2-atsetidiinikarboksyylihappo, 3,3-dimetyyli-, (2S)-

2-Atsetidiinikarboksyylihappo, 3,3-dimetyyli-, (2S)- on steerisesti estynyt, ei-luonnollinenα-aminohappo, joka toimii konformaatiorajoitteisena rakennuspalikkana peptidi- ja peptidomimeettiselle suunnittelulle. Nelijäseninen atsetidiinirengas, joka on pienempi kuin proliinianalogien viisijäseninen rengas, lisää merkittävästi rungon jäykkyyttä, mikä tekee 2-atsetidiinikarboksyylihaposta, 3,3-dimetyyli-, (2S)- erittäin arvokkaan peptiditekniikan sovelluksissa. 2-atsetidiinikarboksyylihappo, 3,3-dimetyyli-, (2S)- on monipuolinen kiraalinen tukirakenne, jonka avulla tutkijat voivat tutkia uutta kemiallista tilaa 20 kanonisen aminohapon ulkopuolella. 2-atsetidiinikarboksyylihapon, 3,3-dimetyyli-, (2S)- sisällyttäminen peptidisekvensseihin rajoittaa konformaatiota joustavuutta ja sen on osoitettu lisäävän sitoutumisaffiniteettia kohteiksi, kuten G-proteiinikytkettyihin reseptoreihin (GPCR).

Tuoteparametrit

Miksi Cosperpharm?

Kun peptidisuunnittelu- tai lääkekehitysohjelmasi vaatii korkealaatuisia, konformaatioltaan rajoitettuja rakennuspalikoita, Cosperpharm toimittaa 2-atsetidiinikarboksyylihappoa, 3,3-dimetyyliä (2S)- puhtaudella, dokumentaatiolla ja palvelulla, joita tutkijat ja lääkekehittäjät vaativat.

Puhtaus, joka varmistaa peptidin eheyden. Atsetidiinirunko on herkkä rasemisoitumiselle ja epäpuhtauksille, jotka voivat vaarantaa peptidien konformationaalisen eheyden. Analyyttinen vapautumisprotokollamme 2-atsetidiinikarboksyylihapolle, 3,3-dimetyyli-, (2S)- sisältää HPLC-puhtauden varmistuksen (≥97 %), ulkonäön varmistuksen ja täydellisen spektroskooppisen varmistuksen – koska rajoitetun peptidisi biologinen aktiivisuus riippuu tämän rakennuspalikan laadusta.

Asiantuntemus ei-luonnollisista aminohapoista. Cosperpharm ymmärtää steerisesti estettyjen, ei-luonnollisten aminohappojen kanssa työskentelyn ainutlaatuiset haasteet. Tiimimme voi neuvoa Fmoc-suojausolosuhteissa, kytkentästrategioissa ja 2-atsetidiinikarboksyylihapon, 3,3-dimetyyli-, (2S)- sisällyttämisessä peptidisekvensseihin – koska tiedämme, että nämä erikoistuneet rakennuspalikat vaativat erikoisosaamista.

Dokumentaatiota, joka tukee tutkimustasi. Jokainen 2-atsetidiinikarboksyylihappo, 3,3-dimetyyli-, (2S)-lähetys sisältää analyysitodistuksen (COA), joka sisältää eräkohtaiset tiedot, materiaaliturvallisuustiedotteen (SDS) ja kansainvälisen toimituksen tulliasiakirjat. Räätälöidyt laatusopimukset ovat saatavilla pyynnöstä.

Joustava toimitus kaikkiin tutkimusvaiheisiin. Cosperpharm toimittaa 2-atsetidiinikarboksyylihappoa, 3,3-dimetyyli-, (2S)- milligramma-asteikosta lääkekemian seulontaa varten gramma-mittakaavassa prosessikehitykseen ja prekliinisiin tutkimuksiin. T&K-näytteet toimitetaan 5–7 arkipäivän kuluessa.

Globaali kattavuus läpinäkyvällä hinnoittelulla. Cosperpharm toimittaa maailmanlaajuisesti. Määräalennuksia sovelletaan, ja ilmoitamme toimitusajoista etukäteen – ei piilokuluja, ei odottamattomia viivästyksiä.

Tuotteen edut

 Jäykkä, rakenteellisesti rajoitettu atsetidiiniteline

2-atsetidiinikarboksyylihappo, 3,3-dimetyyli-, (2S)- sisältää nelijäsenisen atsetidiinirenkaan, joka asettaa merkittäviä steerisiä rajoituksia, mikä vähentää renkaan rypistymistä ja stabiloi tiettyjä konformaatioita. Pienempi rengaskoko verrattuna viisijäsenisiin proliinianalogeihin lisää rungon jäykkyyttä, mikä tekee siitä erittäin arvokkaan peptiditekniikan kannalta. Tämän jäännöksen sisällyttäminen peptideihin rajoittaa rungon joustavuutta, mikä lisää sitoutumisaffiniteettia kohteisiin, kuten GPCR:ihin.

 Ei-luonnollinen aminohappo kemiallisen tilan laajentamiseen

Ei-proteinogeenisena, steerisesti estyneenä a-aminohappona 2-atsetidiinikarboksyylihappo, 3,3-dimetyyli-, (2S)- mahdollistaa tutkimisen 20 kanonisen aminohapon ulkopuolella. Tutkimusryhmät ovat onnistuneesti sisällyttäneet tämän yhdisteen johdannaisia ​​erilaisiin peptidirakenteisiin osoittaen niiden käyttökelpoisuuden luonnollisten aminohappojen korvaajina bioaktiivisissa sekvensseissä.

 Fmoc-suojattujen johdannaisten monipuolinen esiaste

2-atsetidiinikarboksyylihappo, 3,3-dimetyyli-, (2S)- on Fmoc-(S)-3,3-dimetyyliatsetidiini-2-karboksyylihapon (CAS 2231665-66-8) välitön esiaste. Fmoc-suojattu johdannainen on yhteensopiva standardin SPPS:n kanssa, mikä helpottaa rajoitettujen peptidimotiivien kokoamista.

 Parannettu sidontaaffiniteetti osoitettu

Peptidit, jotka sisältävät 2-atsetidiinikarboksyylihappo-, 3,3-dimetyyli-, (2S)-jäämiä, ovat osoittaneet merkittävästi parantuneet farmakologiset ominaisuudet. Esimerkiksi atsetidiiniä sisältävät peptidit osoittivat 10 kertaa korkeampaa affiniteettia serotoniinireseptoreihin verrattuna proliinia sisältäviin analogeihin. Johdannaiset ovat myös osoittaneet syövänvastaista aktiivisuutta (IC50 = 12 uM HeLa-soluissa) ja entsyymi-inhibitiota (K = 8 nM hiilihappoanhydraasi IX:lle).

 Laaja hyöty huumeiden löytämisessä

2-Atsetidiinikarboksyylihappoa, 3,3-dimetyyli-, (2S)- käytetään laajasti rakennebiologiassa ja proteiinitekniikassa selventämään proteiinien laskostumismekanismeja ja muokkaamaan proteiineja halutuilla ominaisuuksilla. Sen johdannaisia ​​käytetään syövänvastaisten peptidien, entsyymi-inhibiittorien ja muiden bioaktiivisten molekyylien synteesissä.

 Varastointiolosuhteet

Säilyvyys: 2-atsetidiinikarboksyylihappo, 3,3-dimetyyli-, (2S)- säilytetään suositeltavissa olosuhteissa suljetussa, kuivassa, valolta suojatussa astiassa, säilyy stabiilina pitkiä aikoja.

Käsittelyohjeet: Käytä vetokaapissa. Käytä asianmukaisia ​​henkilökohtaisia ​​suojavarusteita – laboratoriotakkia, suojalaseja ja kemikaaleja kestäviä käsineitä. Vältä pölyn muodostumista. Pese kädet huolellisesti käsittelyn jälkeen. Yhdiste on luokiteltu vaaralausekkeilla H302 (Haitallista nieltynä), H315 (Ärsyttää ihoa), H319 (Ärsyttää voimakkaasti silmiä) ja H335 (Saattaa aiheuttaa hengitysteiden ärsytystä). Tunnussana: Varoitus.

 Ota yhteyttä

Valmiinasisällyttää2-atsetidiinikarboksyylihappo, 3,3-dimetyyli-, (2S)- peptidisuunnitteluun tai lääkekehitysohjelmaasi? Cosperpharm tarjoaa tarvitsemasi laadun, asiantuntemuksen ja tuen. Ota yhteyttä tiimiimme jo tänään – olemme täällä auttaaksemme sinua voittamaan haasteet, jotka liittyvät steerisesti estettyjen, ei-luonnollisten aminohappojen sisällyttämiseen seuraavan sukupolven peptidihoitoihisi.