Eletriptaani on keskeinen farmaseuttinen aktiivinen ainesosa ja analyyttinen vertailustandardi migreenipäänsäryn hoidossa, ja se toimii selektiivisenä 5-HT:na.₁B/1D-reseptoriagonisti, joka supistaa laajentuneita kallon verisuonia ja estää tulehdusta edistävien neuropeptidien vapautumista. Hydrobromidisuolana eletriptaani erottuu triptaaneista korkealla lipofiilisyydellä (LogP 4.839), mikä edistää sen nopeaa tunkeutumista keskushermostoon ja vakiintunutta tehoa tehokkaimpana oraalisena triptaanina 2 tunnin kivunvapauteen.—korkein kliininen vertailukohta uusien aineiden vertailussa. Eletriptaani toimii sekä API:na kaupallisessa Relpax®-tuotannossa että vertailustandardina analyyttisten menetelmien kehittämisessä, menetelmän validoinnissa (AMV), laadunvalvontasovelluksissa (QC) lyhennetyissä uusissa lääkesovelluksissa (ANDA) ja kaupallisessa tuotannossa. Indolipohjaisena triptaanina Eletriptan tarjoaa tutkijoille ja lääkevalmistajille hyvin karakterisoidun telineen lineaarisella farmakokinetiikalla, joka yksinkertaistaa annos-vaste-korrelaatioita migreenitutkimuksessa. Eletriptaanin mukana toimitetaan yksityiskohtaiset luonnehdintatiedot, jotka ovat säännösten mukaisia, ja lisäjäljitettävyyttä voidaan tarjota farmakopean standardien (USP tai EP) mukaan toteutettavuuden perusteella.
Tuoteparametrit
|
Parametri |
Erittely |
|
Tuotteen nimi |
Eletriptaani |
|
CAS-numero |
|
|
Molekyylikaava |
|
|
Molekyylipaino |
|
|
Ulkonäkö |
Keltainenjauhe |
|
Sulamispiste |
168-170 °C |
|
Kiehumispiste |
613,4 ± 55,0 °C (ennustettu) |
|
Tiheys |
1,235 ± 0,06 g/cm³ (ennustettu) |
|
Säilytysolosuhteet |
Suljettu kuivaan, huoneenlämpötilaan |
Vaikutus
Sovellus
Tuotteen edut
Eletriptaanilla on > 6 kertaa korkeampi 5-HT₁D-affiniteetti verrattuna sumatriptaaniin, joten se on tehokkain oraalinen triptaani 2 tunnin kivunvapauteen—korkein kliininen vertailukohta uusien migreenilääkkeiden vertailussa. Tämä ylivoimainen reseptorisitoutuminen merkitsee luotettavaa ja nopeaa migreenin lievitystä kliinisessä käytännössä.
Suotuisa farmakokineettinen profiili
Eletriptaanilla on lineaarinen farmakokinetiikka ja nopea oraalinen imeytyminen (tₘₐₓ~1 tunti) ja terminaalinen puoliintumisaika on noin 4–5 tuntia. Tämä ennustettavissa oleva PK-profiili yksinkertaistaa annos-vaste-korrelaatioita ja tukee yhtenäisiä terapeuttisia tuloksia migreenin hoidossa.
Lipofiilinen indoliteline
Indoliydin, jossa on fenyylisulfonyyli- ja N-metyylipyrrolidiinisubstituentteja, antaa Eletriptaanin logP-arvon 4,839, mikä mahdollistaa tehokkaan tunkeutumisen keskushermostoon—kriittinen vaatimus akuutin migreenin hoidossa, jossa nopea aivoaltistus on välttämätöntä tehon kannalta.
Kaksikäyttöinen: API ja analyyttinen viitestandardi
Eletriptaani toimii sekä aktiivisena lääkeaineena kaupallisessa Relpax®-tuotannossa että vertailustandardina analyyttisten menetelmien kehittämisessä, menetelmän validoinnissa (AMV), laadunvalvontasovelluksissa (QC) ANDA:ssa ja kaupallisessa tuotannossa. Lakisääteisten ohjeiden mukainen kattava luonnehdintatieto tukee molempia sovelluksia.
Vakiintunut kliininen tehokkuus
Ota yhteyttä
Osoite
No. 2 Yangguang 3rd Road, Duodao Chemical Cycle Industrial Park, Jingmen City, Hubein maakunta, Kiina
Puh
Sähköposti
