Paliperidoni (3-[2-[4-(6-fluori-1,2-bentsisoksatsol-3-yyli)piperidin-1-yyli]etyyli]-9-hydroksi-2-metyyli-6,7,8,9-tetrahydro-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-oni), joka tunnetaan myös nimellä 9-hydroksirisperidiaktiivinen metaboliitin ensisijainen antikoo-riisi risperidoni. Paliperidonissa on rakenteellisesti piperidiinirenkaaseen fuusioitu bentsisoksatsolirengasjärjestelmä, joka on liitetty etyylilinkkerin kautta tetrahydropyridopyrimidinoniytimeen, jossa on hydroksiryhmä 9-asemassa.
Paliperidoni on epätyypillinen antipsykoottinen lääke, joka kuuluu bentsisoksatsolijohdannaisten kemialliseen luokkaan. Paliperidoni on risperidonin 9-hydroksimetaboliitti, ja sillä on korkea affiniteetti 5-HT2A-reseptoreihin (Ki = 0,4 nM kloonatuille ihmisen 5-HT2A-reseptoreille) ja voimakas dopamiini-D2-reseptoriantagonismi. Paliperidoni on aktiivinen farmaseuttinen ainesosa Invega®-pitkävaikutteisissa tableteissa skitsofrenian ja skitsoaffektiivisen häiriön hoitoon. Paliperidoni on myös aktiivinen osa, joka vapautuu paliperidonipalmitaatin (Invega Sustenna®, Invega Trinza®) pitkävaikutteisista injektoivista suspensioista. Laadunvalvonnassa Paliperidoni on virallisesti nimetty Risperidone Impurity C:ksi (EP), joten se on olennainen analyyttinen vertailustandardi risperidonia sisältävien tuotteiden epäpuhtauksien profiloinnissa.
Tuoteparametrit
Parametri
Erittely
Tuotteen nimi
Paliperidoni
CAS-numero
144598-75-4
Molekyylikaava
C23H27FN4O3
Molekyylipaino
426,48 g/mol
Sulamispiste
158-160 °C
Kiehumispiste
612,3 ± 65,0 °C (ennustettu)
Tiheys
1,45 ± 0,1 g/cm³ (ennustettu)
pKa
13.00 ± 0.60
Liukoisuus
DMSO: liukeneva 2 mg/ml, kirkas (lämmitetty)
Ulkonäkö
Valkoisesta ruskeaanjauhe
Säilytysolosuhteet
2-8°C
Sovellus
Paliperidoni on kemiallinen aine, risperidonin, epätyypillisen psykoosilääkkeen, aktiivinen metaboliitti. Se on tieteellinen tutkimusreagenssi, jota käytetään laajalti molekyylibiologiassa, farmakologiassa ja muilla tieteellisillä tutkimusaloilla. Paliperidoni on bentsisoksatsolin, risperidonin aktiivisen metaboliitin, 9-hydroksirisperidonin johdannainen ja uudentyyppinen antipsykoottinen lääke. Sen vaikutusmekanismia ei vieläkään täysin ymmärretä, mikä saattaa liittyä dopamiini D2:ta ja 5-hydroksitryptamiini 2A:ta (5HT2A) estävään vaikutukseen. Sillä on estävä vaikutus adrenergisiin α1-, α2- ja histamiini H1 -reseptoreihin, eikä sillä ole affiniteettia koliiniin eikä adrenergisiin β1- ja β2-reseptoreihin. Sen vasemmalle ja oikealle kiertävillä isomeereillä on samanlaiset farmakologiset vaikutukset in vitro
.
In vitro -tutkimus
Paliperidoni lisää merkittävästi Rh123:n ja DOX:n solunsisäistä kertymistä pitoisuudesta riippuvaisella tavalla. Paliperidoni vaikuttaa hyvin Aβ:aan (25-35) ja MPP:ään (+) pieninä pitoisuuksina (10 ja 50 μM) ja suojaa vain SH-SY5Y:tä vetyperoksidivaurioilta. Paliperidoni (100 µM) vähentää täysin erilaisten stressien aiheuttamaa soluhäviötä annoksestaan riippumatta. Paliperidonilla on korkeampi oksidatiivista stressiä poistava vaikutus kuin muilla APD:illä monissa asioissa, kuten se tuottaa suuren määrän glutationia, alhaisempaa HNE- ja proteiinikarbonyylituotteita. Paliperidoni lisää dopamiinitoksisuutta suurimmalla annoksella ja on ainoa AP, joka lisää merkittävästi solujen aktiivisuutta verrattuna soluihin, joita on käsitelty pelkällä dopamiinilla (8,1 %).
In vivo -tutkimukset
Paliperidoni palauttaa solunulkoisen glutamaatin rottien prefrontaalisen aivokuoren tyvikerroksessa. Rotilla paliperidoni estää myös akuutin MK-801:n aiheuttaman solunulkoisen glutamaatin lisääntymisen. Paliperidonin ja escitalopraamin samanaikainen anto palauttaa NE-hermosolujen laukaisunopeuden eston ja äkillisten hermosolujen purkausten prosenttiosuuden. Paliperidoni vähentää puremista ja aggressiivista käyttäytymistä annoksesta riippuvalla tavalla tehokkailla annoksilla. Paliperidoni vähentää merkittävästi aggressiivista käyttäytymistä.
Ota yhteyttä
Tarvitsetko paliperidonia API-lähtöaineena, Risperidone Inpurity C -vertailustandardina tai Paliperidonipalmitaatin synteettisenä esiasteena? Cosperpharm tarjoaa tälle aktiiviselle osalle analyyttistä tarkkuutta ja joustavuutta, jota sääntelyviranomaiset vaativat. Omistautunut asiakastukitiimimme tarjoaa henkilökohtaista apua – teknisistä varastointia ja käsittelyä koskevista neuvoista mukautettuihin dokumentaatioihin menetelmäsi validointia tai ANDA-lähetystä varten.
Otamme mielellämme vastaan kyselyitä missä tahansa mittakaavassa: referenssistandardit, pilottierät tai API-massamäärät. Pyydä tarjous, kysy vakaudenvalvontaohjelmastamme tai varaa kiinteistön auditointi – tiimimme on valmis auttamaan. Ota yhteyttä Cosperpharmiin sähköpostitse tai verkkosivustomme kautta ja odota selkeää ja yksityiskohtaista ehdotusta yhden arkipäivän kuluessa. Menestyksesi Paliperidonen kanssa alkaa sitoutumisestamme laatuun ja palveluun.
Käytämme evästeitä tarjotaksemme sinulle paremman selauskokemuksen, analysoidaksemme sivuston liikennettä ja mukauttaaksemme sisältöä. Käyttämällä tätä sivustoa hyväksyt evästeiden käytön. Tietosuojakäytäntö