Tuotteet

2'-O-Metyyli-rA(N-Bz) Fosforamidiitti (tunnetaan myös nimellä DMT-2'-O-Metyyli-rA(Bz) Fosforamidiitti, CAS 110782-31-5) on kemiallisesti muunneltu ribonukleosidi, joka sisältää ribonukleosidifosforamidiitti-2-monomeeria, joka modifioi sokeri-O-fosforamidiittimonomeeria. N6-bentsoyyli (Bz) eksosyklinen amiinisuojaryhmä adeniiniemäksessä ja standardi 5'-O-dimetoksitrityyli (DMT) suojaryhmä 5'-hydroksyyliasemassa, β-syanoetyyli (CE) fosforamidiittifunktionaalisuus 3'-asemassa. 2'-O-metyylimodifikaatio on yksi oligonukleotidikemian laajimmin karakterisoiduista ja laajalti käytetyistä sokerimodifikaatioista; tämä substituutio lisää komplementaarisilla RNA-säikeillä muodostuneiden dupleksien lämpöstabiilisuutta ja antaa merkittävän vastustuskyvyn nukleaasivälitteiselle hajoamiselle muuttamatta Watson-Crickin emäspariutumisominaisuuksia. Jäykkä bisyklinen adenosiinirunko yhdistettynä 2'-asemassa olevaan metoksiryhmään lukitsee sokerin C3'-endo (RNA:n kaltaiseen) konformaatioon, joka esiorganisoi oligonukleotidirungon optimaalista hybridisaatiota varten kohde-RNA-sekvensseihin. Adeniiniemäksen N6-asemassa oleva bentsoyylisuojaryhmä tarjoaa vankan suojan kiinteän faasin oligonukleotidisynteesin aikana ei-toivottuja sivureaktioita vastaan, kun taas 5'-O-DMT-ryhmä mahdollistaa helpon puhdistuksen käänteisfaasikromatografialla tai trityyli-on-patruunoilla. 2'-O-Metyyli-rA(N-Bz) Fosforamidiitti on siksi rakennuspalikka tutkijoille, jotka haluavat tuoda paikkaspesifisiä 2'-O-metyyliadenosiinimodifikaatioita RNA:han, siRNA:han, antisense-oligonukleotideihin (ASO), aptameereihin ja muihin kemiallisesti modifioituihin nukleiinihappoterapeuttisiin aineisiin.

Tuote on 2'-OMe-U-fosforamidiitti (5'-O-(4,4'-dimetoksitrityyli)-2'-O-metyyliuridiini-3'-O-[(2-syaanietyyli)-(N,N-di-isopropyyli)]-fosforamidiitti). Se on modifioitu RNA-fosforamidiitti, jossa metyyliryhmä korvaa vedyn uridiiniriboosisokerin 2'-hydroksyylissä. Tämä näennäisesti vähäinen 2'-O-metyyli (2'-OMe) modifikaatio muuttaa dramaattisesti nukleotidin ominaisuuksia: se lisää oligonukleotidin vastustuskykyä nukleaasien hajoamista vastaan, vähentää immuuni stimulaatiota ja lisää sitoutumisaffiniteettia komplementaariseen RNA:han. 2'-OMe-U-fosforamidiitti on standardireagenssi tämän hyödyllisen modifikoinnin lisäämiseksi RNA-sekvensseihin kiinteän faasin synteesin aikana.

5'-O-(4,4'-dimetoksitrityyli)-N4-bentsoyyli-2'-deoksi-5-metyylisytidiini-3'-O-(O-2-syaanietyyli-N,N-di-isopropyyliMino)-fosforamidiitti (yleisesti lyhennetty nimellä DMT-dMeite) Ph, C5 tai -Meite (BzAS, phAS) 105931-57-5) on modifioitu deoksiribonukleosidifosforamidiittimonomeeri, jossa on 5-metyylisytosiiniemäs, jossa on N4-bentsoyylisuojaryhmä, 2'-deoksiriboosi-sokeri, 5'-O-dimetoksitrityyli (DMT) -atyylietyyli-β-fosforiittia suojaava ryhmä ja 3′-asento. 5-metyylisytosiinin modifikaatio esiintyy luonnollisesti DNA:ssa epigeneettisenä markkerina (CpG-metylaatio), ja sitä käytetään myös laajalti antisense-oligonukleotidikemiassa (ASO) nukleaasiresistenssin parantamiseksi ja sitoutumisaffiniteetin moduloimiseksi. Oligonukleotideihin sisällytettynä 5-metyylisytosiiniemäs pariutuu guaniinin kanssa Watson-Crickin standardigeometriassa, mutta sitä ei tunnisteta tiettyjen DNA-metyylitransferaasien substraatiksi sekvenssikontekstista riippuen. 5'-O-(4,4'-dimetoksitrityyli)-N4-bentsoyyli-2'-deoksi-5-metyylisytidiini-3'-O-(O-2-syaanietyyli-N,N-di-isopropyylimino)-fosforamidiitti on kriittinen rakennuspalikka CpG:tä sisältävien metyyliryhmien synteesille. antisense-lääkkeet, joissa 5-metyyliryhmä vähentää immunostimulaatiota ja lisää dupleksin lämpöstabiilisuutta.

2-amino-2-metyyliheksaanihappohydrokloridi (CAS 88852-94-2), joka tunnetaan myös nimellä 2-metyylinorleusiinihydrokloridi, on ei-luonnollinen α,α-disubstituoitu aminohappohydrokloridisuola. Molekyylissä on aminoryhmä ja karboksyyliryhmä kiinnittyneenä samaan a-hiileen, jossa on myös metyylisubstituentti ja butyylisivuketju, mikä luo steerisesti estyneen, α,α-disubstituoidun arkkitehtuurin.

Butyyli-(R)-3-aminotetrahydrofuraani-3-karboksylaatti (CAS 1242187-12-7) on kiraalinen, ei-raseeminen syklinen β-aminohappoesteri, jossa on tetrahydrofuraanirengas (THF), jonka kvaternaarinen stereokeskus C3-asemassa. Molekyyli sisältää aminoryhmän ja butyyliesterifunktionaalisuuden kiinnittyneenä samaan tetrahydrofuraanirenkaan hiileen, ja stereokeskuksessa on määritelty (R)-konfiguraatio.

(S)-2-((tert-butoksikarbonyyli)amino)-2-(trans-4-metyylisykloheksyyli)etikkahappo (CAS 1187224-06-1) on kiraalinen, Boc-suojattu ei-luonnollinen aminohappojohdannainen, jossa on tert-butoksikarbonyylisubstituutio (Boc) ja metyylisuojattu α-4-aminoryhmä α-hiili. Molekyyli sisältää stereokeskuksen a-hiilessä määritellyllä (S)-konfiguraatiolla, mikä tekee siitä arvokkaan kiraalisen rakennuspalikan farmaseuttiselle synteesille.