Enzalutamidi

Enzalutamidi on keskeinen farmaseuttinen API ja analyyttinen vertailustandardi eturauhassyövän hoidossa, ja se toimii tehokkaana androgeenireseptorin antagonistina, jolla on ainutlaatuinen vaikutusmekanismi. Toisin kuin aikaisemmat antiandrogeenit, enzalutamidi estää AR:n tuman translokaatiota ja DNA:n sitoutumista sen lisäksi, että se estää koaktivaattoreiden kerääntymisen. Enzalutamidia markkinoidaan tuotenimellä XTANDI® kastraatioresistentin eturauhassyövän (CRPC), metastaattisen kastraatioherkän eturauhassyövän (mCSPC) ja ei-metastaattisen kastraatioherkän eturauhassyövän (nmCSPC) hoitoon, jonka biokemiallinen uusiutuminen ja suuren etäpesäkeriskin riski. Entsalutamidin IC50-arvo on 36 nM AR-inhibitiolle LNCaP-eturauhassoluissa ja indusoi merkittävää kasvaimen regressiota kastroituneilla uroshiirillä, joilla on LNCaP/AR-ksenografteja, annoksella 10 mg/kg. Enzalutamidi toimitetaan yksityiskohtaisten karakterisointitietojen kanssa, ja se toimii sekä API:na kaupallisessa tuotannossa että vertailustandardina analyyttisten menetelmien kehittämisessä ja laadunvalvontasovelluksissa.

Tuoteparametrit

Sovellus

Enzalutamidia voidaan nyt käyttää lähes kaikkiin eturauhassyövän vaiheisiin. Esimerkiksi potilailla, joilla on pitkälle edennyt sairaus ennen kemoterapiaa, se voi viivyttää merkittävästi aikaa, jolloin potilaat aloittavat kemoterapian. Lisäksi kemoterapian jälkeisen CRPC:n ja mCRPC:n osalta se voi parantaa merkittävästi potilaiden kokonaiseloonjäämisaikaa ja etenemisvapaata eloonjäämisaikaa.

Bioaktiivisuus

Enzalutamidi (MDV3100) on androgeenireseptorin (AR) antagonisti, jonka IC50 on 36 nM.

Epämiellyttävä vaikutus

Enzalutamidin (XTANDI) tärkeimmät sivuvaikutukset ovat verenpainetauti ja väsymys. Yleisimmät haittavaikutukset (≥5%) ovat voimattomuus/väsymys, selkäkipu, ripuli, nivelkipu, kuumat aallot, ääreisveren turvotus, tuki- ja liikuntaelimistön kipu, päänsärky, ylempien hengitysteiden infektio, lihasheikkous, huimaus, unettomuus, alempien hengitysteiden infektio, selkäytimen kompressio ja cauda equina -oireyhtymä, hematuria, parestesia, hypertensio-oireyhtymä.

Ota yhteyttä

Etsitkö enzalutamidia eturauhassyövän API-ohjelmaasi, epäpuhtauksien vertailustandardin tarpeita tai androgeenireseptoritutkimusta varten? Cosperpharm on täällä tukemassa projektiasi. Ota yhteyttä tiimiimme tänään saadaksesi tarjouksen, tekniset asiakirjat tai keskustellaksesi erityisvaatimuksistasi—olemme valmiita tekemään yhteistyötä kanssasi.