Tuotteet
Paliperidoni
  • PaliperidoniPaliperidoni

Paliperidoni

Model:144598-75-4
Paliperidoni (3-[2-[4-(6-fluori-1,2-bentsisoksatsol-3-yyli)piperidin-1-yyli]etyyli]-9-hydroksi-2-metyyli-6,7,8,9-tetrahydro-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-oni), joka tunnetaan myös nimellä 9-hydroksirisperidiaktiivinen metaboliitin ensisijainen antikoo-riisi risperidoni. Paliperidonissa on rakenteellisesti piperidiinirenkaaseen fuusioitu bentsisoksatsolirengasjärjestelmä, joka on liitetty etyylilinkkerin kautta tetrahydropyridopyrimidinoniytimeen, jossa on hydroksiryhmä 9-asemassa.

Paliperidoni on epätyypillinen antipsykoottinen lääke, joka kuuluu bentsisoksatsolijohdannaisten kemialliseen luokkaan. Paliperidoni on risperidonin 9-hydroksimetaboliitti, ja sillä on korkea affiniteetti 5-HT2A-reseptoreihin (Ki = 0,4 nM kloonatuille ihmisen 5-HT2A-reseptoreille) ja voimakas dopamiini-D2-reseptoriantagonismi. Paliperidoni on aktiivinen farmaseuttinen ainesosa Invega®-pitkävaikutteisissa tableteissa skitsofrenian ja skitsoaffektiivisen häiriön hoitoon. Paliperidoni on myös aktiivinen osa, joka vapautuu paliperidonipalmitaatin (Invega Sustenna®, Invega Trinza®) pitkävaikutteisista injektoivista suspensioista. Laadunvalvonnassa Paliperidoni on virallisesti nimetty Risperidone Impurity C:ksi (EP), joten se on olennainen analyyttinen vertailustandardi risperidonia sisältävien tuotteiden epäpuhtauksien profiloinnissa.



Tuoteparametrit



Parametri

Erittely

Tuotteen nimi

Paliperidoni

CAS-numero

144598-75-4

Molekyylikaava

C23H27FN4O3

Molekyylipaino

426,48 g/mol

Sulamispiste

158-160 °C

Kiehumispiste

612,3 ± 65,0 °C (ennustettu)

Tiheys

1,45 ± 0,1 g/cm³ (ennustettu)

pKa

13.00 ± 0.60

Liukoisuus

DMSO: liukeneva 2 mg/ml, kirkas (lämmitetty)

Ulkonäkö

Valkoisesta ruskeaanjauhe

Säilytysolosuhteet

2-8°C




Sovellus


Paliperidoni on kemiallinen aine, risperidonin, epätyypillisen psykoosilääkkeen, aktiivinen metaboliitti. Se on tieteellinen tutkimusreagenssi, jota käytetään laajalti molekyylibiologiassa, farmakologiassa ja muilla tieteellisillä tutkimusaloilla. Paliperidoni on bentsisoksatsolin, risperidonin aktiivisen metaboliitin, 9-hydroksirisperidonin johdannainen ja uudentyyppinen antipsykoottinen lääke. Sen vaikutusmekanismia ei vieläkään täysin ymmärretä, mikä saattaa liittyä dopamiini D2:ta ja 5-hydroksitryptamiini 2A:ta (5HT2A) estävään vaikutukseen. Sillä on estävä vaikutus adrenergisiin α1-, α2- ja histamiini H1 -reseptoreihin, eikä sillä ole affiniteettia koliiniin eikä adrenergisiin β1- ja β2-reseptoreihin. Sen vasemmalle ja oikealle kiertävillä isomeereillä on samanlaiset farmakologiset vaikutukset in vitro

.

In vitro -tutkimus


Paliperidoni lisää merkittävästi Rh123:n ja DOX:n solunsisäistä kertymistä pitoisuudesta riippuvaisella tavalla. Paliperidoni vaikuttaa hyvin Aβ:aan (25-35) ja MPP:ään (+) pieninä pitoisuuksina (10 ja 50 μM) ja suojaa vain SH-SY5Y:tä vetyperoksidivaurioilta. Paliperidoni (100 µM) vähentää täysin erilaisten stressien aiheuttamaa soluhäviötä annoksestaan ​​riippumatta. Paliperidonilla on korkeampi oksidatiivista stressiä poistava vaikutus kuin muilla APD:illä monissa asioissa, kuten se tuottaa suuren määrän glutationia, alhaisempaa HNE- ja proteiinikarbonyylituotteita. Paliperidoni lisää dopamiinitoksisuutta suurimmalla annoksella ja on ainoa AP, joka lisää merkittävästi solujen aktiivisuutta verrattuna soluihin, joita on käsitelty pelkällä dopamiinilla (8,1 %).



In vivo -tutkimukset


Paliperidoni palauttaa solunulkoisen glutamaatin rottien prefrontaalisen aivokuoren tyvikerroksessa. Rotilla paliperidoni estää myös akuutin MK-801:n aiheuttaman solunulkoisen glutamaatin lisääntymisen. Paliperidonin ja escitalopraamin samanaikainen anto palauttaa NE-hermosolujen laukaisunopeuden eston ja äkillisten hermosolujen purkausten prosenttiosuuden. Paliperidoni vähentää puremista ja aggressiivista käyttäytymistä annoksesta riippuvalla tavalla tehokkailla annoksilla. Paliperidoni vähentää merkittävästi aggressiivista käyttäytymistä.



Ota yhteyttä


Tarvitsetko paliperidonia API-lähtöaineena, Risperidone Inpurity C -vertailustandardina tai Paliperidonipalmitaatin synteettisenä esiasteena? Cosperpharm tarjoaa tälle aktiiviselle osalle analyyttistä tarkkuutta ja joustavuutta, jota sääntelyviranomaiset vaativat. Omistautunut asiakastukitiimimme tarjoaa henkilökohtaista apua – teknisistä varastointia ja käsittelyä koskevista neuvoista mukautettuihin dokumentaatioihin menetelmäsi validointia tai ANDA-lähetystä varten.



Otamme mielellämme vastaan ​​kyselyitä missä tahansa mittakaavassa: referenssistandardit, pilottierät tai API-massamäärät. Pyydä tarjous, kysy vakaudenvalvontaohjelmastamme tai varaa kiinteistön auditointi – tiimimme on valmis auttamaan. Ota yhteyttä Cosperpharmiin sähköpostitse tai verkkosivustomme kautta ja odota selkeää ja yksityiskohtaista ehdotusta yhden arkipäivän kuluessa. Menestyksesi Paliperidonen kanssa alkaa sitoutumisestamme laatuun ja palveluun.

Lähetä kysely
Yhteystiedot
Jos haluat tiedustella tuotteitamme tai hinnastoa, jätä meille sähköpostiosoitteesi, niin otamme sinuun yhteyttä 24 tunnin sisällä.
X
Käytämme evästeitä tarjotaksemme sinulle paremman selauskokemuksen, analysoidaksemme sivuston liikennettä ja mukauttaaksemme sisältöä. Käyttämällä tätä sivustoa hyväksyt evästeiden käytön. Tietosuojakäytäntö
HylätäHyväksyä