Tuotteet

Etrasimod (APD334) on voimakas, oraalisesti biologisesti saatavilla oleva ja selektiivinen sfingosiini-1-fosfaatti (S1P) -reseptorien S1P1, S1P4 ja S1P5 antagonisti, jolla on ainutlaatuinen syklopenta[b]indoliydinrakenne, jossa on trifluorimetyylieetterin sivuketjuinen substituoitu trifluorimetyylieetteri. Rakenteellisesti molekyyli koostuu (3R)-7-[[4-syklopentyyli-3-(trifluorimetyyli)fenyyli]metoksi]-1,2,3,4-tetrahydrosyklopenta[b]indol-3-yylietikkahapporakenteesta, jossa R-stereokemia C3-asemassa on kriittinen reseptorin sitoutumiselle.

Etrasimodiarginiini on selektiivisen S1P-reseptorimodulaattorin etrasimodin (APD334) L-arginiinin suolamuoto, joka on suunniteltu parantamaan aktiivisen farmaseuttisen aineosan liukoisuutta ja formulaatio-ominaisuuksia. Rakenteellisesti suola koostuu (3R)-7-((4-syklopentyyli-3-(trifluorimetyyli)fenyyli)metoksi)-1,2,3,4-tetrahydrosyklopenta[b]indol-3-yyliasetaattianionista, joka on paritettu protonoidun L-arginiinikationin kanssa stoikiometrisessä suhteessa 1:1.

Ensifentriini (RPL554) on luokkansa ensimmäinen inhaloitava fosfodiesteraasi 3:n (PDE3) ja fosfodiesteraasi 4:n (PDE4) kaksoisinhibiittori, joka sisältää ainutlaatuisen pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-onin ydinrakenteen, jossa on 9,10-dimetoksi-2-substituutio, 4,10-dimetoksi-2-, metyyli-tri-im-2-substituutio. ketju.

Dotinurad (FYU-981) on uusi selektiivinen uraattien reabsorption estäjä, jossa on fenolijohdannainen ydinrakenne ja 1,1-diokso-1,2-dihydro-3H-1,3-bentsotiatsolirakenne. Rakenteellisesti molekyyli koostuu dikloorihydroksifenyyliketoniosasta, joka on liitetty bentsotiatsolirengasjärjestelmään, jossa on sulfoniryhmä 1,1-dioksidiasemassa.

Filgotinibi (GLPG0634, CAS 1206161-97-8) on suun kautta biosaatavissa oleva, selektiivinen Janus-kinaasi 1:n (JAK1) estäjä, joka kuuluu JAK-perheeseen solunsisäisten tyrosiinikinaasien kanssa ja jolla on keskeinen rooli JAK/STAT:ssa (signal transducer and activator) signaalinsiirtoreitissä.

Filgotinibimaleaatti (CAS 1802998-75-9) on filgotinibin maleaattisuolamuoto, joka on suun kautta biosaatavissa oleva, selektiivinen Janus-kinaasi 1:n (JAK1) estäjä. Rakenteellisesti filgotinibimaleaatti koostuu filgotinibin vapaasta emäksestä (C21H23N5O3S) stökiömetrisessä suhteessa 1:1 maleiinihapon (C4H4O4) kanssa, jolloin saadaan molekyylipainon C22027N2 ja 2557N2. 541,58 g/mol. Maleaattisuolamuoto parantaa API:n vesiliukoisuutta ja pitkän aikavälin kiteisyyttä vapaaseen emäkseen verrattuna, mikä helpottaa farmaseuttista formulaatiota ja parantaa stabiilisuutta valmistuksen ja varastoinnin aikana.