Patsopanibi

Patsopanibi on monikäyttöinen tyrosiinikinaasin estäjä, joka on hyväksytty pitkälle edenneen munuaissyövän ja pehmytkudossarkooman hoitoon ja jota markkinoidaan nimellä Votrient®. Voimakkaana VEGFR1:n, VEGFR2:n ja VEGFR3:n estäjänä (IC₅0= 10, 30 ja 47 nM, vastaavasti), patsopanibi estää tehokkaasti angiogeneesin estämällä VEGF-välitteisen signaloinnin. Patsopanibi estää myös PDGFR:ääα, PDGFRβja c-Kit (IC₅0= 71, 84 ja 74 nM, vastaavasti), sekä muita reseptorityrosiinikinaaseja, mikä myötävaikuttaa sen laajaan kasvainten vastaiseen aktiivisuuteen. Lääketeollisuuden laadunvalvonnassa ja analyyttisessä kehityksessä Pazopanib toimii olennaisena vertailustandardina epäpuhtauksien profiloinnissa, menetelmien validoinnissa ja stabiilisuustutkimuksissa geneerisessä valmistuksessa. Patsopanibi on myös keskeinen viitemateriaali ANDA-hakemuksissa, ja se tukee geneeristen versioiden kehittämistä tästä tärkeästä onkologialääkkeestä.

Tuoteparametrit

---

Parametri	Erittely
Tuotteen nimi	Patsopanibi
CAS-numero	444731-52-6
Molekyylikaava	C21H23N7O2S
Molekyylipaino	437,52 g/mol
Fyysinen muoto	Valkoinen jauhe
Tiheys	1.40g/cm³ (ennustettu)
Kiehumispiste	728,8 ± 70,0 °C paineessa 760 mmHg
Sulamispiste	285-289°C
Säilytysolosuhteet	Jääkaappi

Imerkintä

---

Patsopanibi on suun kautta otettava monikohde tyrosiinikinaasin estäjä, joka salpaa useita reseptoreita, mukaan lukien VEGFR1-3, PDGFR-α, PDGFR-βja c-KIT, joiden vaikutusmekanismi on hyvin samanlainen kuin sorafenibin ja sunitinibin. Lokakuussa 2009 FDA hyväksyi patopanibin virallisesti ensimmäisen linjan lääkkeeksi edenneen munuaissyövän hoitoon. Novartisin ostettua GlaxoSmithKlinen syöpälääkeosaston patsopanibia markkinoi nyt Novartis. Patsopanibin käyttöaiheet:

1.FDA on hyväksytty käytettäväksi potilailla, joilla on edennyt munuaissyöpä.

 

2. FDA on hyväksynyt sen käytön potilailla, joilla on edennyt pehmytkudossarkooma (STS), jotka ovat aiemmin saaneet kemoterapiaa.

Patsotinibin tehoa liposarkoomaan tai mahalaukun stroomakasvaimiin ei kuitenkaan ole osoitettu. Kokeilutiedot pehmytkudossarkooman hoidosta: Vaiheen III kliinisessä tutkimuksessa (EORTC 62072) 368 potilasta, joilla oli metastasoitunut ei-liposarkooma STS ja jotka olivat aiemmin epäonnistuneet antrasykliinipohjaisessa solunsalpaajahoidossa, saivat joko patsotinibia tai lumelääkettä, mikä osoitti, että etenemisvapaa eloonjääminen (PFS) parani merkittävästi 4,6 kuukaudessa.

 

Bioaktiivisuus

---

Patsopanibi (GW786034) on uusi monikohde-inhibiittori, joka kohdistuu VEGFR1:een, VEGFR2:een, VEGFR3:een, PDGFR:ään, FGFR:ään, c-Kitiin ja c-Fms/CSF1R:iin, ja IC50-arvot ovat 10 nM, 30 nM, 47 nM, nM, 81, 40 nM, 84, 40 146 nM, vastaavasti, soluttomissa määrityksissä. Patsopanibi voi indusoida katepsiini B:n ja autofagian aktivoitumisen.

 

Ota yhteyttä

---

Tarvitsetko pazopanibia onkologian API-valmistuskampanjaasi, epäpuhtauksien profilointiohjelmaasi tai kinaasitutkimukseesi? Cosperpharm on täällä auttamassa. Ota yhteyttä tiimiimme saadaksesi hintoja, asiakirjoja tai teknistä tukea—palaamme sinuun pian.