Rilzabrutinibii on seuraava‑sukupolven reversiibeli kovalenttinen BTK-inhibiittori kehitetään immuunijärjestelmää varten‑välittämiä sairauksia. Reversiibelinä kovalenttisena inhibiittorina Rilzabrutinib yhdistää kovalenttisen kohteen sitoutumisen tehon palautuvuuteen, mikä voi tarjota suotuisamman turvallisuusprofiilin verrattuna irreversiibeliin kovalenttisiin estäjiin. Rilzabrutinibillä on IC₅01.3± 0,5 nM BTK:lle ja on erittäin selektiivinen, minimaalisella poistolla‑kohdeaktiivisuus 251 muun kinaasin paneelia vastaan. Rilzabrutinibia tutkitaan kroonisen spontaanin nokkosihottuman varalta, tilalle, jolle on ominaista jatkuva nokkosihottuma ja kutina, joka on usein vastustamaton antihistamiinihoidolle. Rilzabrutinibin palautuva kovalenttinen mekanismi edustaa uutta lähestymistapaa BTK:n estämiseen, joka voi tarjota etuja sekä tehon että turvallisuuden suhteen kroonisten autoimmuuni- ja tulehdussairauksien hoidossa.
Tuoteparametrit
|
Parametri |
Erittely |
|
Tuotteen nimi |
Rilzabrutinibi |
|
CAS-numero |
1575596-29-0 |
|
Molekyylikaava |
|
|
Molekyylipaino |
|
|
Kiehumispiste |
882.5±65.0℃ |
|
Tiheys |
1.39±0.1 |
|
pKa |
6.24±0.70 |
|
VarastointiKunto |
Varastoi -20℃ |
Miksi Cosperpharm?
Palautuva kovalenttinen esto vaatii rakenteellista eheyttä. Rilzabrutinibin palautuva kovalenttinen sitoutumismekanismi riippuu sen eheydestäα,β-tyydyttymätön nitriilikärki—mikä tahansa hajoaminen tai epäpuhtaus voi muuttaa sitoutumiskinetiikkaa ja biologista aktiivisuutta. Rilzabrutinibin analyyttinen vapautumisprotokollamme sisältää HPLC-puhtauden varmistuksen (98,97 %), massaspektrometrisen identiteetin vahvistuksen ja kattavan epäpuhtauksien profiloinnin—koska tutkimustuloksesi riippuvat tämän uuden BTK-estäjän rakenteellisesta eheydestä.
Dokumentaatiota, joka tukee tutkimustasi. Jokainen lähetys sisältää analyysitodistuksen (COA) erän kanssa‑spesifinen HPLC-puhtaus, kromatografinen jäljitettävyys ja liuotinjäännöstiedot. Vakausyhteenvedot ja mukautetut laatusopimukset ovat saatavilla pyynnöstä.
Joustava toimitus kaikkiin tutkimusvaiheisiin. Cosperpharm toimittaa rilzabrutinibia milligrammamääristä in vitro -tutkimuksiin grammamääriin prekliiniseen kehitykseen. T&K-näytteet toimitetaan 5 kuluessa–7 arkipäivää.
Tekninen tuki BTK-inhibiittoritutkimukselle. Tieteellinen tiimimme voi neuvoa liukoisuuden optimoinnissa, formuloinnissa in vivo -tutkimuksia varten ja analyyttisissa menetelmissä prosessin havaitsemiseksi‑liittyvät epäpuhtaudet—koska meillä on laaja kokemus tästä palautuvien kovalenttisten kinaasi-inhibiittorien luokasta.
Globaali kattavuus läpinäkyvällä hinnoittelulla. Cosperpharm toimitetaan tutkimuslaitoksille, CRO:ille ja lääkeyhtiöille maailmanlaajuisesti, mukana täydelliset tulliasiakirjat.
Tuotteen edut
Rilzabrutinibii on reversiibeli kovalenttinen BTK-estäjä, joka yhdistää kovalenttisen kohteen sitoutumisen tehon palautuvuuteen, joka voi tarjota parempia turvallisuusprofiileja. Tämä erilainen mekanismi edustaa uutta lähestymistapaa BTK:n estämiseen kroonisissa autoimmuuni- ja tulehdussairauksissa.
Tehokas aktiivisuus IC:n kanssa₅01,3 nM
Rilzabrutinibiillä on IC₅01.3± 0,5 nM BTK:lle, mikä tekee siitä yhden kehitteillä olevista tehokkaimmista palautuvista kovalenttisista BTK-estäjistä. Tämä poikkeuksellinen teho tukee vahvaa BTK:n estoa‑välitetyt signalointireitit.
Poikkeuksellinen kinaasiselektiivisyys
Rilzabrutinibii on erittäin selektiivinen, kun sitä testataan 251 muun kinaasin paneelia vastaan. Tämä poikkeuksellinen selektiivisyys minimoi‑kohdistaa vaikutuksia ja tukee suotuisaa turvallisuusprofiilia kliinisen kehityksen yhteydessä.
Suun kautta aktiivinen ja kätevä annostelu
Rilzabrutinibii on oraalisesti aktiivinen, mikä tukee kätevää oraalista antoa kliinisessä kehityksessä kroonisten sairauksien, kuten kroonisen spontaanin urtikaria, hoidossa.
Uusi terapeuttinen lähestymistapa krooniseen spontaaniin urtikariaan
Rilzabrutinibiia kehitetään krooniseen spontaaniin urtikariaan potilailla, joilla on edelleen oireita H1-antihistamiinien käytöstä huolimatta. Se edustaa uutta terapeuttista lähestymistapaa tähän heikentävään tilaan, jolla on merkittävää tyydyttämätöntä lääketieteellistä tarvetta.
FAQ
V: Rilzabrutinibi (PRN1008) on reversiibeli kovalenttinen, selektiivinen ja suun kautta aktiivinen Brutonin estäjä‘s-tyrosiinikinaasi (BTK).
Q2: Miten rilzabrutinibi eroaa muista BTK-estäjistä?
V: Toisin kuin irreversiibelit kovalenttiset BTK-estäjät (esim. ibrutinibi), Rilzabrutinibi on palautuva kovalenttinen estäjä. Tämä mekanismi yhdistää kovalenttisen kohteen sitoutumisen tehon palautuvuuteen, mikä mahdollisesti tarjoaa parempia turvallisuusprofiileja.
Ota yhteyttä
Osoite
No. 2 Yangguang 3rd Road, Duodao Chemical Cycle Industrial Park, Jingmen City, Hubein maakunta, Kiina
Puh
Sähköposti
