Pomalidomidi

Pomalidomidi on tehokas immunomoduloiva aine, joka estää TNF:ää-αIC:n kanssa₅013 nM PBMC:issä ja inhiboi tehokkaasti IL:ää‑2 EC:llä₅08 nM. Talidomidijohdannaisena pomalidomidi sitoo aivosoluja ja estää sen ubikvitinaatiota ja siten moduloi E3-ubikvitiiniligaasikompleksin aktiivisuutta. Yhdiste tehostaa T-soluja‑ ja luonnollinen tappaja (NK) solu‑välittämä immuniteetti ja estää pro:n tuotantoa‑monosyyttien aiheuttamat tulehdukselliset sytokiinit. Pomalidomidi osoittaa myös synergististä antiproliferatiivista aktiivisuutta yhdistelmähoidoissa, ja sitä käytetään ensisijaisesti multippelin myelooman hoidossa. Korkeana‑Puhtausviitestandardi, Pomalidomidi on välttämätön analyyttisten menetelmien kehittämisessä, epäpuhtauksien profiloinnissa, laadunvalvontatestauksessa ja geneeristen pomalidomidin valmistajien ANDA-ilmoituksissa. Lisäksi pomalidomidi toimii kriittisenä työkaluyhdisteenä immunomodulaation, aivobiologian ja kohdennettujen proteiinien hajoamisen tutkimisessa PROTAC-tekniikan avulla.

 

Tuoteparametrit

---

Parametri	Erittely
Tuotteen nimi	Pomalidomidi
CAS-numero	19.8.19171
Molekyylikaava	C13H11N3O4
Molekyylipaino	273,24 g/mol
Ulkonäkö	Keltainenjauhe
Sulamispiste	318,5 320,5 °C
Kiehumispiste	582,9±45,0 °C (ennustettu)
Tiheys	1,570±0,06 g/cm³ (ennustettu)
pKa	10,75±0,40 (ennustettu)
Liukoisuus	DMSO: ≥14 mg/ml
Säilytysolosuhteet	28°C

 

Sovellus

---

Pomalidomidi, jonka kemiallinen nimi on 4-amino-2-(2,6-diokso-piperidin-3-yyli)-iso-dihydroindoli-1,3-dioni, on talidomidianalogi ja immunomodulaattori, jolla on kasvainten vastaista vaikutusta. In vitro -sytologiset tutkimukset osoittavat sen kyvyn estää hematopoieettisten kasvainsolujen proliferaatiota ja indusoida apoptoosia. Lisäksi pomalidomidi suppressoi lenalidomidille resistenttien multippeli myeloomasolulinjojen proliferaatiota ja indusoi synergistisesti kasvainsolujen apoptoosia sekä lenalidomidiherkissä että lenalidomidiresistenteissä solulinjoissa yhdistettynä deksametasoniin.

 

Synteettinen reitti

---

Käyttämällä 3-nitroftaalihappoanhydridiä lähtöaineena, se saatetaan reagoimaan 3-amino-2,6-piperidiinidionin kanssa, jolloin saadaan välituote, joka sitten pelkistetään Pd/C:llä vetyatmosfäärissä, jolloin saadaan kohdeyhdiste pomaludamidi. Vaikka tämä reaktioreitti sisältää muutamia vaiheita, 3-nitroftaalihappoanhydridi on epästabiili raaka-aine, joka on altis hydrolyysille ja hajoamiselle kuljetuksen tai varastoinnin aikana, mikä vaarantaa raaka-aineen laadun. Lisäksi reaktio toimii jaksoittaisessa järjestelmässä, jossa on alhainen jatkuvuus, kun taas vety edustaa vaarallista kaasua, mikä johtaa alioptimaalisiin turvallisuusolosuhteisiin tuotantoympäristössä.

 

Varastointi ja kuljetus

---

Pomalidomidi on säilytettävä tiiviisti suljetussa astiassa, viileässä, kuivassa paikassa ja suojattuna valolta: pitkäaikaista varastointia varten säilytä 2–8 °C:ssa; lyhytaikaista varastointia varten, säilytä huoneenlämmössä (20-25°C). Vältä korkeita lämpötiloja, valoa ja kosteutta hajoamisen estämiseksi. Kuljetuksessa on noudatettava korkean riskin teratogeenisiä reseptilääkkeitä koskevia säännöksiä käyttämällä alumiinifoliopusseja/sitrulliinipulloja suljetuissa pakkauksissa, joissa on ulkoinen vaahtomuovipehmuste. Kuljetus huoneenlämmössä valolta suojattuna; vältä suoraa auringonvaloa ja voimakasta ravistelua. Säilytettävä erillään vahvoista hapettimista, hapoista ja emäksistä; älä kuljeta elintarvikkeiden tai rehujen kanssa. Noudata tiukkoja vuotojen ehkäisytoimenpiteitä ja anna selkeitä varoituksia teratogeenisista riskeistä koko kuljetuksen ajan.

 

Ota yhteyttä

---

Luota Cosperpharm for Pomalidomidiin, joka täyttää korkeimmat puhtaus- ja dokumentaatiostandardit – ota yhteyttä ja keskustele tarpeistasi.