4A3-SC8 on laajasti validoitu ionisoituva kationinen lipidi ja dendrimeeri, jota käytetään laajalti useiden nukleiinihappojen systeemiseen kuljettamiseen, mukaan lukien siRNA, mRNA, yksisuuntainen RNA (sgRNA) ja yksijuosteinen DNA (ssDNA). Suotuisan pKa:n ja hajoavan suunnittelunsa ansiosta 4A3-SC8 osoittaa voimakasta geenin vaimentavaa aktiivisuutta. In vivo 4A3-SC8:lla formuloidut LNP:t ovat osoittaneet tehokkaan kertymisen maksaan, mikä mahdollistaa yli 95 %:n tekijä VII:n pudotuksen hiirillä, ja niitä on käytetty menestyksekkäästi kasvainkuvaustutkimuksissa, kun ne on kapseloitu yhdessä PEGyloidun BODIPY-värin ja mRNA-reportterin kanssa. 4A3-SC8:n on myös osoitettu mahdollistavan pienten RNA:iden pidentävän eloonjäämistä aggressiivisessa maksasyövän mallissa.
|
Parametri |
Erittely |
|
Tuotteen nimi |
4A3-SC8 |
|
CAS-numero |
1857340-78-3 |
|
Molekyylikaava |
C75H139N3O16S4 |
|
Molekyylipaino |
1467,18 g/mol |
|
Ulkonäkö |
Nestemäinen |
|
Puhtaus (HPLC) |
≥95 %; ≥99 % (erittäin puhdas) |
|
pKa |
9,329±0,50 (ennustettu) |
|
Liukoisuus |
> 40,1 mg/ml DMSO:ssa; > 43,2 mg/ml EtOH:ssa; ≥33,5 mg/ml H20:ssa |
|
Etu |
Yksityiskohta |
|
Tuotannon vahvuus |
GMP-sertifioitu kampus, jossa on yli 100 yksikköä, 3 monikäyttöistä työpajaa, 6 D-luokan puhtaan alueen tuotantolinjaa ja 150+ reaktoria (20L–5000L), jotka tukevat korkeaa/matalalämpöistä, anaerobista ja hydrausta; kg:sta tonniin mittakaavassa. |
|
Nopea toimitus |
T&K-näytteet: yksi viikko; kaupalliset tilaukset: 1-2 kuukautta maksun jälkeen. Express (DHL/FedEx) tai lento-/merirahti saatavilla. |
|
Globaalit kumppanit |
Yli 30 lääkeyhtiötä luottaa Yhdysvalloissa, Euroopassa, Intiassa, Brasiliassa ja Kaakkois-Aasiassa; pitkäaikainen yhteistyö geneeristen lääkkeiden valmistajien, CRO:iden ja epäpuhtausstandardien jakelijoiden kanssa. |
|
Lisensoitu viejä |
Voimassa oleva lääkkeiden tuonti-/vientilisenssi – ei vaatimustenmukaisuusviiveitä. |
|
Kaksi laatuluokkaa |
Sekä tutkimus-/lääkelaatua (≥98 %) että erittäin puhdasta epäpuhtausluokkaa (≥ 99 %) on saatavilla erilaisiin asiakkaiden tarpeisiin. |
1. Todistettu in vivo -tehokkuus: 4A3-SC8:aa sisältävät LNP:t saavuttavat >95 %:n tekijä VII:n kaatumisen hiirillä, mikä osoittaa tehokkaan, kliinisesti merkityksellisen geenin vaimentamisen.
2.Multi-Cargo Monipuolisuus: Kapseloi ja toimittaa tehokkaasti laajan valikoiman nukleiinihappoja, mukaan lukien siRNA, mRNA, sgRNA ja ssDNA, mikä tekee siitä todellisen monikäyttöisen geneettisen lääketieteen työkalun.
3. Optimoitu ionisoituva pKa: Kun pKa on 6,66, 4A3-SC8 pysyy neutraalina verenkierrossa (vähentää myrkyllisyyttä ja laajentaa verenkiertoa) ja protonoituu happamassa endosomissa, mikä laukaisee tehokkaasti kalvofuusion ja kuormansa sytosolisen vapautumisen.
4.Hajoava dendrimeerirakenne: 4A3-SC8:n modulaarinen, hajoava rakenne mahdollistaa turvallisen puhdistuksen sen jälkeen, kun sen toimitustoiminto on suoritettu loppuun, mikä vähentää kroonisen toksisuuden riskiä ja parantaa terapeuttista ikkunaa.
5. Erinomainen vesiliukoisuus: Ainutlaatuisesti 4A3-SC8:lla on korkea vesiliukoisuus (≥33,5 mg/ml), arvokas ominaisuus, joka yksinkertaistaa formulaatioiden kehittämistä ja käsittelyä.
6. Terapeuttiset sovellukset: 4A3-SC8 on mahdollistanut pienten RNA:iden pidentämisen aggressiivisessa maksasyövän mallissa, ja sitä on käytetty menestyksekkäästi kasvaimen kuvantamiseen.
Q1: Mihin 4A3-SC8:aa käytetään?
V: 4A3-SC8 on ionisoituva kationinen lipidi, jota käytetään LNP:iden tuottamiseen eri nukleiinihappojen, mukaan lukien siRNA:n, mRNA:n ja yhden opastimen RNA:n, kuljettamiseen ensisijaisesti maksaan kohdistettujen geenien hiljentämiseen ja syöpätutkimussovelluksiin.
Q2: Mikä on 4A3-SC8:n pKa ja miksi se on tärkeä?
V: 4A3-SC8:n pKa on noin 6,66. Tämä arvo on kriittinen, koska se mahdollistaa lipidin neutraalin varauksen fysiologisessa pH:ssa (vähentäen toksisuutta ja edistäen verenkiertoa), mutta positiivisesti varautuneena happamassa endosomissa, mikä helpottaa kalvofuusiota ja nukleiinihappolastin vapautumista solun sytoplasmaan.
Luotettavan ionisoituvan lipidin hankkimisen ei pitäisi hidastaa tutkimusta. Cosperpharm tekee erittäin puhtaan 4A3-SC8:n hankkimisesta yksinkertaista ja suoraviivaista. Ota meihin yhteyttä jo tänään saadaksesi hinnoittelun, analyysitodistuksen tai keskustellaksesi LNP-formulaatioprojektistasi. Olemme valmiita tukemaan seuraavaa läpimurtoasi.
Osoite
No. 2 Yangguang 3rd Road, Duodao Chemical Cycle Industrial Park, Jingmen City, Hubein maakunta, Kiina
Puh
Sähköposti
![1-[2,3-bis[(9Z,12Z)-oktadeka-9,12-dien-1-yylioksi]propyyli]pyrrolidiini](/upload/8820/1-2-3-bis-9z-12z-octadeca-9-12-dien-1-yloxy-propyl-pyrrolidine-349384.webp "1-[2,3-bis[(9Z,12Z)-oktadeka-9,12-dien-1-yylioksi]propyyli]pyrrolidiini")
![1,2,4-triatsolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-oni](/upload/8820/1-2-4-triazolo-4-3-a-pyridin-3-2h-one-440735.webp "1,2,4-triatsolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-oni")
