Eluxadoline

Eluksadoliini on keskeinen aktiivinen farmaseuttinen ainesosa (API) ja sertifioitu vertailustandardi ripulin hallitsevan ärtyvän suolen oireyhtymän (IBS-D) hoidossa. Voimakkaana, selektiivisenä, suun kautta biologisesti saatavana aineenaμ-opioidireseptoriagonisti jaδ-opioidireseptorin antagonisti, Eluxadoline tarjoaa ainutlaatuisen terapeuttisen mekanismin, joka kohdistuu paikallisiin suoliston reseptoreihin oireiden lievittämiseksi ja minimoi samalla ummetuksen ja systeemiset sivuvaikutukset. Laadunvalvonnan ja sääntelyn yhteydessä Eluxadoline-viitestandardit ovat korvaamattomia lääketutkimuksessa, tuotekehityksen tukemisessa, ANDA- ja DMF-toimituksissa, laadunvalvonnassa (QC), menetelmän validoinnissa ja stabiiliustutkimuksissa. Eluxadoline-vertailumateriaalien tiukka karakterisointi ja yksityiskohtaiset analyysitodistukset (COA) täyttävät säädösten vaatimukset, joten tämä yhdiste on välttämätön työkalu geneeristen tuotteiden valmistajille ja analyyttisille laboratorioille. Todistetun teho- ja turvallisuusprofiilinsa ansiosta Eluxadolinesta on tullut suosituin vaihtoehto IBS-D:n hallintaan.

Tuoteparametrit

---

Parametri	Erittely
Tuotteen nimi	Eluxadoline
CAS-numero	864821-90-9
Molekyylikaava	C32H35N5O5
Molekyylipaino	569,6 g/mol
Sulamispiste	>180°C (hajoaa)
Kiehumispiste	834,2±65,0 °C (ennustettu)
Tiheys	1,284±0,06 g/cm³ (ennustettu)
Ulkonäkö	Luonnonvalkoinen kiinteä aine
Liukoisuus	Liukenee DMSO:hon (hieman), metanoliin (hieman)
Säilytysolosuhteet	Jääkaappi

Uusi lääke ripulityyppiseen ärtyvän suolen oireyhtymään– Eluxadoline

---

USA:n FDA hyväksyi 27. toukokuuta 2017 Eluxadolinen (tuotenimi Viberzi), Furiex Pharmaceuticalsin kehittämän uuden lääkkeen ripulityyppisen ärtyvän suolen oireyhtymän (IBS-D) hoitoon. Eluksadoliini on mu-opioidireseptorin agonisti, joka vaikuttaa mu-opioidireseptoreihin IBS-D:n oireiden lievittämiseksi. Se edustaa uraauurtavaa oraalista terapeuttista ainetta, jolla on paikallinen vaikutus ja ainutlaatuinen vaikutusmekanismi ja joka osoittaa sekalaista opioidireseptoriaktiivisuutta.μ-reseptoriantagonisti ja delta-opioidireseptoriagonisti sekä kappa-reseptoriagonisti. Annostelu aterioiden aikana vähentää merkittävästi vatsakipua ja ripulin oireita potilailla, joilla on IBS-D. IBS-D on monitekijäinen maha-suolikanavan sairaus, jolle on tunnusomaista jatkuva vatsakipu, ripuli ja heikentynyt suoliston toiminta; se vaikuttaa noin kaksi kertaa niin moneen naisiin kuin miehiin, ja tällä hetkellä maailmanlaajuisesti esiintyy 15 miljoonaa tapausta Yhdysvalloissa ja 13 miljoonaa Euroopassa. Eluxadoliinin kehitti alun perin Furiex Pharmaceuticals Yhdysvalloissa; ForestLab osti yrityksen 1,47 miljardilla dollarilla heinäkuussa 2014, minkä jälkeen sveitsiläinen lääkeyhtiö Aventis osti sen 25 miljardilla dollarilla. Kanadalainen Valeant Pharma on myös kehittänyt rifaksimiinia (tuotenimi Xifaxan) uudeksi IBS-D:n hoitovaihtoehdoksi. Rifaksimiini on lääke, joka hankittiin Salix Pharman 11,1 miljardin dollarin hankinnan jälkeen, ja se on hyväksytty hepaattisen enkefalopatian (HE) ja Escherichia colin aiheuttaman non-invasiivisen ripulin hoitoon.

 

Miksi Cosperpharm?

---

Kun IBS-D-terapeuttinen kehitystyö tai ANDA-hakemus vaatii korkealaatuisia API- ja epäpuhtauksien vertailustandardeja, Cosperpharm toimittaa Eluxadoline-tuotteen analyyttisellä tarkkuudella, dokumentoinnin syvyydellä ja toimitusjoustavuudella, jota lääkeasiakkaat vaativat.

 

Tiukka laadunvalvonta sääntelyn luottamuksen takaamiseksi. Eluksadoliini on monimutkainen peptidomimeettinen molekyyli, jossa on useita stereokeskuksia ja vaativa synteettinen reitti. Kaikki tämän API:n epäpuhtaudet voivat vaarantaa sekä tehokkuuden että turvallisuuden. Analyyttinen vapautumisprotokollamme sisältää HPLC-puhtauden varmistuksen, kiraalisen puhtausanalyysin, jäännösliuotintestauksen ja kattavan identiteetin vahvistuksen—koska lopullisen lääketuotteesi laatu riippuu tämän aktiivisen aineosan eheydestä.

 

Asiakirjat, jotka tukevat säädösten antamista. Eluxadoline-viitestandardit vaativat perusteellisen karakterisoinnin, koska ne ovat ANDA- ja DMF-lähetysten pääsovellusliittymä. Jokainen lähetys sisältää analyysitodistuksen (COA), jossa on eräkohtainen HPLC-puhtaus, kromatografinen jäljitettävyys ja liuotinjäämätiedot—rakennettu suoraan lisättäväksi menetelmän vahvistuspakettiin. DMF-valmiita asiakirjoja, vakausyhteenvetoja ja mukautettuja laatusopimuksia on saatavilla pyynnöstä.

 

Joustava tarjonta kaikissa kehitysvaiheissa. Cosperpharm toimittaa Eluxadolinea kaikkiin sovelluksiin—gramma-asteikon vertailustandardimääristä QC-epäpuhtauksien profilointiin ja analyyttisten menetelmien kehittämiseen kaupalliseen valmistukseen tarkoitettuihin bulkkimääriin. T&K-näytteet toimitetaan 5 kuluessa–7 arkipäivää; joukkotilaukset lähetetään 2–3 viikkoa.

 

Tekninen tuki koko synteettiselle kaskadille. Prosessikemian tiimimme voi neuvoa synteettisten reittien valinnassa, epäpuhtauksien profilointistrategioissa ja analyyttisissa menetelmissä prosessiin liittyvien epäpuhtauksien havaitsemiseksi.—koska olemme työskennelleet laajasti tämän monimutkaisen molekyylin kanssa useiden valmistuskampanjoiden aikana.

 

Globaali kattavuus läpinäkyvällä hinnoittelulla. Cosperpharm toimitetaan lääkevalmistajille, CRO:ille ja analyyttisille laboratorioille maailmanlaajuisesti, ja mukana tulee täydellinen tulliasiakirja. Volyymialennukset ovat voimassa suuremmissa mittakaavaissa, ja ilmoitamme toimitusajoista etukäteen—ei piilomaksuja, ei odottamattomia viivästyksiä.

 

Varastointiolosuhteet

---

Säilytä Eluxadoline tiiviisti suljetussa astiassa suositeltujen säilytysolosuhteiden mukaisesti (jääkaappi). Pidä säiliö kuivana, valolta suojattuna ja säilytä puhtaassa, hyvin ilmastoidussa tilassa poissa vahvoista hapettimista ja sytytyslähteistä. Yhdiste on stabiili suositelluissa säilytysolosuhteissa.

 

Käsittelyohjeet: Käytä vain vetokaapissa. Käytä kemikaaleja kestäviä käsineitä, suojalaseja ja laboratoriotakkia. Vältä pölyn tai aerosolien muodostumista. Älä syö, juo tai tupakoi työskentelyalueella. Pese kädet huolellisesti käsittelyn jälkeen. Katso täydelliset turvallisuustiedot käyttöturvallisuustiedotteesta (SDS).

 

Ota yhteyttä

---

Eluxadoline-tuotteen turvaamisen IBS-D-terapeuttista kehitysohjelmaasi, epäpuhtauksien profilointialoitteeseen tai analyyttisten menetelmien validointiin tulee olla yksinkertaista. Cosperpharm tekee siitä yksinkertaisen.