Tuotteet

Biktegraviiri (CAS 1611493-60-7) on Gilead Sciencesin kehittämä toisen sukupolven HIV-1-integraasijuosteen siirron estäjä (INSTI). Kemiallisesti se on monokarboksyylihappoamidijohdannainen, jossa on monimutkainen polysyklinen ydin, joka sisältää pyrimidiinirenkaan, kinoliinirenkaan ja tetrahydrofuraanirenkaan. Bictegravirin molekyylirakenteelle on tunnusomaista jäykkä, trisyklinen tukirakenne, joka pidentää viipymisaikaa integraasi-DNA-kompleksissa. Tämä ominaisuus tukee sen poikkeuksellista tehoa HIV-1-kantoja vastaan, jotka ovat resistenttejä aikaisemmille integraasi-inhibiittoreille, kuten raltegraviiri, elvitegraviiri ja dolutegraviiri.

Rilzabrutinibi (PRN1008) on reversiibeli kovalenttinen, selektiivinen ja oraalisesti aktiivinen Brutonin tyrosiinikinaasin (BTK) estäjä. Rakenteellisesti Rilzabrutinibissä on pyratsolo[3,4-d]pyrimidiiniydin, jossa on 2-fluori-4-fenoksifenyylisubstituentti, piperidiinirengas, jossa on α,β-tyydyttymätön nitriilikärki, ja piperatsinyylioksetanyylisivuketju.

Ibrutinibi (PCI-32765) on luokkansa ensimmäinen, suun kautta otettava, irreversiibeli pienimolekyylinen Brutonin tyrosiinikinaasin (BTK) estäjä. Rakenteellisesti ibrutinibissä on pyratsolo[3,4-d]pyrimidiiniydin, jossa on 4-fenoksifenyylisubstituentti 3-asemassa, aminopyrimidiiniosa ja piperidiinirengas, jossa on akryyliamidi-Michael-akseptori. Tämä molekyyliarkkitehtuuri mahdollistaa ibrutinibin kovalenttisen sidoksen muodostamisen Cys481:n kanssa BTK:n ATP:tä sitovassa taskussa akryyliamidikärjen kautta, mikä johtaa peruuttamattomaan entsyymien estoon.

Fenebrutinibi (GDC-0853, RG7845) on Rochen/Genentechin kehittämä voimakas, selektiivinen, suun kautta saatava ja ei-kovalenttinen Brutonin tyrosiinikinaasin (BTK) estäjä. Rakenteellisesti fenebrutinibissä on monimutkainen fuusioitu heterosyklinen ydin, jossa on hydroksimetyylisubstituoitu bipyridinyylirakenne, piperatsinyylioksetanyylisubstituentti ja syklopenta-pyrrolopyratsinoniosa.

Bepotastiini on toisen sukupolven, ei-sedatiivinen, selektiivinen histamiini H1 -reseptorin antagonisti, joka kuuluu piperidiinien kemialliseen luokkaan. Rakenteellisesti Bepotastiinissa on piperidiinirengas, joka on substituoitu (4-kloorifenyyli)(pyridin-2-yyli)metoksiryhmällä 4-asemassa ja butaanihapposivuketju 1-asemassa, ja yksi stereokeskus bentsyylihiilessä.

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) on luokkansa ensimmäinen B-solulymfooma 2 (BCL-2) -proteiinin pienimolekyylinen, suun kautta saatava pienimolekyylinen estäjä. Rakenteellisesti Venetoclaxissa on monimutkainen heterosyklinen ydin, joka on ankkuroitu biaryyliasyylisulfonamidifarmakoforiin, jossa on nitro-substituoitu bentseenisulfonamidiosa ja tetrahydropyraania sisältävä substituentti, jotka yhdessä antavat erinomaisen selektiivisyyden BCL-2:lle verrattuna muihin anti-apoptoottisiin BCL2-perheen jäseniin.