Tuotteet

Tuote on 1,1'-bifenyyli, 3-bromi-2-metyyli-, ortogonaalisesti funktionalisoitu bifenyyli, jossa yhden aromaattisen renkaan 3-asemassa on bromiatomi ja 2-asemassa metyyliryhmä. Bromi on monipuolinen kahva palladiumkatalysoituun ristikytkentään (Suzuki, Buchwald, Negishi) tai litium-halogeenin vaihtoon, kun taas metyyliryhmä tarjoaa steeristä bulkkia ja moduloi renkaan elektronitiheyttä. Substituoimaton fenyylirengas 1-asemassa täydentää bifenyylirunkoa luoden telineen, joka voidaan jalostaa epäsymmetrisiksi, erittäin substituoiduiksi biaryyleiksi funktionaalisten ryhmien sijoittelun tarkasti säätelemällä.

1,7-bis(tert-butoksikarbonyylimetyyli)-1,4,7,10-tetra-atsasyklododekaani on syklonin (1,4,7,10-tetra-atsasyklododekaani) symmetrisesti difunktionalisoitu johdannainen, jossa kaksi vastakkaista renkaan typpiatomia ovat 1- ja 7-asetaatti-arbutyyliasetaatti-asemissa. Makrosyklinen ydin koostuu 12-jäsenisestä renkaasta, joka sisältää neljä sekundaarista amiinityppeä, jotka on erotettu toisistaan ​​eteenisilloilla. Kaksi näistä typeistä säilyy vapaina sekundaarisina amiineina, kun taas kaksi muuta on N-alkyloitu tert-butoksikarbonyylimetyyli (CH2CO2tBu) -ryhmillä muodostaen trans-1,7-disubstituoidun kuvion. Tert-butyyliesterit toimivat suojattuina karboksyylihappoprekursoreina, jotka voidaan pilkkoa happamissa olosuhteissa vastaavien etikkahappofunktionaalisten ryhmien paljastamiseksi. Tämä järjestely jättää kaksi sekundaarista amiinikohtaa käytettävissä lisäselektiivistä N-funktionalisointia varten, mikä tekee molekyylistä regioselektiivisesti suojatun välituotteen asymmetrisesti substituoitujen syklonipohjaisten kelaattoreiden ja konjugaattien rakentamiseen.

Ac-dC-fosforamidiitti (C41H5₀N5O8P, molekyylipaino 771,84 g/mol) on modifioitu deoksisytidiinifosforamidiitin rakennuspalikka oligonukleotidisynteesiä varten, joka tunnetaan muodollisesti nimellä 5'-O-(4,4'-dimetoksitrityyli)-N-asetyyli-2'-deoksisytidiini 3'-[(2-syaanietyyli)-(N,N-di-isopropyyli)]-fosforamidiitti. Rakenteellisesti Ac-dC-fosforamidiitti koostuu 2'-deoksisytidiiniytimestä, jossa on N-asetyylisuojaryhmä sytosiiniemäksessä, 5'-O-dimetoksitrityyliä (DMTr) suojaavasta ryhmästä ja 3'-(2-syanoetyyli)-fosfo-oryyli-di-propo-yyli)-dioksidin ytimestä. N⁴-asetyyliryhmä on happolabiili suojastrategia, joka mahdollistaa nopeamman suojauksen poiston miedoissa olosuhteissa verrattuna perinteiseen bentsoyylisuojaukseen (Bz). Ac-dC Fosforamidiitti on suunniteltu erityisesti UltraMild-oligonukleotidisynteesiin, jossa nopea suojauksen poistaminen ja yhteensopivuus herkkien modifikaatioiden kanssa ovat kriittisiä.

2'-OMe-Bz-C Fosforamidiitti (C47H54N5O9P, molekyylipaino 863,93 g/mol) on modifioitu ribosytidiinifosforamidiitin rakennuspalikka RNA-oligonukleotidisynteesiin, joka tunnetaan muodollisesti nimellä N⁴-bentsoyyli-5'-O-(4,4'-dimetoksitrityyli)-2'-O-metyylisytidiini 3'-[(2-syaanietyyli)-(N,N-di-isopropyyli)]-fosforamidiitti. Rakenteellisesti 2'-OMe-Bz-C-fosforamidiitti koostuu ribosytidiiniytimestä, jossa on 2'-O-metyyliryhmä (joka antaa nukleaasiresistenssin ja parantaa RNA-dupleksin stabiilisuutta), N-bentsoyylisuojaryhmästä sytosiiniemäksessä, 5'-suoja-amidiryhmästä, 5'-suoja-O-or-D-ryhmästä. osa. 2'-O-metyylimodifikaatio on yksi laajimmin käytetyistä RNA-rungon modifikaatioista terapeuttisissa oligonukleotideissa, koska se lisää metabolista stabiliteettia ja sitoutumisaffiniteettia samalla, kun se vähentää immunogeenisuutta. 2'-OMe-Bz-C Fosforamidiitti on kriittinen rakennuspalikka 2'-O-metyyli-RNA-oligonukleotidien synteesille, joita käytetään antisense-terapiassa, siRNA:ssa ja RNA-pohjaisessa diagnostiikassa.

Tuote on 2'-METYYLI[1,1'-BIFENYYLI]-3-OL, bifenyylirunko, joka koostuu fenolirenkaasta ja tolueenirenkaasta, jotka on yhdistetty 1- ja 1'-asemiin. Fenolinen hydroksyyliryhmä sijaitsee meta-asemassa suhteessa bifenyylisidokseen, kun taas yksi metyyliryhmä on viereisen renkaan orto-asemassa. Tämä substituutiokuvio luo steerisesti vinoutetun, aksiaalisesti joustavan rakenteen, jossa fenoli voi toimia nukleofiilisenä kahvana, vetysidoksen luovuttajana tai triflaattijohdannaisten prekursorina myöhempää ristikytkentää varten. Yhdiste tarjoaa suoran sisääntulokohdan meta-substituoituihin bifenyylifarmakoforeihin.

Tuote on (S)-2-metyyliproliini, konformaatioltaan rajoittunut, kiraalinen kvaternäärinen α-aminohappo, jonka luonnollisessa proliinirungossa on ylimääräinen metyyliryhmä α-hiilessä. Pyrrolidiinirengas rajoittaa rungon pyörimistä, ja kvaternaarinen keskus estää täysin entsymaattisen rasemisoitumisen ja hidastaa amidisidoksia, kun taas (S)-konfiguraatio varmistaa yhteensopivuuden biologisten järjestelmien kanssa. hydrolyysi. Tämä rakenteellinen modifikaatio muuttaa yksinkertaisen aminohapon tehokkaaksi työkaluksi kääntömotiivien ja β-hiusneulan stabiloinnin aikaansaamiseksi peptidissä.