Tuotteet

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) on luokkansa ensimmäinen B-solulymfooma 2 (BCL-2) -proteiinin pienimolekyylinen, suun kautta saatava pienimolekyylinen estäjä. Rakenteellisesti Venetoclaxissa on monimutkainen heterosyklinen ydin, joka on ankkuroitu biaryyliasyylisulfonamidifarmakoforiin, jossa on nitro-substituoitu bentseenisulfonamidiosa ja tetrahydropyraania sisältävä substituentti, jotka yhdessä antavat erinomaisen selektiivisyyden BCL-2:lle verrattuna muihin anti-apoptoottisiin BCL2-perheen jäseniin.

Abemaciclib (CAS 1231929-97-7, LY2835219, Verzenio®) on reversiibeli, ATP:llä kilpaileva sykliinistä riippuvaisten kinaasien 4 ja 6 (CDK4/6) estäjä. Rakenteellisesti Abemaciclib sisältää 2-aminopyrimidiiniytimen, joka on substituoitu fluoratulla bentsimidatsoliosalla ja N-etyylipiperatsinyylimetyylipyridiinisivuketjulla. Molekyyli sisältää kaksi fluoriatomia, kahdeksan typpiatomia ja molekyylirungon, joka mahdollistaa CDK4/sykliini D1:n tehokkaan ja selektiivisen eston CDK6/sykliini D1-kompleksien yli.

Olaparib (CAS 763113-22-0, AZD2281, Lynparza®) on luokkansa ensimmäinen, oraalisesti biosaatavissa oleva pienimolekyylinen poly(ADP-riboosi)polymeraasin (PARP) 1 ja 2 estäjä. syklopropaanikarbonyyliosa. Molekyyli sisältää ftalatsiini-1(2H)-onen, joka on välttämätön PARP:n estoaktiivisuudelle, ja piperatsiinirengas tarjoaa avainvuorovaikutuksia PARP-aktiivisen kohdan sisällä.

Rukaparibifosfaatti (CAS 459868-92-9, AG014699 fosfaatti, PF-01367338 fosfaatti) on rukaparibin fosfaattisuolamuoto, trisyklinen indolipoly(ADP-riboosi)polymeraasi (PARP) -inhibiittori, jolla on potentiaalisia kemosenosiittia estäviä vaikutuksia. Rakenteellisesti Rucaparib Phosphate sisältää trisyklisen indoliytimen, jossa on fluorattu aromaattinen rengas ja metyyliaminometyylifenyylisubstituentti.

Nintedanibi (CAS 656247-17-5, BIBF 1120, Ofev®, Vargatef®) on pienimolekyylinen kinaasi-inhibiittori, jota käytetään idiopaattisen keuhkofibroosin (IPF), systeemisen skleroosiin liittyvän interstitiaalisen keuhkosairauden ja tietyntyyppisten syöpien, mukaan lukien ei-keuhkosyöpäsolujen, hoidossa. Rakenteellisesti nintedanibissa on indoliydin, jossa on metyylipiperatsinyyliasetamidisubstituentti ja metyyliaminokarbonyylifenyyliryhmä.

Baloxavir (CAS 1985605-59-1, baloxavir acid, BXA, S-033447) on luokkansa ensimmäinen cap-riippuvainen endonukleaasinestäjä, joka on tarkoitettu akuutin komplisoitumattoman influenssan hoitoon 12-vuotiaille ja sitä vanhemmille potilaille, jotka ovat olleet oireettomia enintään 48 tuntia. Rakenteellisesti Baloxavir sisältää ainutlaatuisen bisyklisen ytimen, jossa on difluorattu bentsotiepiinirengasjärjestelmä, joka on fuusioitu triatsatrisykliseen dionirunkoon.