Osta korkealaatuinen välituote kiinalaiselta valmistajalta

tert-butyyli (S)-2-(4-fluori-3,5-dimetyylifenyyli)-4-metyyli-3-(2-okso-2,3-dihydro-1 H-imidatsol-1-yyli)-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pyratsolo[4,3-c]pyridiini-5-karboksylaatti on stereoatsolokemialli-5-karboksylaattikompleksi. (4S)-konfiguroitu kiraalinen keskus tetrahydropyridiinirenkaan liitoksessa, 4-fluori-3,5-dimetyylifenyyliryhmä 2-asemassa ja 2-okso-2,3-dihydro-1H-imidatsol-1-yyliosa 3-asemassa, ja koko ydin on jäykistetty fyysisellä pyratsolidiinilla, 3-pyratsolidiini[4]. rakennusteline. Tämä monimutkainen molekyylirakenne, joka sisältää fluoratun diaryyliyksikön, konformaatioltaan rajoitetun heterosyklisen ytimen ja tert-butyylikarbamaattia (Boc) suojaavan ryhmän, on suunniteltu tarkasti mahdollistamaan seuraavan sukupolven ei-peptidi-GLP-1-reseptoriagonistien kokoaminen optimoiduilla farmakokineettisillä profiileilla.

tert-butyyli-(S)-3-amino-2-(4-fluori-3,5-dimetyylifenyyli)-4-metyyli-2,4,6,7-tetrahydro-5H-pyratsolo[4,3-c]pyridiini-5-karboksylaatti on kiraalinen pyratsolopyridiinijohdannainen, jolla on spesifinen (4S)-difluorimuotoinen konfiguraatio. osa ja Boc-suojattu amiini. Jäykkä, sp3-rikas bisyklinen runko integroi konformaatioltaan rajoitetun pyratsolo[4,3-c]pyridiiniytimen strategisesti sijoitetulla fluoriatomilla ja kahdella metyyliryhmällä, jotka yhdessä hienosäätävät telineen metabolista vakautta, lipofiilisyyttä ja kohteen sitoutumisprofiilia, mikä tekee siitä olennaisen rakenteellisen motiivin nykyaikaisessa GLP-reseptorisuunnittelussa.

Tert-butyyli-4-((2S,5R)-5-((bentsyylioksi)amino)piperidiini-2-karboksamido)piperidiini-1-karboksylaattiyhdisteellä (CAS 1510832-19-5) on monimutkainen, stereokemiallisesti määritelty arkkitehtuuri, joka on rakennettu kahden piperidiinirenkaan ympärille, jotka on yhdistetty karboksamidisidoksella. Keskisessä piperidiini-2-karboksamidiyksikössä on kaksi kiraalista keskusta 2S- ja 5R-asemissa, jotka ovat kriittisiä diatsabisyklo-oktaani-β-laktamaasi-inhibiittoreiden mahdolliselle biologiselle aktiivisuudelle. 5-asemassa bentsyylioksiaminoryhmä (-O-NH-Bn) toimii suojattuna hydroksyyliamiinina, joka on monipuolinen kahva myöhempää syklisointia tai funktionalisointia varten. Karboksiamidityppi on kiinnittynyt toiseen piperidiinirenkaaseen, jonka distaalinen typpi on suojattu tert-butoksikarbonyyliryhmällä (Boc), mikä tarjoaa ortogonaalisen suojauksenpoistoselektiivisyyden. Tämä tarkka stereokemiallinen järjestely ja ortogonaalinen suojaryhmästrategia tekevät tert-butyyli-4-((2S,5R)-5-((bentsyylioksi)amino)piperidiini-2-karboksamido)piperidiini-1-karboksylaatista välttämättömän rakennuspalikan kehittyneiden β-laktamaasi-inhibiittorien, kuten relevitabaktaamin, synteesissä.

Avibactam Impurity 5, kemiallisesti (2S,5R)-5-((bentsyylioksi)amino)piperidiini-2-karboksyylihappo, on kiraalinen piperidiinipohjainen karboksyylihappo, joka toimii keskeisenä prosessiin liittyvänä epäpuhtautena ja tärkeänä synteettisenä välituotteena menestyneelle β-laktamaasi-inhibiittorille Avibactam. Molekyylillä on stereokemiallisesti määritelty (2S,5R) konfiguraatio, vapaa karboksyylihapporyhmä 2-asemassa ja bentsyylioksiaminosubstituentti piperidiinirenkaan 5-asemassa. Tämä tarkka stereokemiallinen arkkitehtuuri asettaa Avibactam Impurity 5:n olennaiseksi referenssistandardiksi farmaseuttisessa laadunvalvonnassa ja arvokkaana rakennuspalikkana seuraavan sukupolven diatsabisyklo-oktaanien (DBO) β-laktamaasiestäjien kehittämisessä.

Avibactam INT 1, kemiallisesti nimeltään (2S,5R)-5-((bentsyylioksi)amino)piperidiini-2-karboksyylihapon etyyliesterioksalaatti, on kiraalinen piperidiinijohdannainen, jossa on stereokemiallisesti määritelty (2S,5R)-konfiguroitu piperidiiniydin, bentsyylioksiamino-5-substituentti-etyyliboksi-asema. 2-asema ja oksalaattivastaioni. Tämä tarkka kahden stereokeskuksen arkkitehtuuri yhdistettynä oksalaattisuolamuotoon tekee Avibactam INT 1:stä paitsi keskeisen synteettisen välituotteen, myös kriittisen epäpuhtauksien vertailustandardin menestyneen β-laktamaasi-inhibiittorin Avibactamin valmistuksessa, mikä asettaa sen välttämättömäksi rakennuspalikkaksi taistelussa monilääkeresistenttejä Gram-infektioita vastaan.

Tirtsepatidi-sivuketju, joka tunnetaan myös nimellä C20-OtBu-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA-OH tai OtBu-Ara-Glu(AEEA-AEEA-OH)-OtBu, on synteettinen monifunktionaalinen rasvahappojohdannainen, joka sisältää C20-eikosaaniryhmiä, jotka on suojattu eikosaani-abobutyylidihapon (O-terähapon) avulla. γ-glutamiinihappolinkkeri ja kaksi AEEA (8-amino-3,6-dioksaoktaanihappo) hydrofiilistä välikeyksikköä. Tämä tarkasti suunniteltu monisegmenttinen rakenne mahdollistaa pitkäketjuisten rasvahappojen tehokkaan konjugoinnin terapeuttisiksi peptideiksi, mikä pidentää merkittävästi plasman puoliintumisaikaa, lisää albumiinin sitoutumisaffiniteettia ja parantaa yleisiä farmakokineettisiä profiileja, mikä tekee siitä kriittisen rakennuspalikan seuraavan sukupolven pitkävaikutteisten peptidilääkkeiden tuotannossa.