Etrasimod

Etrasimod on keskeinen farmaseuttinen aktiivinen ainesosa ja tutkimusyhdiste immunologiassa ja tulehduksellisessa suolistosairaudessa, joka toimii erittäin selektiivisenä S1P-reseptorin modulaattorina. Ensimmäisenä korkeaselektiivisenä suun kautta otettavana S1P-reseptoriin kohdistettuna haavaisen paksusuolitulehduksen hoitona Etrasimod tarjoaa uuden vaikutusmekanismin estämällä osittain ja palautuvasti lymfosyyttien poistumisen lymfoidikudoksesta, mikä vähentää tulehduksellisten lymfosyyttien kulkeutumista suolistoon. Tämä kohdennettu lähestymistapa tarkoittaa, että etrasimod voi tarjota tehokkaan immunomodulaation ja samalla minimoi S1P:hen liittyvän bradykardian ja keuhkojen toiminnan heikkenemisen riskin.₂ ja S1P₃ reseptorin sitoutuminen. Prekliinisissä tutkimuksissa Etrasimod (1 mg/kg, i.v.) vähentää perifeeristen lymfosyyttien määrää hiiri-, rotta-, koira- ja apinamalleissa IC50-arvoilla 101, 51, 58 ja 98 nM. Etrasimodin on myös osoitettu olevan tehokas hiiren kokeellisen autoimmuunisen enkefalomyeliitin (EAE) puhkeamisen ja vaikeusasteen viivyttämisessä tai estämisessä annoksilla 0,3, 1 tai 3 mg/kg, ja se on osoittanut aktiivisuutta kollageenin aiheuttaman niveltulehduksen rottamalleissa. Yhdisteen suotuisa farmakokineettinen profiili ja oraalinen biologinen hyötyosuus tekevät Etrasimodista korvaamattoman työkalun sekä S1P-signaloinnin mekanistisissa tutkimuksissa että vertailustandardina analyyttisten menetelmien kehittämisessä.

Tuoteparametrit

S1P-reseptorin modulaattorit

Etrasimod (aiemmin tunnettu koodinimellä APD-334) on Arena Pharmaceuticalsin löytämä ja Pfizerin kehittämä oraalinen selektiivinen sfingosiini-1-fosfaatti (S1P) -reseptorimodulaattori; lokakuussa 2023 se sai FDA:n hyväksynnän Yhdysvalloissa keskivaikean tai vaikean aktiivisen haavaisen paksusuolitulehduksen hoitoon aikuisilla.

PharmakologinenAtoiminta

Etrasimod on uusi oraalinen, selektiivinen 1-fosforyloidun sfingosiinin (S1P) reseptorin modulaattori, joka osittain reversiibelisti estää lymfosyyttien ulospääsyn, vähentää lymfosyyttien määrää ääreisveressä, mikä vähentää lymfosyyttien kulkeutumista suolistoon ja saa aikaan sen terapeuttisia vaikutuksia. Muihin S1P-modulaattoreihin (kuten sinemitsumabiin) verrattuna etrasimodi välttää sitoutumisen S1P₂/S1P₃-reseptoreihin, mikä vähentää haittavaikutusten, kuten bradykardian ja keuhkojen vajaatoiminnan, riskiä. Ensimmäisenä erittäin selektiivisenä S1P-reseptoriin kohdistettuna lääkkeenä haavaisen paksusuolitulehduksen hoitoon, sen oraalinen antotapa parantaa merkittävästi potilaan hoitoon sitoutumista, mikä on merkittävä edistysaskel immuunivälitteisten tulehdussairauksien hoidossa.

Synteettinen reitti

Ota yhteyttä

S1P-reseptorifarmakologian monimutkaisuuden ymmärtäminen vaatii työkaluja, joihin voit luottaa – ja Cosperpharm tarjoaa ne. Ota yhteyttä, niin kerromme kuinka voimme tukea tutkimustasi Etrasimodilla, joka täyttää korkeimmat puhtaus- ja jäljitettävyysvaatimukset.