Teneligliptiini

Teneligliptiini on tehokas DPP-4:n estäjä API, jota käytetään tyypin 2 diabeteksen hoidossa. DPP-4:n kilpailevana estäjänä teneligliptiini pidentää endogeenisten inkretiinihormonien puoliintumisaikaa—glukagonin kaltainen peptidi-1 (GLP-1) ja glukoosiriippuvainen insulinotrooppinen polypeptidi (GIP)—lisäämällä siten glukoosiriippuvaista insuliinin eritystä ja estämällä glukagonin vapautumista. Teneligliptiinin kliiniselle profiilille on ominaista sen pitkä vaikutuksen kesto (puoliintumisaika noin 18 tuntia) ja voimakas in vitro -aktiivisuus ja IC₅0arvot noin 1 nM ihmisen plasmaa ja rotan plasmaa vastaan ​​DPP-4. Laadunvalvonnassa teneligliptiiniin sovelletaan tiukkaa epäpuhtausprofilointia teneligliptiiniä sisältävien lääkevalmisteiden puhtauden, turvallisuuden ja tehokkuuden varmistamiseksi. Keskeisenä diabeteksen hallinnan sovellusrajapinnana Teneligliptiini jatkaa maailmanlaajuisen jalanjälkensä laajentamista kasvavalla kliinisellä todisteella, joka tukee sen tehoa ja turvallisuutta erilaisissa potilasryhmissä.

 

Tuoteparametrit

---

Parametri	Erittely
Tuotteen nimi	Teneligliptiini
CAS-numero	760937-92-6
Molekyylikaava	C22H3₀N6OS
Molekyylipaino	426,58 g/mol
Fyysinen muoto	Kiteinen kiinteä aine
Sulamispiste	>100 °C (hajoaa)
Kiehumispiste	663,4 ± 55,0 °C (ennustettu)
Tiheys	1,38 g/cm³
Liukoisuus	Liukenee heikosti veteen; Sliukenee etanoliin ja dietyylieetteriin; Sliukenee DMSO:hon
Säilytysolosuhteet	Jääkaappi (2–8 °C)

 

Synteettinen reitti

---

Teneligliptiini syntetisoidaan N-Boc-piperatsiinista ja diasetylonista kondensoimalla, syklisoimalla ja poistamalla suojaus, jolloin saadaan välituote 1-(3-metyyli-1-fenyyli-1 H-pyratsolo-5-yyli)piperatsiini; mitä seuraa Fmoc-suojaus, hapetus ja trans-4-hydroksi-L-proliinin kondensaatio, jolloin saadaan välituote 3-[[(2S)-1-(9H-fluorimetoksi-9-yyli)karbonyyli]-4-oksopyrrolidin-2-karbonyyli]tiatsolidiini. Nämä kaksi välituotetta pelkistetään myöhemmin aminoinnilla ja suojauksen poistamisella, jolloin saadaan diabeteksen vastainen lääke trelitiini, jonka kokonaissaanto on 47,2 % (perustuen trans-4-hydroksi-L-proliiniin) ja puhtaus 99,1 % (määritettynä HPLC:llä). Trelitiinin rakenne varmistettiin MS-, IR-, 1H-NMR- ja13C-NMR-spektreillä. Tämä synteettinen reitti käyttää halpoja ja helposti saatavilla olevia lähtöaineita, mietoja reaktio-olosuhteita, yksinkertaisia ​​jälkikäsittelyvaiheita ja suuria saantoja, mikä luo vankan perustan pilottimittakaavaan.

 

Miksi Cosperpharm?

---

Kun diabeteksen terapeuttinen valmistusohjelmasi vaatii DPP-4-estäjän API:n, jolla on todennettu stereokemiallinen puhtaus ja kattava dokumentaatio, Cosperpharm toimittaa Teneligliptiiniä analyyttisellä tarkkuudella ja toimitusketjun luotettavuudella, jota lääkeasiakkaat vaativat.

 

Laatu alkaa stereokemiasta. Teneligliptiinin (2S,4S)-konfiguraatio on kriittinen DPP-4:n sitoutumisaffiniteetille—mikä tahansa epimerointi kummassakin stereokeskuksessa vähentää merkittävästi tehoa ja tuo mukanaan vaikeasti poistettavia epäpuhtauksia. Analyyttinen vapautumisprotokollamme sisältää kiraalisen HPLC:n stereoisomeerien säätöön, HPLC-puhtauden varmentamiseen, liuotinjäämien analyysiin ja vesipitoisuuden määritykseen.

 

Asiakirjat, jotka tukevat säädösten antamista. DPP-4:n estäjä API:na teneligliptiini vaatii kattavat asiakirjat viranomaisilmoituksia varten. Jokainen lähetys sisältää analyysitodistuksen (COA), joka sisältää eräkohtaiset puhtaustiedot, kromatografisen jäljitettävyyden ja liuotinjäämien analyysin. DMF-valmiita asiakirjoja, vakausyhteenvetoja ja mukautettuja laatusopimuksia on saatavilla pyynnöstä.

 

Joustava tarjonta kaikissa kehitysvaiheissa. Cosperpharm toimittaa teneligliptiiniä gramman mittakaavan T&K-määristä prosessien kehittämiseen ja analyyttisten menetelmien validointiin usean kilogramman eriin kaupalliseen API-valmistukseen. T&K-näytteet toimitetaan 5 kuluessa–7 arkipäivää; joukkotilaukset lähetetään 2–3 viikkoa.

 

Tekninen tuki koko synteettiselle kaskadille. Prosessikemian tiimimme voi antaa neuvoja tiatsolidiini-piperatsiinirungon stereoselektiiviseen synteesiin, puhdistusstrategioihin prosessiin liittyvien epäpuhtauksien poistamiseksi ja analyyttisiin menetelmiin enantiomeerisen puhtauden määrittämiseksi.

 

Globaali kattavuus läpinäkyvällä hinnoittelulla. Cosperpharm toimitetaan lääkevalmistajille, CRO:ille ja analyyttisille laboratorioille maailmanlaajuisesti, ja mukana tulee täydellinen tulliasiakirja. Volyymialennukset koskevat kaupallisia mittakaavoja.

 

Varastointiolosuhteet

---

Säilytä teneligliptiini tiiviisti suljetussa astiassa jääkaapissa (2–8 °C). Pidä säiliö kuivana, valolta suojattuna ja säilytä puhtaassa, hyvin ilmastoidussa tilassa poissa vahvoista hapettimista ja sytytyslähteistä.

 

Säilyvyys: Stabiilisuustiedot saatavilla pyynnöstä viranomaisilmoitusten tueksi.

 

Käsittelyohjeet: Käytä vain vetokaapissa. Käytä kemikaaleja kestäviä käsineitä, suojalaseja ja laboratoriotakkia. Vältä pölyn tai aerosolien muodostumista. Älä syö, juo tai tupakoi työskentelyalueella. Pese kädet huolellisesti käsittelyn jälkeen. Katso täydelliset turvallisuustiedot käyttöturvallisuustiedotteesta (SDS).

 

Ota yhteyttä

---

Kiinnostaako teneligliptiin diabeteksen terapeuttista valmistusta tai analyyttistä kehitysohjelmaa varten? Ota yhteyttä Cosperpharmiin jo tänään. Tiimimme on valmis toimittamaan tuotetiedot, dokumentaatiot ja hinnoittelun tarpeidesi mukaan.