Kabosantinibi

Kabotsantinibi on kliinisesti validoitu usean tyrosiinikinaasin estäjä, joka on muuttanut useiden pitkälle edenneiden syöpien hoitoympäristöä. Voimakkaana VEGFR2:n, c-Met:n, RET:n ja muiden avainkinaasien estäjänä kabozantinibi kohdistuu samanaikaisesti kasvaimen angiogeneesiin, kasvainsolujen proliferaatioon ja metastaattiseen prosessiin. Kabotsantinibi on hyväksytty etenevän, metastaattisen medullaarisen kilpirauhassyövän ja edenneen munuaissolusyövän hoitoon, ja se on osoittanut kliinistä aktiivisuutta hepatosellulaarisessa karsinoomassa. Kabotsantinibi annetaan suun kautta malaattisuolana, ja sillä on suotuisat farmakokineettiset ominaisuudet, mukaan lukien hyvä oraalinen hyötyosuus ja pitkä puoliintumisaika, mikä tukee kerran vuorokaudessa tapahtuvaa annostusta. Kabotsantinibia tutkitaan edelleen kliinisissä tutkimuksissa lisäaiheisiin, mukaan lukien eturauhassyöpä, rintasyöpä ja muut kiinteät kasvaimet. Yhdiste toimitetaan erittäin puhtaana tutkimuslaatuisena materiaalina (≥98 % HPLC) lääkekehitykseen, formulaatioiden kehittämiseen ja analyyttisiin vertailusovelluksiin.

 

 Tuoteparametrit

---

Parametri	Erittely
Tuotteen nimi	Kabosantinibi
CAS-numero	849217-68-1
Molekyylikaava	C28H24FN3O5
Molekyylipaino	501,51 g/mol
Ulkonäkö	Valkoinenjauhe
Tiheys	1.396
Sulamispiste	212-215℃
Kiehumispiste	758.1±60.0℃
Säilytysolosuhteet	Säilytä -20°C (pitkäaikaisesti)

 

Syöpälääkkeet

---

Kabosantinibi on uusi molekyylipainotteinen lääke, jonka on kehittänyt Exelixis Pharmaceuticals Yhdysvalloissa. Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) hyväksyi 29. marraskuuta 2012 kabosantinibin ei-leikkauskelvottoman pahanlaatuisen paikallisesti edenneen tai metastaattisen medullaarisen kilpirauhassyövän hoitoon. Lisäksi FDA on hyväksynyt sorafenibin, vedernibin ja lenvatinibin edenneen kilpirauhassyövän hoitoon.

 

MekanismiOf Atoiminta

---

In vitro biokemialliset ja/tai sytologiset analyysit osoittivat, että kabotsantinibi estää RET:n, ihmisen hepatosyyttikasvutekijäreseptorin (MET), verisuonten endoteelikasvutekijäreseptorin 1 (VEGFR-1), VEGFR-2, VEGFR-3, kantasolukasvutekijäreseptorin (KIT), FMS-tyrosiinireseptorin 3-tyrosiinireseptorin (TR-KBkin) tyrosiinikinaasiaktiivisuutta. (FLT-3), AXL ja epidermaalisen kasvutekijän kaltaisen domeenin tyrosiinikinaasi 2 (TIE-2). Näillä kinaaseilla on kriittinen rooli sekä normaaleissa solu- että kasvainsolujen kasvuprosesseissa, ja niiden poikkeava ilmentyminen edistää merkittävästi erilaisten kasvainten alkamista ja etenemistä, mukaan lukien tuumorisolujen apoptoosin estäminen, osallistuminen kasvaimen angiogeneesiin ja invaasion edistäminen. Kabotsantinibi käyttää kasvainten vastaisia ​​vaikutuksia tukahduttamalla näitä kinaasiaktiivisuuksia, tappaen siten kasvainsoluja, vähentäen etäpesäkkeitä ja estämällä kasvaimen angiogeneesiä.

 

AdverseRtoimintaa

---

Kliinisissä tutkimuksissa kabotsantinibiin liittyviä yleisiä haittavaikutuksia ovat ripuli, suutulehdus, palmaarinen ja jalkapohjainen erytrodysestesia-oireyhtymä (PPES), laihtuminen, ruokahaluttomuus, pahoinvointi, väsymys, suun kipu, hiusten värin muutokset, makuaistin häiriöt, verenpainetauti, vatsakipu ja ummetus.

 

Yleisimmät laboratoriopoikkeamat (≥25 %) sisälsivät kohonneet aspartaattiaminotransferaasi- ja alaniiniaminotransferaasitasot, lymfosytopenia, kohonnut alkalinen fosfataasi, hypokalsemia, neutropenia, trombosytopenia, hypofosfatemia ja hyperbilirubinemia. Kabotsantinibihoitoa saaneiden potilaiden kilpirauhasta stimuloivan hormonin (TSH) tasot olivat koholla 57 %:lla tapauksista ensimmäisen annoksen jälkeen, kun taas lumelääkettä saaneiden potilaiden osuus oli 19 %.

 

Tiedot syöpälääkkeestä kabosantinibistä, mukaan lukien sen vaikutusmekanismi, farmakokinetiikka, haittavaikutukset ja lääkkeiden yhteisvaikutukset, on koonnut Chemicalbookin toimittaja Shi Yan.

 

 Ota yhteyttä

---

Onkologisten lääkkeiden kehitysohjelman edistäminen tai geneerisen ehdotuksen laatiminen multikinaasi-inhibiittorista, kuten Cabozantinib, vaatii kumppanin, joka tarjoaa sekä yhdisteiden laatua että sääntelyä. Cosperpharm on täällä tukemassa menestystäsi erittäin puhtaalla kabozantinibillä, kattavalla dokumentaatiolla ja reagoivalla asiakaspalvelulla. Ota yhteyttä tiimiimme tänään keskustellaksesi vaatimuksistasi, pyytääksesi tarjouksen tai saadaksesi lisätietoja dokumentaatiopaketeistamme.