Tuotteet

Apremilast (CAS 608141-41-9) on suun kautta biosaatavissa oleva pienimolekyylinen fosfodiesteraasi 4:n (PDE4) estäjä, joka säätelee selektiivisesti solunsisäisiä cAMP-tasoja. Molekyylissä on ftalimidiydin, jonka asetamidisubstituentti on 4-asemassa ja kiraalinen (S)-1-(3-etoksi-4-metoksifenyyli)-2-metyylisulfonyylietyylisivuketju 2-asemassa.

MigalastaattiHCl (CAS 75172-81-5) on pienimolekyylinen imnosokeri, joka toimii lysosomaalisen entsyymin α-galaktosidaasi A (α-Gal A) kilpailevana, palautuvana estäjänä ja farmakologisena kaperonina. Kemiallisesti 1-deoksigalaktonojirimysiini (DGJ) hydrokloridina tunnetussa Migalastat HCl:ssä on piperidiinirengas, jossa on neljä stereokeskusta, jotka heijastavat D-galaktoosin konfiguraatiota.

Basedoksifeeni (CAS 198481-32-2) on kolmannen sukupolven, indolipohjainen, ei-steroidinen selektiivinen estrogeenireseptorin modulaattori (SERM). Molekyylissä on tyypillinen indoliydin, jossa on 4-hydroksifenyylisubstituentti 2-asemassa, metyyliryhmä 3-asemassa ja 4-(2-(atsepan-1-yyli)etoksi)bentsyylisivuketju, joka on kiinnittynyt indolin typpeen.

Duvelisibi (CAS 1201438-56-3) on tehokas ja selektiivinen oraalinen pienimolekyylinen fosfoinositidi-3-kinaasin (PI3K)-δ ja PI3K-γ kaksoisestäjä. Molekyylissä on monimutkainen isokinolinoniydin, joka on fuusioitu puriiniosaan kiraalisen etyyliamiinilinkkerin kautta, mikä luo jäykän, kolmiulotteisen arkkitehtuurin, joka mahdollistaa korkean affiniteetin sitoutumisen PI3K-isoformien ATP:tä sitovaan taskuon.

Kabotsantinibi on voimakas, oraalisesti aktiivinen multityrosiinikinaasin estäjä (TKI), joka kohdistuu useisiin reseptorityrosiinikinaasiin, jotka osallistuvat kasvaimen kasvuun, angiogeneesiin ja etäpesäkkeisiin. Rakenteellisesti kabotsantinibissä on kinoliiniydin, joka on substituoitu dimetoksifenyylieetterillä 4-asemassa ja joka on liitetty amidisidoksella fluorifenyylikarbamoyylisyklopropaaniosaan.

Velpatasvir on voimakas, toisen sukupolven hepatiitti C -viruksen (HCV) NS5A:n estäjä, joka on mullistanut kroonisen hepatiitti C -infektion hoidon. Rakenteellisesti Velpatasvir on monimutkainen synteettinen molekyyli, jossa on bifenyyliydin, joka on liitetty kahteen pyrrolidiinipohjaiseen karbamaattiosaan, ja kummassakin haarassa on fenyylisubstituoitu imidatsolirengasjärjestelmä.