Tuotteet

Abemaciclib (CAS 1231929-97-7, LY2835219, Verzenio®) on reversiibeli, ATP:llä kilpaileva sykliinistä riippuvaisten kinaasien 4 ja 6 (CDK4/6) estäjä. Rakenteellisesti Abemaciclib sisältää 2-aminopyrimidiiniytimen, joka on substituoitu fluoratulla bentsimidatsoliosalla ja N-etyylipiperatsinyylimetyylipyridiinisivuketjulla. Molekyyli sisältää kaksi fluoriatomia, kahdeksan typpiatomia ja molekyylirungon, joka mahdollistaa CDK4/sykliini D1:n tehokkaan ja selektiivisen eston CDK6/sykliini D1-kompleksien yli.

Olaparib (CAS 763113-22-0, AZD2281, Lynparza®) on luokkansa ensimmäinen, oraalisesti biosaatavissa oleva pienimolekyylinen poly(ADP-riboosi)polymeraasin (PARP) 1 ja 2 estäjä. syklopropaanikarbonyyliosa. Molekyyli sisältää ftalatsiini-1(2H)-onen, joka on välttämätön PARP:n estoaktiivisuudelle, ja piperatsiinirengas tarjoaa avainvuorovaikutuksia PARP-aktiivisen kohdan sisällä.

Rukaparibifosfaatti (CAS 459868-92-9, AG014699 fosfaatti, PF-01367338 fosfaatti) on rukaparibin fosfaattisuolamuoto, trisyklinen indolipoly(ADP-riboosi)polymeraasi (PARP) -inhibiittori, jolla on potentiaalisia kemosenosiittia estäviä vaikutuksia. Rakenteellisesti Rucaparib Phosphate sisältää trisyklisen indoliytimen, jossa on fluorattu aromaattinen rengas ja metyyliaminometyylifenyylisubstituentti.

Nintedanibi (CAS 656247-17-5, BIBF 1120, Ofev®, Vargatef®) on pienimolekyylinen kinaasi-inhibiittori, jota käytetään idiopaattisen keuhkofibroosin (IPF), systeemisen skleroosiin liittyvän interstitiaalisen keuhkosairauden ja tietyntyyppisten syöpien, mukaan lukien ei-keuhkosyöpäsolujen, hoidossa. Rakenteellisesti nintedanibissa on indoliydin, jossa on metyylipiperatsinyyliasetamidisubstituentti ja metyyliaminokarbonyylifenyyliryhmä.

Baloxavir (CAS 1985605-59-1, baloxavir acid, BXA, S-033447) on luokkansa ensimmäinen cap-riippuvainen endonukleaasinestäjä, joka on tarkoitettu akuutin komplisoitumattoman influenssan hoitoon 12-vuotiaille ja sitä vanhemmille potilaille, jotka ovat olleet oireettomia enintään 48 tuntia. Rakenteellisesti Baloxavir sisältää ainutlaatuisen bisyklisen ytimen, jossa on difluorattu bentsotiepiinirengasjärjestelmä, joka on fuusioitu triatsatrisykliseen dionirunkoon.

Luvixasertib (CFI-402257) on erittäin selektiivinen, oraalisesti biosaatavissa oleva pienimolekyylinen treoniinityrosiinikinaasin (TTK) estäjä, joka tunnetaan myös nimellä monopolaarinen spindle 1 (Mps1). TTK/Mps1 on kaksoisspesifinen proteiinikinaasi, joka on kriittinen karan kokoonpanon tarkistuspisteelle (SAC) mitoosin aikana. Rakenteellisesti Luvixasertibin CAS-numero on 1610759-22-2 ja sen molekyylipaino on noin 477 g/mol.