2-propeenihappo, 2-(dodekyyliditio)etyyliesteri

2-propeenihappo, 2-(dodekyyliditio)etyyliesteri (CAS 1624618-10-5) on erikoistunut pitkäketjuinen akrylaattimonomeeri, joka on suunniteltu edistyneisiin lääkkeenantojärjestelmiin, jotka vaativat maksimaalista lipofiilisyyttä ja redox-herkkää vapautumista. 2-propeenihappo, 2-(dodekyyliditio)etyyliesteri sisältää pelkistyvän disulfidisidoksen, joka mahdollistaa laukaisun solunsisäisen hyötykuorman vapautumisen, mikä tekee siitä erityisen arvokkaan nukleiinihapon kuljetuksessa ja kohdennetuissa lääkkeiden vapautumissovelluksissa. Lisäksi 2-propeenihappoa, 2-(dodekyyliditio)etyyliesteriä voidaan polymeroida erittäin stabiileiksi biopelkistyviksi polymeereiksi, jotka hajoavat pelkistävissä olosuhteissa vapauttaen kapseloituja terapeuttisia aineita erityisesti kohdepaikoissa. Lisäksi 2-propeenihappo, 2-(dodekyyliditio)etyyliesteri toimii ylivertaisena esiasteena pitkäketjuisille kationisille lipideille, joita käytetään siRNA:n ja mRNA:n toimittamisessa, jossa pidennetty C12-alkyyliketju tarjoaa maksimaalisen nanohiukkasten stabiilisuuden ja pidennetyn puoliintumisajan verenkierrossa. Sen molekyylipaino on 332,56 g/mol ja toimitetaan nestemäisenä, 2-propeenihappo, 2-(dodekyyliditio)etyyliesteri on ensisijainen valinta tutkijoille, jotka vaativat maksimaalista hydrofobisuutta redox-herkistä lipidikoostumuksistaan.

Tuoteparametrit

Synteettinen reitti

Synteesi akryylihaposta ja dodekyylidisulfidista esteröimällä

2-propeenihappo, 2-(dodekyyliditio)etyyliesteri voidaan syntetisoida analogista reittiä lyhyemmän ketjun homologeille:

Vaihe 1 – 2-(dodekyyliditio)etanolin valmistus: Dodekyylimerkaptaani (C12H25SH) hapetetaan 2-merkaptoetanolin (HS-CH2CH2OH) läsnä ollessa sekoitettu disulfidi 2- (dodekyyliditio)-disulfidi.

Vaihe 2 – Esteröinti: Saatu 2-(dodekyyliditio)etanoli esteröidään akryylihapolla kytkentäaineen, kuten DCC:n tai EDC:n, läsnä ollessa tai happokatalysoidulla Fischer-esteröinnillä, jolloin saadaan 2-propeenihappo, 2-(dodekyyliditio)etyyliesteri.

Vaihe 3 – Puhdistus: Raakatuote puhdistetaan pylväskromatografialla tai tislaamalla tavoitepuhtauden saavuttamiseksi (≥ 95 %).

Sovellusskenaariot

Pitkäketjuinen kationinen lipidi siRNA:n toimitukseen

Toimii C12-pohjaisten kationisten lipidien prekursorina, joita käytetään siRNA:n toimittamisessa; pidennetty alkyyliketju maksimoi LNP:n stabiilisuuden ja puoliintumisajan verenkierrossa.

mRNA Delivery Vehicle Development

Tästä monomeeristä peräisin olevia disulfidia sisältäviä lipidejä tutkitaan mRNA:n ilmentämiseen tarkoitettujen liposomaalisten kuljetusvälineiden komponentteina; C12-ketju tarjoaa pidennetyn verenkierron.

Bioreducible Polymer Synthesis

Toimii monomeerinä erittäin stabiilien biopelkistyvien polymeerien syntetisoinnissa; disulfidisidos antaa redox-vasteen laukaistulle lääkkeen tai geenin vapautumiselle.

Stimuli-responsiiviset hydrogeelit

Sisältyy hydrogeeleihin, jotka reagoivat pelkistävään ympäristöön, mikä mahdollistaa kapseloitujen terapeuttisten aineiden hallitun vapautumisen kohdissa, joissa glutationipitoisuus on kohonnut.

pDNA:n kuljetuslipidinanohiukkaset

Käytetään lipidinanohiukkasten formuloinnissa plasmidi-DNA:n kuljetusta varten; pitkä C12-ketju edistää nanohiukkasten stabiilisuutta ja liman läpäisevyyttä (analogisesti C10-analogin kanssa).

Kohdistetut lääkkeiden jakelujärjestelmät

Pelkistyvä disulfidisidos mahdollistaa lääkkeen laukaisun vapautumisen erityisesti solujen sisäänoton jälkeen, mikä tekee siitä arvokkaan syövän ja geeniterapian sovelluksissa.

Geeniterapiatutkimus Tarjoaa pitkäketjuisen redox-responsiivisen linkkerialustan tehokkaan sytosolisen vapautumisen omaavien geeninkuljetusjärjestelmien kehittämiseen.

Rakenne-aktiivisuussuhdetutkimukset

Hyödyllinen vertailevissa tutkimuksissa, joissa tutkitaan alkyyliketjun pituuden (C8 vs. C10 vs. C12) vaikutusta LNP:n stabiilisuuteen, transfektiotehokkuuteen, farmakokinetiikkaan ja sytotoksisuuteen.

Tuotteen laadunvarmistus

Cosperpharm on perustanut kattavan laadunvarmistusjärjestelmän 2-propeenihapolle, 2-(dodekyyliditio)etyyliesterille, joka täyttää tiukat odotukset farmaseuttisten välituotteiden valmistuksen ja geenien jakelun tutkimussovelluksissa:

Perusteellinen analyyttinen karakterisointi. Jokaiselle erälle suoritetaan monitekninen analyyttinen vapautumistesti: HPLC-puhtaus (≥95 %), ulkonäön varmistus (värittömästä vaaleankeltaiseen nesteeseen), vesipitoisuuden määritys (Karl Fischer), jäännösliuotinanalyysi (GC) ja identiteetin vahvistus ¹H NMR:llä.

Erän täydellinen jäljitettävyys säilytysnäytteillä. Raaka-aineiden hankinnasta synteesiin, puhdistukseen, stabilointiin ja lopulliseen pakkaamiseen, jokainen vaihe on täysin dokumentoitu ja jäljitettävissä. Jokainen erä saa yksilöllisen eränumeron, jossa on riittävästi säilytysnäytteitä, joita säilytetään Cosperpharm-laatumenettelyjen mukaisesti.

Vakauden valvontaohjelma. Cosperpharm suorittaa jatkuvia stabiilisuustutkimuksia suositelluissa säilytysolosuhteissa (-20°C, suljettuna inertissä ilmakehässä). Vakausyhteenvedot päivitetään säännöllisesti, ja saatavilla on täydelliset tietopaketit tukemaan asiakkaiden tutkimusta ja viranomaistoimituksia.

Dokumentaatio on valmis viranomaistoimitusta varten. Jokainen lähetys sisältää analyysitodistuksen (COA), joka sisältää eräkohtaiset puhtaus- ja karakterisointitiedot, materiaaliturvallisuustiedotteen (SDS) ja kansainvälisen toimituksen tulliasiakirjat. Asiakkaille, jotka kehittävät LNP-pohjaisia ​​hoitoja, Cosperpharm tarjoaa pyynnöstä DMF-valmiita dokumentaatiopaketteja, menetelmän validointiraportteja, stabiliteettitietoja ja mukautettuja laatusopimuksia.

Asiakkaan aloitteet laatuauditoinnit. Pätevät asiakkaat ovat tervetulleita tarkastamaan Cosperpharmin tuotanto-, laadunvalvonta- ja dokumentointitiloja. Ota yhteyttä valvontatiimiimme tarkastuksen ajoittamiseksi.

Ota yhteyttä

Oletko valmis kehittämään LNP-koostumustasi 2-propeenihapolla, 2-(dodekyyliditio)etyyliesterillä? Cosperpharm on erittäin puhtaiden disulfidipitoisten monomeerien luotettava lähde, jolla on kattava dokumentaatio ja joustavat toimitusvaihtoehdot. Ota meihin yhteyttä tänään, jos haluat pyytää tarjouksen, analyysitodistuksen tai keskustella mukautetuista synteesi- ja pakkausvaatimuksista. Omistautunut asiakastukitiimimme on valmis auttamaan tuotespesifikaatioiden, säädöstenmukaisten asiakirjojen ja toimituksen koordinoinnin kanssa. Varhaisen vaiheen formulaatioseulonnasta kaupalliseen valmistukseen olemme täällä tukemassa menestystäsi.