Paliperidoni (3-[2-[4-(6-fluori-1,2-bentsisoksatsol-3-yyli)piperidin-1-yyli]etyyli]-9-hydroksi-2-metyyli-6,7,8,9-tetrahydro-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-oni), joka tunnetaan myös nimellä 9-hydroksirisperidiaktiivinen metaboliitin ensisijainen antikoo-riisi risperidoni. Paliperidonissa on rakenteellisesti piperidiinirenkaaseen fuusioitu bentsisoksatsolirengasjärjestelmä, joka on liitetty etyylilinkkerin kautta tetrahydropyridopyrimidinoniytimeen, jossa on hydroksiryhmä 9-asemassa.
Paliperidoni on epätyypillinen antipsykoottinen lääke, joka kuuluu bentsisoksatsolijohdannaisten kemialliseen luokkaan. Paliperidoni on risperidonin 9-hydroksimetaboliitti, ja sillä on korkea affiniteetti 5-HT2A-reseptoreihin (Ki = 0,4 nM kloonatuille ihmisen 5-HT2A-reseptoreille) ja voimakas dopamiini-D2-reseptoriantagonismi. Paliperidoni on aktiivinen farmaseuttinen ainesosa Invega®-pitkävaikutteisissa tableteissa skitsofrenian ja skitsoaffektiivisen häiriön hoitoon. Paliperidoni on myös aktiivinen osa, joka vapautuu paliperidonipalmitaatin (Invega Sustenna®, Invega Trinza®) pitkävaikutteisista injektoivista suspensioista. Laadunvalvonnassa Paliperidoni on virallisesti nimetty Risperidone Impurity C:ksi (EP), joten se on olennainen analyyttinen vertailustandardi risperidonia sisältävien tuotteiden epäpuhtauksien profiloinnissa.
Tuoteparametrit
Parametri
Erittely
Tuotteen nimi
Paliperidoni
CAS-numero
144598-75-4
Molekyylikaava
C23H27FN4O3
Molekyylipaino
426,48 g/mol
Sulamispiste
158-160 °C
Kiehumispiste
612,3 ± 65,0 °C (ennustettu)
Tiheys
1,45 ± 0,1 g/cm³ (ennustettu)
pKa
13.00 ± 0.60
Liukoisuus
DMSO: liukeneva 2 mg/ml, kirkas (lämmitetty)
Ulkonäkö
Valkoisesta ruskeaanjauhe
Säilytysolosuhteet
2-8°C
Sovellus
Paliperidoni on kemiallinen aine, risperidonin, epätyypillisen psykoosilääkkeen, aktiivinen metaboliitti. Se on tieteellinen tutkimusreagenssi, jota käytetään laajalti molekyylibiologiassa, farmakologiassa ja muilla tieteellisillä tutkimusaloilla. Paliperidoni on bentsisoksatsolin, risperidonin aktiivisen metaboliitin, 9-hydroksirisperidonin johdannainen ja uudentyyppinen antipsykoottinen lääke. Sen vaikutusmekanismia ei vieläkään täysin ymmärretä, mikä saattaa liittyä dopamiini D2:ta ja 5-hydroksitryptamiini 2A:ta (5HT2A) estävään vaikutukseen. Sillä on estävä vaikutus adrenergisiin α1-, α2- ja histamiini H1 -reseptoreihin, eikä sillä ole affiniteettia koliiniin eikä adrenergisiin β1- ja β2-reseptoreihin. Sen vasemmalle ja oikealle kiertävillä isomeereillä on samanlaiset farmakologiset vaikutukset in vitro
.
In vitro -tutkimus
Paliperidoni lisää merkittävästi Rh123:n ja DOX:n solunsisäistä kertymistä pitoisuudesta riippuvaisella tavalla. Paliperidoni vaikuttaa hyvin Aβ:aan (25-35) ja MPP:ään (+) pieninä pitoisuuksina (10 ja 50 μM) ja suojaa vain SH-SY5Y:tä vetyperoksidivaurioilta. Paliperidoni (100 µM) vähentää täysin erilaisten stressien aiheuttamaa soluhäviötä annoksestaan riippumatta. Paliperidonilla on korkeampi oksidatiivista stressiä poistava vaikutus kuin muilla APD:illä monissa asioissa, kuten se tuottaa suuren määrän glutationia, alhaisempaa HNE- ja proteiinikarbonyylituotteita. Paliperidoni lisää dopamiinitoksisuutta suurimmalla annoksella ja on ainoa AP, joka lisää merkittävästi solujen aktiivisuutta verrattuna soluihin, joita on käsitelty pelkällä dopamiinilla (8,1 %).
In vivo -tutkimukset
Paliperidoni palauttaa solunulkoisen glutamaatin rottien prefrontaalisen aivokuoren tyvikerroksessa. Rotilla paliperidoni estää myös akuutin MK-801:n aiheuttaman solunulkoisen glutamaatin lisääntymisen. Paliperidonin ja escitalopraamin samanaikainen anto palauttaa NE-hermosolujen laukaisunopeuden eston ja äkillisten hermosolujen purkausten prosenttiosuuden. Paliperidoni vähentää puremista ja aggressiivista käyttäytymistä annoksesta riippuvalla tavalla tehokkailla annoksilla. Paliperidoni vähentää merkittävästi aggressiivista käyttäytymistä.
Ota yhteyttä
Tarvitsetko paliperidonia API-lähtöaineena, Risperidone Inpurity C -vertailustandardina tai Paliperidonipalmitaatin synteettisenä esiasteena? Cosperpharm tarjoaa tälle aktiiviselle osalle analyyttistä tarkkuutta ja joustavuutta, jota sääntelyviranomaiset vaativat. Omistautunut asiakastukitiimimme tarjoaa henkilökohtaista apua – teknisistä varastointia ja käsittelyä koskevista neuvoista mukautettuihin dokumentaatioihin menetelmäsi validointia tai ANDA-lähetystä varten.
Otamme mielellämme vastaan kyselyitä missä tahansa mittakaavassa: referenssistandardit, pilottierät tai API-massamäärät. Pyydä tarjous, kysy vakaudenvalvontaohjelmastamme tai varaa kiinteistön auditointi – tiimimme on valmis auttamaan. Ota yhteyttä Cosperpharmiin sähköpostitse tai verkkosivustomme kautta ja odota selkeää ja yksityiskohtaista ehdotusta yhden arkipäivän kuluessa. Menestyksesi Paliperidonen kanssa alkaa sitoutumisestamme laatuun ja palveluun.
Hot Tags: Paliperidoni, Kiina, valmistaja, toimittaja, tehdas
Käytämme evästeitä tarjotaksemme sinulle paremman selauskokemuksen, analysoidaksemme sivuston liikennettä ja mukauttaaksemme sisältöä. Käyttämällä tätä sivustoa hyväksyt evästeiden käytön.Tietosuojakäytäntö