Midostauriini

Midostauriini on keskeinen farmaseuttinen API ja analyyttinen vertailustandardi hematologisten pahanlaatuisten kasvainten hoidossa, ja se toimii monikohdeisena tyrosiinikinaasi-inhibiittorina, jolla on voimakas antiangiogeeninen ja antineoplastinen vaikutus. Midostauriini on ensimmäinen AML:ään hyväksytty FLT3-estäjä, ja se on tarkoitettu yhdessä tavanomaisen sytarabiinin ja daunorubisiinin induktion ja sytarabiinin konsolidointikemoterapian kanssa aikuispotilaille, joilla on äskettäin diagnosoitu FLT3-mutaatiopositiivinen AML. Midostauriini toimii myös aggressiivisen systeemisen mastosytoosin (ASM), systeemisen mastosytoosin ja siihen liittyvien hematologisten kasvainten (SM-AHN) ja syöttösoluleukemian (MCL) hoitona. Midostauriinin molekyylipaino on 570,64 g/mol ja se näyttää kiinteältä aineena, jonka puhtausaste on saatavilla≥98 % -> 99 %. Midostaurin toimitetaan yksityiskohtaisten karakterisointitietojen kanssa, ja se toimii sekä API:na kaupalliseen Rydapt®-tuotantoon että vertailustandardina analyyttisten menetelmien kehittämiseen ja laadunvalvontasovelluksiin.

Tuoteparametrit

Sovellus

Midostauriinilla on antiproliferatiivisia ominaisuuksia estämällä proteiinikinaasi C:tä, kinaasi-inserttidomeenireseptoria ja C-kittiä.

Bioaktiivisuus

Midostauriini (pkc412, CGP 41251) on monikohdekinaasi-inhibiittori, joka vaikuttaa PKCa/p/y， Syk， Flk-1， Akt， PKA， c-Kit， c-Fgr， c-Src， FLT3， PDFRβ jaVEGFR1/2，IC50 varten80-500 nM.

In vivo -tutkimukset

Sen lisäksi, että midostauriini (pkc412) estää suoraan kasvainsolujen proliferaatiota (vaikuttamalla PKC:iin), se myös estää kasvaimen kasvua estämällä kasvaimen angiogeneesiä (vaikuttamalla VEGF-reseptorin tyrosiinikinaaseihin). Midostauriini (pkc412) toimii synergistisesti sytotoksisten aineiden, mukaan lukien doksorubisiinin, syklofosfamidin, sisplatiinin ja gemsitabiinin, kanssa, ja tuloksena oleva antiangiogeeninen vaikutus voi edistää etäpesäkkeiden muodostumista ja laajaa kasvaintenvastaista aktiivisuutta. Midostauriinia (pkc412) annetaan suun kautta, ja suurin siedetty annos on yli 300 mg/kg.

Ota yhteyttä

Kiinnostaako Midostauriini AML- tai mastosytoosi-API-ohjelmaasi, epäpuhtauksien vertailustandarditarpeita tai kinaasi-inhibiittoritutkimusta varten? Cosperpharm on valmis tukemaan projektiasi. Ota yhteyttä tiimiimme tänään saadaksesi tarjouksen, tekniset asiakirjat tai keskustellaksesi erityisvaatimuksistasi—olemme täällä auttaaksemme sinua menestymään.