Relebaktaami

Relebaktaami on avainasemassaβ-laktamaasi-inhibiittori, joka palauttaa karbapeneemiantibioottien tehon resistenttejä bakteeripatogeenejä vastaan. Diatsabisyklo-oktaanin estäjänä Relebactamilla on aktiivisuutta monenlaisiaβ-laktamaasit, mukaan lukien luokan A (ESBL:t ja KPC) ja luokan C (AmpC) entsyymit, mikä tekee siitä välttämättömän yhdistelmähoidon komplisoituneiden virtsatieinfektioiden (cUTI) ja monimutkaisten intraperitoneaalisten infektioiden hoidossa.‑vatsan infektiot (cIAI), sairaala‑hankittu bakteeriperäinen keuhkokuume (HABP) ja hengityslaite‑siihen liittyvä bakteeriperäinen keuhkokuume (VABP). Kun co‑imipeneemin kanssa annettuna Relebactam suojaa antibioottia entsymaattiselta hajoamiselta ja laajentaa siten sen antibakteerisen kirjon sisältämään karbapeneemin‑resistentti Enterobacteriaceae ja Pseudomonas aeruginosa. Korkeana‑Arvokas farmaseuttinen välituote ja vertailustandardi, Relebactam on välttämätön analyyttisten menetelmien kehittämisessä, epäpuhtauksien profiloinnissa ja laadunvalvontatestauksessa imipeneemi/relebaktaami-yhdistelmävalmisteiden valmistuksessa. Lisäksi Relebactam toimii kriittisenä vertailumateriaalina ANDA-hakemuksissa ja farmakopean vaatimustenmukaisuuden testauksessa, ja se tukee geneeristen valmisteiden valmistajia bioekvivalenssin ja tuotteiden laadun osoittamisessa. Yhdisteen ainutlaatuinen diatsabisyklo-oktaanirakenne tekee Relebaktaamista myös arvokkaan työkaluyhdisteen tutkimukseen.β-laktamaasin estomekanismeja ja kehittää seuraavaksi‑sukupolven antibioottiadjuvantit.

 

Tuoteparametrit

---

Parametri	Erittely
Tuotteen nimi	Relebaktaami
CAS-numero	1174018-99-5
Molekyylikaava	C12H20N4O6S
Molekyylipaino	348.38g/mol
Ulkonäkö	Valkoisesta vaaleaksikeltainenkiinteä
Sulamispiste	>252°C (hajoaa)
Tiheys	1,59 g/cm³
Liukoisuus	DMSO (hieman), vesi (hieman)
Säilytysolosuhteet	Hygroskooppinen, -20°C pakastin, inertissä ilmakehässä

Sovellus

---

Relebaktaami on romaaniβ-laktamaasi-inhibiittori, jonka Merck & Co on löytänyt ja kehittänyt ja jolla on aktiivisuutta laajaa kirjoa vastaanβ-laktamaasit. Tämän syklisen urealuokan lääkkeen yhdistettynä imipeneemiin ja siprofloksasiiniin on Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) hyväksynyt monimutkaisten vatsansisäisten infektioiden (cIAI) hoitoon.

 

MekanismiOf Atoiminta

---

Relebaktaami saa aikaan bakterisidistä aktiivisuuttaan sitoutumalla kovalenttisesti seriinitähteeseen Ambler-tyypin A, C ja D p-laktamaasien aktiivisessa kohdassa, mikä lisää penisilliiniä sitoviin proteiineihin (PBP) sitoutuvan lääkkeen pitoisuutta. Tämä mekanismi asettaa merkittäviä haasteita tälle antibioottiryhmälle monilääkeresistentien gramnegatiivisten patogeenien aiheuttamien infektioiden hoidossa.

 

Synteettinen reitti

---

 

Ota yhteyttä

---

Relebaktaamin varmistamisen antibioottiyhdistelmähoidon valmistuskampanjaa, epäpuhtauksien profilointiohjelmaa tai antibakteerista tutkimusta varten tulee olla yksinkertaista. Cosperpharm tekee siitä yksinkertaisen.