Tuotteet

Lipid 88 on edistyksellinen ionisoituva kationinen lipidi, jolla on erittäin haarautunut, monihaarainen rakenne, joka on suunniteltu seuraavan sukupolven mRNA-kuljetussovelluksiin. Yhdisteellä on molekyylikaava C79H147N3O20, joka vastaa noin 1459 g/mol:n molekyylipainoa. Rakenteellisesti Lipid 88 on rakennettu keskeisen ytimen ympärille, jossa on useita haarautumiskohtia, ja se sisältää kolme tertiääristä amidiin liittyvää pääryhmää ja polyetyleeniglykolin (PEG) kaltaisten eetterisidosten verkoston. Hydrofobinen domeeni käsittää useita haarautuneita, tyydyttyneitä alkyyliketjuja, jotka on johdettu 2-heksyylidekaanihaposta. Tämä monimutkainen arkkitehtuuri – jossa on kolme protonoituvaa amiinia, 20 happiatomia (pääasiassa esteri- ja eetterisidoksina) ja erittäin suuri määrä pyöriviä sidoksia (84) – antaa Lipid 88:lle erittäin joustavan, kolmiulotteisen rakenteen, joka helpottaa tehokasta mRNA:n kapseloimista ja endosomaalista pakoa. Ionisoituvien amiinien moninaisuus tarjoaa laajemman pH-alueen ionisaatiolle, mikä mahdollisesti parantaa endosomaalista pakotehoa useammilla endosomaalisilla pH-arvoilla, joita esiintyy eri solutyypeissä.

9322-O16B (CAS 2909427-23-0) on ionisoituva kationinen lipidi, joka on erityisesti suunniteltu lipidinanohiukkasten (LNP) tuottamiseen. Molekyylillä on monimutkainen arkkitehtuuri, joka sisältää useita disulfidisidoksia, amidifunktioita ja imidatsolia sisältävän pääryhmän, jotka yhdessä mahdollistavat pH-riippuvaisen varausmodulaation. Tämän ainutlaatuisen rakennesuunnittelun ansiosta 9322-O16B voi pysyä varausneutraalina fysiologisessa pH-arvossa (vähentäen systeemistä myrkyllisyyttä) samalla kun se protonoituu happamassa endosomaalisessa ympäristössä – ominaisuus, joka on kriittinen endosomaaliselle paetalle ja nukleiinihappolastin tehokkaalle sytosoliselle kuljetukselle. Disulfidisidosten läsnäolo lipidipyrstöissä tarjoaa myös mahdollisuuden redox-herkkään lastin vapautumiseen sytosolin pelkistävässä ympäristössä.

(R)-3-tert-butoksi-2-aminopropaaniamidi (CAS 211755-73-6) on kiraalinen, enantiomeerisesti puhdas aminoamidijohdannainen, jossa on tert-butoksisuojaryhmä C3-asemassa ja primäärinen amidifunktionaalisuus propaanirungon päässä. Rakenteellisesti molekyyli koostuu kolmen hiilen propaaniamidiketjusta, jossa on aminoryhmä C2-asemassa (stereogeeninen keskus, jossa on (R)-konfiguraatio) ja tilaa vievästä tert-butoksiryhmästä (-O-C(CH3)3), joka on kiinnittynyt C3-asemaan.

7-hydroksi-7-(4-((1-metyylipiperidiini-4-karbonyyli)oksi)butyyli)tridekaani-1,11-diyylibis(2-heksyylidekanoaatti) – joka tunnetaan myös nimellä CL15F6 – on ionisoituva kationinen lipidi, joka on suunniteltu nukleiinihappoterapeuttisten aineiden täsmälliseen annosteluun. Rakenteellisesti molekyylissä on keskeinen tertiäärinen alkoholi ("7-hydroksi"-ryhmä) C13-alkyylivälikkeessä, joka toimii haarautumiskohtana kahdelle hydrofobiselle pyrstölle. Jokainen näistä pyrstöistä on 2-heksyylidekanoaattiesteri - haarautunut, tyydyttynyt C16-rasvahappoketju (2-heksyylidekanoaatti on 16-hiiliketjuinen ketju, jonka toisessa hiilessä on heksyylisivuketju, jota käytetään yleisesti lisäämään juoksevuutta ja vähentämään kiteisyyttä). Vastakkaisessa päässä joustava nelihiilibutyylilinkkeri yhdistää ydintelineen 1-metyylipiperidiini-4-karboksylaattipääryhmään.

OF-C4-Deg-Lin on huippuluokan, erittäin muokattavissa oleva ionisoituva lipidi, joka on suunniteltu erityisesti seuraavan sukupolven lipidinanohiukkasten (LNP) formulaatioihin. Rakenteellisesti OF-C4-Deg-Linissä on monimutkainen, monihaarainen arkkitehtuuri, joka on rakennettu keskeisen piperatsiini-2,5-dioni (diketopiperatsiini) ytimen ympärille. Tätä ydintä reunustavat kaksi identtistä haarautunutta amiiniyksikköä, joissa kummassakin on kaksi linolihaposta johdettua häntää (C18:2). Molekyyli sisältää määritellyn pituisia joustavia linkkerisegmenttejä, jotka moduloivat yleistä hydrofobisuutta ja ionisaatiokäyttäytymistä. Tämä symmetrinen, monisuuntainen muotoilu, joka sisältää yhteensä neljä tyydyttymätöntä rasvahappoketjua, mahdollistaa OF-C4-Deg-Linin kartion muotoisen geometrian, joka on kriittinen stabiilien, ionisoituvien LNP-järjestelmien muodostuksessa. Keskellä oleva diketopiperatsiinirengas tarjoaa jäykän mutta funktionalisoitavan tukirakenteen, kun taas haarautunut tertiäärinen amiinipääryhmä antaa pH-riippuvaisen ionisoituvuuden. Laaja hydrofobinen domeeni, joka on rakennettu neljästä linoleoyyliketjusta, varmistaa vahvan lipidikaksoiskerroksen pakkaamisen ja suurten nukleiinihappohyötykuormien, kuten mRNA:n ja siRNA:n, tehokkaan kapseloinnin.

IC8 (CAS 2349307-32-8) on ionisoituva kationinen lipidi, jossa on monimutkainen moniamiinipolyeetterirakenne ja useita pitkiä alkyyliketjuja. Molekyyliarkkitehtuuri sisältää keskeisen piperatsiinirungon, joka on liitetty neljään polyeetterihäntään, jotka päättyvät hydroksyyliryhmiin, mikä mahdollistaa pH-riippuvaisen varausmodulaation – protonoitumaton fysiologisessa pH:ssa toksisuuden vähentämiseksi ja protonoituneena happamassa endosomaalisessa ympäristössä endosomaalisen poistumisen helpottamiseksi. Tämä ainutlaatuinen ionisoituva ominaisuus yhdistettynä molekyylin korkeaan molekyylipainoon (noin 1050 g/mol) ja amfifiiliseen luonteeseen tekee IC8:sta poikkeuksellisen tehokkaan lipidinanohiukkasten (LNP) formulaatiokomponenttina nukleiinihapon kuljetussovelluksissa.