Elastrantti

Elastrant on luokkansa ensimmäinen, oraalisesti biologisesti saatavilla oleva selektiivinen estrogeenireseptoria hajottava aine (SERD), joka on hyväksytty ER-positiivisen, HER2-negatiivisen edenneen tai metastaattisen rintasyövän hoitoon. Pienimolekyylisenä lääkkeenä Elasestrant sitoutuu estrogeenireseptoriin ja aiheuttaa sen hajoamisen, mikä johtaa estrogeenin signaloinnin vähenemiseen. Elasestrantti indusoi ER:n hajoamista, estää ER-välitteistä signalointia ja ER-positiivisten rintasyöpäsolulinjojen kasvua in vitro ja in vivo ja estää merkittävästi kasvaimen kasvua useissa potilasperäisissä ksenograftimalleissa (PDX). Lääketieteellisen laadunvalvonnan ja analyyttisen kehityksen kannalta Elasestrant toimii olennaisena vertailustandardina epäpuhtauksien profiloinnissa, menetelmän validoinnissa ja stabiilisuustutkimuksissa. Elasestrantti on myös kriittinen viitemateriaali ANDA-hakemuksissa, mikä tukee geneeristen versioiden kehittämistä tästä tärkeästä endokriinisestä hoidosta.

 

Tuoteparametrit

---

Parametri	Erittely
Tuotteen nimi	Elastrantti
CAS-numero	722533-56-4
Molekyylikaava	C3₀H38N2O2
Molekyylipaino	458,63 g/mol
Ulkonäkö	Valkoinen kiinteä aine
pKa	10.36±0.40
Tiheys	1.111 ± 0.06g/cm³ (ennustettu)
Kiehumispiste	609,5 ± 55,0 °C paineessa 760 mmHg

 

OraalinenMkoulutusFtaiBuudelleenCancer

---

Orserdu (Elacestrant), innovatiivinen selektiivinen estrogeenireseptorin degeraattori (SERD) lääke, kehitti huolellisesti Stemline Therapeutics Yhdysvalloissa. Se on tarkoitettu ensisijaisesti edenneen tai metastaattisen rintasyövän hoitoon, joka on estrogeenireseptori (ER) -positiivinen, ihmisen epidermaalinen kasvutekijäreseptori 2 (HER2) -negatiivinen ja sisältää estrogeenireseptorin alfa (ESR1) -geenimutaation. 27. tammikuuta 2023 Orserdu sai virallisen hyväksynnän markkinointiin Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirastolta (FDA). Tällä hetkellä Orserdu ei ole vielä saanut myyntilupaa Kiinassa eikä sitä ole sisällytetty kansalliseen sairausvakuutuksen korvausluetteloon.

 

MekanismiOf Atoiminta

---

Eirasquone (RAD-1901) on estrogeenireseptorin antagonisti, joka sitoutuu estrogeenireseptoriinα (ERα). ER-positiivisissa (ER+) / HER2-negatiivisissa (HER2-) rintasyöpäsoluissa iraskoni käyttää kasvainten vastaisia ​​vaikutuksia välittämällä ER-solujen hajoamista.α proteiinia proteasomaalisen reitin kautta pitoisuuksina, jotka estävät 17β-estradiolivälitteinen soluproliferaatio. Lääke osoittaa kasvainten vastaista aktiivisuutta sekä in vitro että in vivo, mukaan lukien ER+/HER2-rintasyöpämalleissa, jotka ovat resistenttejä fulvestrantille ja sykliiniriippuvaisille kinaasi 4/6 -estäjille (CDK4/6-estäjät), sekä malleissa, joissa on estrogeenireseptori 1:n (ESR1) mutaatioita.

 

Synteettinen reitti

---

 

Ota yhteyttä

---

Kiinnostaako Elastrant onkologian API-valmistuskampanjassa, epäpuhtauksien profilointiohjelmassa tai endokriinisen hoidon tutkimuksessa? Cosperpharm tekee siitä helppoa. Ota yhteyttä tiimiimme hintaa, dokumentaatiota tai teknistä tukea varten—olemme valmiita auttamaan.