Tuotteet

Varenikliini (CAS 249296-44-4) on α4β2-nikotiiniasetyylikoliinireseptorin (nAChR) osittainen agonisti, joka on kehitetty tupakoinnin lopettamisen apuvälineeksi. Kemiallisesti varenikliini on 7,8,9,10-tetrahydro-6,10-metano-6H-pyratsino[2,3-h][3]bentsatsepiini, jossa on ainutlaatuinen pyratsino-bentsatsepiinin fuusioitu rengasjärjestelmä, joka on rakenteellisesti sukua sytisiinialkaloidille.

Teneligliptiini (CAS 760937-92-6) on voimakas, oraalisesti aktiivinen, kilpaileva ja pitkävaikutteinen dipeptidyylipeptidaasi-4:n (DPP-4) estäjä. Kemiallisesti teneligliptiini on (2S,4S)-4-[4-(3-metyyli-1-fenyyli-1H-pyratsol-5-yyli)piperatsin-1-yyli]-1-(1,3-tiatsolidin-3-yyli)butaani-1,4-dioni, jolla on ainutlaatuinen tiatsolidiinirengasrakenne sen biologisen aktiivisuuden vuoksi.

Desitabiini (CAS 2353-33-5) on sytidiininukleosidianalogi ja voimakas DNA-metyylitransferaasin (DNMT) estäjä, joka tunnetaan kemiallisesti 5-atsa-2'-deoksisytidiininä. Desitabiini on rakenteellisesti deoksisytidiinianalogi, jossa sytosiinirenkaan 5-asemassa oleva hiili on korvattu typellä, jolloin syntyy 5-atsasytosiiniosa, joka liitetään DNA:han replikaation aikana. Tämän ainutlaatuisen rakenteellisen ominaisuuden ansiosta desitabiini voi muodostaa kovalenttisen kompleksin DNA-metyylitransferaasien kanssa, mikä johtaa entsyymien estoon ja myöhempään DNA:n hypometylaatioon.

Sofosbustat (CAS 1190307-88-0) on nukleotidianaloginen aihiolääke, joka toimii hepatiitti C -viruksen (HCV) NS5B RNA:sta riippuvaisen RNA-polymeraasin tehokkaana estäjänä. Kemiallisesti Sofosbuvir on isopropyyli-(2S)-2-[[[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioksopyrimidin-1-yyli)-4-fluori-3-hydroksi-4-metyylioksolan-2-yyli]metoksifenoksifosforyyli]amino-fosforamidipropanoaatti, joka, mahdollistaa tehokkaan solunsisäisen kuljetuksen ja aktivoinnin.

Fesoterodiini (CAS 250214-44-9) on synteettinen, kilpaileva muskariinireseptorin antagonisti, jossa on fenyylipropyyliamiiniydin ja hydroksimetyylifenyyliesterifunktionaalisuus. Molekyyli on suunniteltu aihiolääkkeeksi, joka deesteroituu nopeasti in vivo sen aktiiviseksi metaboliitiksi, 5-hydroksimetyylitolterodiiniksi (5-HMT), joka on myös tolterodiinin aktiivinen metaboliitti.

Eluksadoliini (CAS 864821-90-9) on synteettinen, oraalisesti aktiivinen sekoitettu opioidireseptorimodulaattori, jolla on monimutkainen peptidomimeettinen rakenne. Molekyyli on suunniteltu ainutlaatuisella farmakologisella profiililla, jossa yhdistyvät μ-opioidireseptoriagonistiaktiivisuus δ-opioidireseptorin antagonismiin, samalla kun κ-opioidireseptoriaffiniteetti on minimaalinen.