Lulikonatsoli

Lulikonatsoli on uusi, laajakirjoinen antifungaalinen imidatsoliaine, joka on tarkoitettu interdigital tinea pedis (urheilijan jalka), tinea corporis (silsa) ja tinea cruris (jock kutina) paikalliseen hoitoon. Lulikonatsolilla on voimakas in vitro -vaikutus dermatofyyttejä vastaan. Pienin estävä pitoisuus (MIC) on 0,12–2 μg/ml Trichophyton-lajeja vastaan, mikä osoittaa tehokkaampaa vaikutusta terbinafiiniin, ketokonatsoliin ja mikonatsoliin verrattuna. Lulikonatsolilla on myös voimakas vaikutus Malassezia furfuriin (MIC: 0,004–0,016 μg/ml), pityriasis versicolorin aiheuttajaa vastaan, ja sen teho on verrattavissa ketokonatsolin tehoon tai sitä suurempi. Lulikonatsolin kehitti alun perin Nihon Nohyaku Co., Ltd., se sai Japanin hyväksynnän vuonna 2005 tuotenimellä Lulicon, ja Yhdysvaltain FDA hyväksyi sen vuonna 2013 1-prosenttiseksi voideformulaatioksi, jota markkinoidaan nimellä Luzu®. Kiraalisen molekyylin aktiivisena R-enantiomeerinä lulikonatsoli edustaa merkittävää edistystä paikallisessa antifungaalisessa hoidossa, erityisesti dermatofyyttiinfektioissa, joissa sen voimakas aktiivisuus ja suotuisa ihon läpitunkeutumisprofiili tarjoavat kliinisiä etuja.

Tuoteparametrit

Miksi Cosperpharm?

Kun antifungaalisen API-kehitys tai analyyttisen menetelmän validointi vaatii korkealaatuista lulikonatsolia, Cosperpharm toimittaa lääkeasiakkaiden vaatiman analyyttisen tarkkuuden, dokumentoinnin syvyys- ja toimitusvarmuuden.

Optinen puhtaus alkaa tästä. Lulikonatsoli on aktiivinen R-enantiomeeri, ja sen stereokemiallinen eheys on olennainen antifungaalisen tehon kannalta. Vapautusprotokollamme sisältää enantiomeerisen puhtauden kiraalisen HPLC-tarkastuksen, optisen kiertomittauksen (-48,0 - -53,0°) ja identiteetin vahvistuksen NMR:llä ja MS:llä – koska rasemointi tai stereokemiallinen epäpuhtaus vaarantaisi formulaatiosi tehokkuuden.

Asiakirjat, jotka tukevat säädösten antamista. Jokainen lähetys sisältää analyysitodistuksen (COA), jossa on eräkohtainen HPLC-puhtaus (≥ 98,0 %), optiset kiertotiedot, liuotinjäännösanalyysi ja kromatografinen jäljitettävyys. Vakausyhteenvedot ja DMF-valmiit dokumentaatiopaketit ovat saatavilla tukemaan ANDA- tai NDA-hakemustasi.

Joustava toimitus tutkimukseen ja valmistukseen. Cosperpharm toimittaa lulikonatsolia kaikkiin mittakaaviin – grammamääristä T&K:hen, prosessikehitykseen ja vertailustandardisovelluksiin aina kaupallisiin formulaatioiden valmistukseen tarkoitettuihin bulkkimääriin.

Tekninen tuki koko kehityssarjalle. Tiimimme voi neuvoa formulaatioiden yhteensopivuutta, stabiilisuusnäkökohtia (yhdiste on valoherkkä) ja analyyttisiä menetelmiä epäpuhtauksien profiloinnissa.

Tuotteen edut

 Tehokas laajakirjoinen antifungaalinen vaikutus

Lulikonatsolilla on ylivoimainen in vitro -aktiivisuus dermatofyyttejä (Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans) vastaan ​​MIC-arvoilla 0,12–2 μg/ml, mikä on terbinafiinia, ketokonatsolia ja mikonatsolia parempi. Malassezia furfuria vastaan ​​MIC-arvot vaihtelevat välillä 0,004–0,016 μg/ml, mikä vastaa ketokonatsolia tai ylittää sen.

 Optisesti aktiivinen R-enantiomeeri

Lulikonatsoli on kiraalisen molekyylin aktiivinen R-enantiomeeri, jonka stereokemiallinen konfiguraatio on välttämätön sen farmakologiselle aktiivisuudelle. Tämä rakenteellinen spesifisyys varmistaa sienten lanosteroli-14α-demetylaasin, ergosterolin biosynteesistä vastaavan entsyymin, kohdennetun inhibition.

 Kliinisesti todistettu paikallisesti käytettävä sienilääke

Japanissa (2005), Yhdysvalloissa (2013) ja useissa muissa maissa hyväksytty Luliconazole on tarkoitettu tinea pedis-, tinea corporis-, tinea cruris- ja pityriasis versicolor -tautiin, ja sen kliininen teho on osoitettu ja turvallisuusprofiilit ovat suotuisat.

 Ainutlaatuinen Dithiolane-teline

Lulikonatsolin 1,3-ditiolaanirengasrakenne erottaa sen muista imidatsoli-sienilääkkeistä, mikä edistää sen voimakasta aktiivisuutta ja suotuisia dermatologisia tunkeutumisominaisuuksia.

 FAQ

Q1: Mihin luliconatsolia käytetään?

V: Lulikonatsoli on paikallisesti käytettävä sienilääke, joka on tarkoitettu interdigital tinea pedis (urheilijan jalka), tinea corporis (silsa), tinea cruris (jock-kutina) ja pityriasis versicolorin hoitoon.

Q2: Mikä on toimintamekanismi?

V: Lulikonatsoli estää sienten lanosteroli-14α-demetylaasia, estää ergosterolisynteesiä ja häiritsee sienen solukalvon eheyttä, mikä johtaa sienisolukuolemaan.

Ota yhteyttä

Olitpa sitten kehittämässä geneerisiä lulikonatsolivalmisteita, validoimassa analyyttisiä menetelmiä säädöstenmukaista toimitusta varten tai tarvitset luotettavaa vertailustandardia laadunvalvonnalle, olemme täällä tukemassa projektiasi tasaisella laadulla ja reagoivalla palvelulla.