla on kattavat karakterisointitiedot, mukaan lukien HPLC-puhtaus, massaspektrometrian vahvistus ja liukoisuusprofiilit. Tämä tiukka karakterisointi varmistaa toistettavuuden kokeissa ja laboratorioissa.
Ota yhteyttä
FASN-inhibiittoritutkimusohjelman edistäminen vaatii luotettavan kumppanin, joka ymmärtää yhdisteiden laadun ja dokumentoinnin tärkeyden. Cosperpharm on täällä tukemassa tutkimustasi erittäin puhtaalla Denifanstatilla, kattavilla analyyttisillä tiedoilla ja reagoivalla asiakaspalvelulla. Ota yhteyttä tiimiimme tänään keskustellaksesi tarpeistasi.
Hot Tags: Denifanstat, Kiina, valmistaja, toimittaja, tehdas
Käytämme evästeitä tarjotaksemme sinulle paremman selauskokemuksen, analysoidaksemme sivuston liikennettä ja mukauttaaksemme sisältöä. Käyttämällä tätä sivustoa hyväksyt evästeiden käytön.Tietosuojakäytäntö