Etrasimodi arginiini

Etrasimodiarginiini on farmaseuttisesti edullinen suolamuoto selektiiviselle S1P-reseptorimodulaattorille etrasimodille, joka on suunniteltu optimoimaan tämän tärkeän immunomodulatorisen aineen liukoisuus ja biofarmaseuttiset ominaisuudet. Kliinisesti hyväksytty suolamuoto tuotenimellä Velsipity, Etrasimod-arginiini tarjoaa saman tehokkaan ja selektiivisen toiminnallisen antagonismin S1P:lle.₁, S1P₄ja S1P₅ reseptorit vapaana emäksenä tarjoten samalla parannetun vesiliukoisuuden, mikä helpottaa oraalisen formulaation kehitystä. Etrasimodin L-arginiinin suolamuoto valittiin parantamaan lääkkeen fysikaalis-kemiallisia ominaisuuksia vaarantamatta sen farmakologista aktiivisuutta tai selektiivisyysprofiilia. Tämä suolamuoto toimitetaan kiinteänä aineena määritellyillä säilytysolosuhteilla—jauhe vakaa jopa 3 vuotta klo–20°C ja 2 vuotta 4°C—tekee Etrasimod arginiinista korvaamattoman vertailustandardin sekä tutkimukseen että laadunvalvontasovelluksiin. Yhdisteen suotuisa liukoisuus DMSO:hon ja muihin orgaanisiin liuottimiin tukee edelleen sen käyttökelpoisuutta useissa in vitro ja in vivo -tutkimuksissa.

Tuoteparametrit

 Tuotteen edut

 Kliinisesti hyväksytty suolamuoto

Etrasimodiarginiini on kliinisesti hyväksytty etrasimodin suolamuoto, jota markkinoidaan tuotenimellä Velsipity aikuisten potilaiden hoitoon, joilla on keskivaikea tai vaikea aktiivinen haavainen paksusuolitulehdus. Tämä suolamuoto valittiin erityisesti sen suotuisten fysikaalis-kemiallisten ja biofarmaseuttisten ominaisuuksiensa vuoksi.

 Parannetut liukoisuus- ja formulaatio-ominaisuudet

Etrasimodin L-arginiinisuola on suunniteltu parantamaan aktiivisen farmaseuttisen aineosan vesiliukoisuutta ja formulaatio-ominaisuuksia. Tämä parantunut liukoisuus tukee sellaisten oraalisten formulaatioiden kehittämistä, joilla on parantunut hyötyosuus ja annoskonssistenssi.

 Määritelty vakausprofiili tutkimukselle ja kehitykselle

Etrasimod-arginiini tarjoaa hyvin karakterisoidun stabiilisuusprofiilin: jauhe on stabiili 3 vuotta–20°C ja 2 vuotta 4°C, liuoksen stabiilisuus 6 kuukautta at–80°C ja 1 kuukausi klo–20°C . Tämä määritelty vakaus tukee pitkän aikavälin tutkimusohjelmia ja menetelmävalidointitutkimuksia.

 Sama tehokas farmakologia kuin vapaalla pohjalla

Arginiinin suolamuoto säilyttää vapaan emäksen täyden farmakologisen aktiivisuuden—S1P:n voimakas ja selektiivinen toiminnallinen antagonismi₁, S1P₄ja S1P₅ reseptorit—vaarantamatta sen toimintaa tai valikoivuusprofiilia .

 Monipuoliset viitestandardisovellukset

Etrasimodiarginiini toimii sekä vertailustandardina analyysimenetelmien kehittämisessä että tutkimustyökaluna suolamuodon karakterisoinnissa. Sen sovellusalue sisältää laadunvalvontatestauksen, menetelmän validoinnin, formulaatiokehityksen ja stabiilisuustutkimukset.

FAQ

K1: Mitä eroa on Etrasimodilla ja Etrasimod-arginiinilla?

V: Etrasimod (CAS 1206123-37-6) on yhdisteen vapaa emäsmuoto, kun taas etrasimodiarginiini (CAS 1206123-97-8) on L-arginiinin suolamuoto stoikiometrisessä suhteessa 1:1. Arginiinisuola kehitettiin parantamaan aktiivisen farmaseuttisen aineosan vesiliukoisuutta ja formulaatioominaisuuksia, ja se on kliinisesti hyväksytty muoto, jota markkinoidaan tuotenimellä Velsipity..

Q2: Mikä on etrasimodiarginiinin liukoisuus?

V: Etrasimodiarginiini liukenee DMSO:hon. Se voi myös liueta muihin orgaanisiin liuottimiin; tutkijoita kehotetaan suorittamaan liukoisuustestejä erityisissä määritysväliaineissaan.

Varastointiolosuhteet

Säilytä Etrasimod arginiinijauhe tiiviisti suljetussa astiassa osoitteessa–20°C pitkäaikaiseen varastointiin (enintään 3 vuotta) tai 4°C jopa 2 vuotta. Liuoksia varten jaa eriin ja säilytä osoitteessa–80°C enintään 6 kuukautta tai klo–20°C enintään 1 kuukausi. Suojaa valolta ja kosteudelta ja säilytä puhtaassa, kuivassa, hyvin ilmastoidussa tilassa poissa vahvoista hapettimista.

Säilyvyys: 3 vuotta jauheena säilytettynä klo–20°C; 2 vuotta, kun sitä säilytetään jauheena 4°C; 6 kuukautta säilytettynä liuoksessa klo–80°C; 1 kuukausi säilytettynä liuoksessa klo–20°C .

Käsittelyohjeet: Käytä vain vetokaapissa. Käytä kemikaaleja kestäviä käsineitä, suojalaseja ja laboratoriotakkia. Vältä pölyn tai aerosolien muodostumista. Älä syö, juo tai tupakoi työskentelyalueella. Pese kädet huolellisesti käsittelyn jälkeen. Katso täydelliset turvallisuustiedot käyttöturvallisuustiedotteesta (SDS).

Ota yhteyttä

Kun lääkekehitysohjelmasi vaatii suolamuodon eheyttä ja tinkimätöntä laatua, Cosperpharm toimittaa. Kutsumme sinut ottamaan yhteyttä meihin keskustellaksemme siitä, kuinka voimme tukea etrasimod-arginiinityötäsi—tämän tärkeän S1P-reseptorin modulaattorin kliinisesti validoitu suola.